Купить Даксас таблетки 50 мг, 30 шт.

Даксас

Daxas

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

1 табл. содержит рофлумиласт 500 мкг

30 шт.

Даксас оказывает ингибирующее фосфодиэстеразу 4 типа, противовоспалительное действие.

Поддерживающая терапия при лечении ХОБЛ тяжелого течения (постбронходилатационный объем форсированного выдоха за первую секунду (ОФВ1) должен составлять менее 50% от рассчитанного должного показателя) у взрослых пациентов с частыми обострениями в анамнезе.

повышенная чувствительность к рофлумиласту или к любому другому компоненту препарата Даксас; среднетяжелая или тяжелая форма печеночной недостаточности (класс В и С по классификации Чайлд-Пью); возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); беременность и лактация; вследствие отсутствия достаточного опыта применения: серьезные иммунодефицитные заболевания (ВИЧ-инфекция, рассеянный склероз, системная красная волчанка, прогрессирующая мультифокальная лейкоэнцефалопатия и другие), серьезные острые инфекционные заболевания (такие как туберкулез или острый гепатит), рак (кроме базально-клеточной карциномы, медленно растущего типа рака кожи), хроническая сердечная недостаточность функционального класса 3 и 4 (NYHA); вследствие отсутствия достаточного опыта применения: лечение иммунодепрессивными препаратами (такими как метотрексат, азатиоприн, инфликсимаб, этанерцепт, а также у лиц, получающих постоянную поддерживающую терапию пероральными ГКС); редкие наследственные заболевания, такие как непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция; депрессия, ассоциированная с появлением суицидального мышления и поведения.

С осторожностью: психические расстройства в анамнезе; лечение ингибитором изофермента цитохрома CYP1A2 флувоксамином или двумя ингибиторами CYP3A4/1A2 эноксацином и циметидином. Легкая форма печеночной недостаточности (класс А по классификации Чайлд-Пью).

Беременность. Данные по применению рофлумиласта беременными женщинами ограничены. По данным доклинических исследований рофлумиласт проникает через плацентарный барьер. Исследования на животных показали репродуктивную токсичность препарата. Препарат Даксас не рекомендуется принимать беременным женщинам и женщинам репродуктивного возраста, не использующим контрацептивы.
Лактация. Имеющиеся фармакокинетические данные, полученные на животных, показали выделение рофлумиласта или его метаболитов в молоко. Нельзя исключить риск получения препарата ребенком. Препарат Даксас не рекомендуется применять во время лактации.

Внутрь. Препарат Даксас назначают в таблетках по 0,5 мг 1 раз в день. Таблетки необходимо запивать водой и принимать ежедневно в одно и то же время независимо от приема пищи. Для достижения терапевтического эффекта может потребоваться лечение в течение нескольких недель. Имеются данные клинических исследований о длительности приема препарата Даксас до одного года. Коррекция дозы в зависимости от возраста пациента (старше 65 лет) не требуется. Клинические данные о применении препарата Даксас у пациентов с нарушением функции печени класса А по классификации Чайлд-Пью недостаточны, чтобы рекомендовать коррекцию дозы, поэтому препарат следует применять с осторожностью при лечении таких пациентов. Больным с заболеваниями почек коррекция дозы не требуется.

Наиболее частые жалобы — диарея (5,9%), снижение массы тела (3,4%), тошнота (2,9%), боли в животе (1,9%) и головная боль (1,7%). Большинство этих неблагоприятных побочных реакций носят легкий или умеренный характер. Такие побочные реакции, главным образом, возникают в течение первых недель лечения и в большинстве случаев исчезают по мере продолжения лечения.

Побочные эффекты классифицируются в зависимости от частоты встречаемости: наиболее частые — ≥1/10; частые — ≥1/100 и

Нарушения со стороны иммунной системы: нечастые — гиперчувствительность.

Нарушения со стороны эндокринной системы: редкие — гинекомастия.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: частые — снижение массы тела, снижение аппетита.

Психические расстройства: частые — бессонница; нечастые — тревожность; редкие — нервозность, депрессия. При проведении клинических исследований получены сообщения о редких случаях суицидального мышления и поведения (в т.ч. завершенное самоубийство). Пациентов следует проинструктировать о необходимости сообщать своему врачу обо всех проявлениях суицидального мышления.

Нарушения со стороны нервной системы: частые — головная боль; нечастые — тремор, вертиго, головокружение; редкие — дисгевзия.

Нарушения со стороны ССС: нечастые — тахикардия.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редкие — инфекции дыхательных путей (кроме пневмонии).

Нарушения со стороны ЖКТ: частые — диарея, тошнота, боли в животе; нечастые — гастрит, рвота, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, диспепсия; редкие — гематохезия, запор.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редкие — повышение активности ГГТ, повышение активности АСТ.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечастые — сыпь; редкие — крапивница.

Нарушения со стороны мышечно-скелетной и соединительной ткани: нечастые — спазмы мускулатуры и мышечная слабость, миалгия, боли в спине; редкие — увеличение креатинфосфокиназы в крови.

Осложнения общего характера и реакции в месте введения: нечастые — недомогание, астения, утомляемость.

Препарат Даксас — нестероидное противовоспалительное средство, предназначенное для поддерживающего лечения больных ХОБЛ тяжелого течения с частыми обострениями. В связи с тем обстоятельством, что в общей популяции ХОБЛ существенно преобладают больные в возрасте старше 40 лет, при назначении препарата пациентам до 40 лет требуется спирометрическое подтверждение диагноза ХОБЛ. Согласно показаниям к применению препарата, необходимо, чтобы значение постбронходилатационного ОФВ1 составляло менее 50% от рассчитанного должного показателя. Препарат Даксас не предназначен для лечения острого приступа одышки (острого бронхоспазма). Для облегчения острого приступа важно иметь назначенный врачом препарат, который всегда будет у вас под рукой, чтобы справиться с приступом. Препарат Даксас в данной ситуации не поможет.

Снижение массы тела

В ходе исследований, проведенных в течение года, чаще наблюдалось снижение массы тела у пациентов, принимавших препарат Даксас, по сравнению с пациентами, принимавшими плацебо. После прекращения приема препарата Даксас большинство пациентов восстановили свою массу тела в течение 3-х месяцев. У пациентов с недостаточной массой тела следует контролировать вес при каждом визите к врачу. Пациентам следует советовать регулярно контролировать массу своего тела. В случае необъяснимого или клинически значимого снижения массы тела необходимо прекратить прием препарата Даксас и отслеживать динамику.

Особые клинические условия

Вследствие отсутствия достаточного опыта не следует начинать лечение препаратом Даксас у лиц, получающих постоянную поддерживающую терапию пероральными ГКС, за исключением краткосрочных курсов системных ГКС. Опыт применения препарата Даксас у пациентов с латентными инфекциями, такими как туберкулез, вирусный гепатит, вирусный герпес и опоясывающий лишай, ограничен.

Психические расстройства

Применение препарата Даксас ассоциировано с повышенным риском таких психических расстройств как бессонница, тревожность, нервозность и депрессия. В ходе клинических испытаний выявлены редкие случаи проявления суицидального мышления и поведения. Поэтому, если пациенты сообщают о ранее проявлявшихся симптомах со стороны психики, или такие симптомы проявляются у них в настоящее время, или если планируется сопутствующая терапия другими ЛС, связанная с вероятностью появления психических нарушений, следует провести тщательную оценку рисков и пользы, связанных с началом или продолжением лечения препаратом Даксас. Пациентов следует проинструктировать о необходимости уведомлять врача, назначившего лечение, о любых изменениях в поведении, настроении или появлении суицидальных мыслей любого характера.

Непереносимость

Несмотря на то, что неблагоприятные реакции такие, как диарея, тошнота, боли в животе и головная боль возникают в основном в первые недели лечения и в большинстве случаев проходят при продолжении лечения, в случае сохранения данных симптомов следует пересмотреть вопрос о лечении препаратом Даксас. Непереносимость может возникать в случае особых популяций, в частности, чернокожих некурящих женщин или пациентов, получающих лечение ингибитором CYP1А2 флувоксамином или двумя ингибиторами CYP3A4/1А2 эноксацином и циметидином.

Теофиллин

Нет клинических данных, касающихся сопутствующего лечения теофиллином в качестве поддерживающей терапии. Поэтому сопутствующее лечение теофиллином не рекомендовано.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Из-за возможности развития побочных реакций следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Основным этапом в метаболизме рофлумиласта является N-окисление рофлумиласта в N-оксид рофлумиласта с помощью цитохрома CYP3A4 и CYP1A2. И рофлумиласт, и N-оксид рофлумиласта обладают внутренней ингибирующей активностью ФДЭ4. Поэтому после приема рофлумиласта общая ингибирующая активность ФДЭ4 представляет собой суммарное воздействие как рофлумиласта, так и N-оксида рофлумиласта. Клинические исследования взаимодействия с ингибиторами цитохрома CYP3A4 эритромицином и кетоконазолом показали увеличение общей ингибирующей активности ФДЭ4 на 9%. Исследования взаимодействия с ингибитором цитохрома CYP1A2 флувоксамином, и ингибиторами CYP3A4 и CYP31A2 эноксацином и циметидином, показали увеличение общей ингибирующей активности ФДЭ4 на 59%, 25% и 47% соответственно. Комбинированное применение препарата Даксас с этими активными веществами может привести к усилению действия и развитию непереносимости. В этом случае необходимо пересмотреть вопрос о лечении препаратом Даксас. Прием индуктора цитохрома Р450 рифампицина привел к снижению общей ингибирующей активности ФДЭ4 примерно на 60%. Поэтому применение мощных индукторов цитохрома Р450 (например, фенобарбитала, карбамазепина, фенитоина) может привести к снижению терапевтического эффекта рофлумиласта. Одновременный прием с теофиллином привел к повышению на 8% общей ингибирующей активности ФДЭ4. При исследовании взаимодействия с пероральными конрацептивами, содержащими гестоден и этинилэстрадиол, общая ингибирующая активность ФДЭ4 увеличилась на 17%. Не наблюдалось никакого взаимодействия с ингаляционными (сальбутамол, формотерол, будесонид) и применямыми внутрь (монтелукаст, дигоксин, варфарин, силденафил и мидазолам) препаратами. Одновременный прием с антацидными препаратами (комбинация алюминия гидроксида и магния гидроксида) не изменил показатели всасывания или фармакокинетические свойства рофлумиласта или N-оксида рофлумиласта.

В ходе первой фазы клинических исследований после приема однократной пероральной дозы — 2,5 мг и однократной дозы — 5 мг (в 10 раз больше от рекомендованной дозы) чаще наблюдались следующие симптомы: головная боль, нарушения работы ЖКТ, тахикардия, головокружение, помутнение сознания, потливость и артериальная гипотензия. В случае передозировки рекомендуется проводить соответствующую симптоматическую терапию. Т.к. рофлумиласт в значительной степени связывается с белками плазмы, гемодиализ не является эффективным методом его выведения. Нет данных, поддается ли рофлумиласт перитонеальному диализу.

При температуре не выше 30 °C.

Даксас

Daxas

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою

1 табл. містить рофлумиласт 500 мкг

30 шт.

Даксас чинить інгібуючу фосфодіестеразу 4 типу, протизапальну дію.

Підтримуюча терапія при лікуванні ХОЗЛ важкого перебігу (постбронходилатационный об'єм форсованого видиху за першу секунду (ОФВ1) повинен становити менше 50% від розрахованого належного показника) у дорослих пацієнтів з частими загостреннями в анамнезі.

підвищена чутливість до рофлумиласту або до будь-якого іншого компонента препарату Даксас; середньотяжка або тяжка форма печінкової недостатності (клас В і С за класифікацією Чайлд-П'ю); вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені); вагітність і лактація; внаслідок відсутності достатнього досвіду застосування: серйозні імунодефіцитні захворювання (ВІЛ-інфекція, розсіяний склероз, системний червоний вовчак, прогресуюча мультифокальна лейкоэнцефалопатия та інші), серйозні гострі інфекційні захворювання (такі як туберкульоз або гострий гепатит), рак (крім базально-клітинної карциноми, повільно зростаючого типу раку шкіри), хронічна серцева недостатність функціонального класу 3 і 4 (NYHA); внаслідок відсутності достатнього досвіду застосування: лікування імунодепресивними препаратами (такими як метотрексат, азатіоприн, інфліксімаб, этанерцепт, а також в осіб, які отримують постійну підтримуючу терапію пероральними ГКС); рідкісні спадкові захворювання, такі як непереносимість галактози, дефіцит лактази або глюкозо-галактозна мальабсорбція; депресія, асоційована з появою суїцидального мислення та поведінки.

З обережністю: психічні розлади в анамнезі; лікування інгібітором ізоферменту цитохрому CYP1A2 флувоксаміном або двома інгібіторами CYP3A4/1A2 эноксацином і циметидином. Легка форма печінкової недостатності (клас А за класифікацією Чайлд-П'ю).

Вагітність. Дані щодо застосування рофлумиласта вагітними жінками обмежені. За даними доклінічних досліджень рофлумиласт проникає через плацентарний бар'єр. Дослідження на тваринах показали репродуктивну токсичність препарату. Препарат Даксас не рекомендується приймати вагітним жінкам і жінкам репродуктивного віку, які не використовують контрацептиви.
Лактація. Наявні фармакокінетичні дані, отримані на тваринах, показали виділення рофлумиласта або його метаболітів у молоко. Не можна виключити ризик одержання препарату дитиною. Препарат Даксас не рекомендується застосовувати під час лактації.

Всередину. Препарат Даксас призначають в таблетках по 0,5 мг 1 раз на день. Таблетки необхідно запивати водою і приймати щодня в один і той же час незалежно від прийому їжі. Для досягнення терапевтичного ефекту може знадобитися лікування протягом декількох тижнів. Є дані клінічних досліджень щодо тривалості прийому препарату Даксас до одного року. Корекція дози залежно від віку пацієнта (старше 65 років) не потрібна. Клінічні дані про застосування препарату Даксас у пацієнтів з порушенням функції печінки класу А за класифікацією Чайлд-П'ю недостатніми, щоб рекомендувати корекцію дози, тому препарат слід застосовувати з обережністю при лікуванні таких пацієнтів. Хворим з захворюваннями нирок корекція дози не потрібна.

Найбільш часті скарги - діарея (5,9%), зниження маси тіла (3,4%), нудота (2,9%), болі в животі (1,9%) і головний біль (1,7%). Більшість цих несприятливих побічних реакцій мають легкий або помірний характер. Такі побічні реакції, головним чином, виникають протягом перших тижнів лікування та у більшості випадків зникають у міру продовження лікування.

Побічні ефекти класифікуються в залежності від частоти зустрічаємості: найбільш часті - ≥1/10; часті - ≥1/100 і

Порушення з боку імунної системи: нечасті - гіперчутливість.

Порушення з боку ендокринної системи: рідкісні - гінекомастія.

Порушення з боку обміну речовин і харчування: часто - зниження маси тіла, зниження апетиту.

Психічні розлади: часті - безсоння; нечасті - тривожність; рідкісні - нервозність, депресія. При проведенні клінічних досліджень одержано повідомлення про рідкісні випадки суїцидального мислення та поведінки (у т. ч. завершене самогубство). Пацієнтів слід проінструктувати про необхідність повідомляти своєму лікарю про всі прояви суїцидального мислення.

Порушення з боку нервової системи: часті - головний біль; нечасті - тремор, вертиго, запаморочення; рідкісні - дисгевзія.

Порушення з боку ССС: нечасті - тахікардія.

Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: рідкісні - інфекції дихальних шляхів (крім пневмонії).

Порушення з боку травного ТРАКТУ: часті - діарея, нудота, болі в животі; нечасті - гастрит, блювання, гастроезофагеальна рефлюксна хвороба, диспепсія; рідкісні - гематохезия, запор.

Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: рідкісні - підвищення активності ГГТ, підвищення активності АСТ.

Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: нечасті - висип; поодинокі - кропив'янка.

Порушення з боку м'язово-скелетної та сполучної тканини: нечасті - спазми мускулатури і м'язова слабкість, міалгія, біль у спині; рідкісні - збільшення креатинфосфокінази в крові.

Ускладнення загального характеру та реакції у місці введення: нечасті - нездужання, астенія, стомлюваність.

Препарат Даксас - нестероїдний протизапальний засіб, призначений для підтримуючого лікування хворих на ХОЗЛ важкого перебігу з частими загостреннями. У зв'язку з тим обставиною, що в загальній популяції ХОЗЛ істотно переважають хворі у віці старше 40 років, при призначенні препарату пацієнтам до 40 років потрібно спирометрическое підтвердження діагнозу ХОЗЛ. Згідно з показаннями до застосування препарату, необхідно, щоб значення постбронходилатационного ОФВ1 становив менше 50% від розрахованого належного показника. Препарат Даксас не призначений для лікування гострого нападу задишки (гострого бронхоспазму). Для полегшення гострого нападу важливо мати призначений лікарем препарат, який завжди буде у вас під рукою, щоб впоратися з нападом. Препарат Даксас в даній ситуації не допоможе.

Зниження маси тіла

У ході досліджень, проведених протягом року, частіше спостерігалося зниження маси тіла у пацієнтів, що приймали препарат Даксас, порівняно з пацієнтами, які приймали плацебо. Після припинення прийому препарату Даксас більшість пацієнтів відновили свою масу тіла протягом 3-х місяців. У пацієнтів з недостатньою масою тіла слід контролювати вагу при кожному візиті до лікаря. Пацієнтам слід радити регулярно контролювати масу свого тіла. У разі нез'ясовного або клінічно значущого зниження маси тіла необхідно припинити прийом препарату Даксас та відслідковувати динаміку.

Особливі клінічні умови

Внаслідок відсутності достатнього досвіду не слід починати лікування препаратом Даксас в осіб, які отримують постійну підтримуючу терапію пероральними ГКС, за винятком короткострокових курсів системних ГКС. Досвід застосування препарату Даксас у пацієнтів з латентними інфекціями, такими як туберкульоз, вірусний гепатит, вірусний герпес та оперізувальний лишай, обмежений.

Психічні розлади

Застосування препарату Даксас асоційоване з підвищеним ризиком таких психічних розладів як безсоння, тривожність, нервозність і депресія. В ході клінічних випробувань виявлені рідкісні випадки прояву суїцидального мислення та поведінки. Тому, якщо пацієнти повідомляють про раніше проявлявшихся симптоми з боку психіки, або такі симптоми виявляються у них в даний час, або якщо планується супутня терапія іншими ЛЗ, пов'язана з ймовірністю появи психічних порушень, слід провести ретельну оцінку ризиків та користі, пов'язаних з початком або продовженням лікування препаратом Даксас. Пацієнтів слід проінструктувати про необхідність повідомляти лікаря, який призначив лікування, про будь-які зміни в поведінці, настрої або появу суїцидальних думок будь-якого характеру.

Непереносимість

Незважаючи на те, що несприятливі реакції такі як діарея, нудота, болі в животі і головний біль виникають здебільшого у перші тижні лікування та у більшості випадків проходять при продовженні лікування, у випадку збереження симптомів слід переглянути питання про лікування препаратом Даксас. Непереносимість може виникати в разі особливих популяцій, зокрема, чорношкірих некурящих жінок або пацієнтів, які отримують лікування інгібітором СУР1А2 флувоксаміном або двома інгібіторами CYP3A4/1А2 эноксацином і циметидином.

Теофілін

Немає клінічних даних щодо супутнього лікування теофіліном в якості підтримуючої терапії. Тому супутнє лікування теофіліном не рекомендовано.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами

Через можливість розвитку побічних реакцій слід дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами і заняттями іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.

Основним етапом у метаболізмі рофлумиласта є N-окислення рофлумиласта в N-оксид рофлумиласта з допомогою цитохрому CYP3A4 і CYP1A2. І рофлумиласт, і N-оксид рофлумиласта мають внутрішньої інгібуючої активністю ФДЭ4. Тому після прийому рофлумиласта загальна інгібуюча активність ФДЭ4 являє собою сумарний вплив як рофлумиласта, так і N-оксиду рофлумиласта. Клінічні дослідження взаємодії з інгібіторами цитохрому CYP3A4 еритроміцином і кетоконазолом показали збільшення загальної інгібуючої активності ФДЭ4 на 9%. Дослідження взаємодії з інгібітором цитохрому CYP1A2 флувоксаміном, та інгібіторами CYP3A4 та CYP31A2 эноксацином і циметидином, показали збільшення загальної інгібуючої активності ФДЭ4 на 59%, 25% і 47% відповідно. Комбіноване застосування препарату Даксас з цими активними речовинами може призвести до посилення дії і розвитку непереносимості. У цьому випадку необхідно переглянути питання про лікування препаратом Даксас. Прийом індуктора цитохрому Р450 рифампіцину призвело до зниження загальної інгібуючої активності ФДЭ4 приблизно на 60%. Тому застосування потужних індукторів цитохрому Р450 (наприклад, фенобарбіталу, карбамазепіну, фенітоїну) може призвести до зниження терапевтичного ефекту рофлумиласта. Одночасний прийом з теофіліном привів до підвищення на 8% загальної інгібуючої активності ФДЭ4. При дослідженні взаємодії з пероральними конрацептивами, що містять гестоден і етінілестрадіол, загальна інгібуюча активність ФДЭ4 збільшилася на 17%. Не спостерігалося жодної взаємодії з інгаляційними (сальбутамол, формотерол, будесонид) і применямыми всередину (монтелукаст, дигоксин, варфарин, силденафіл та мідазолам) препаратами. Одночасний прийом з антацидними препаратами (комбінація алюмінію гідроксиду та магнію гідроксиду) не змінив показники всмоктування або фармакокінетичні властивості рофлумиласта або N-оксиду рофлумиласта.

У ході першої фази клінічних досліджень після прийому одноразової пероральної дози - 2,5 мг і однократної дози - 5 мг (у 10 разів більше від рекомендованої дози) частіше спостерігалися такі симптоми: головний біль, порушення роботи ШЛУНКОВО-кишкового тракту, тахікардія, запаморочення, сплутаність свідомості, пітливість і артеріальна гіпотензія. У разі передозування рекомендується проводити відповідну симптоматичну терапію. Т. к. рофлумиласт значною мірою зв'язується з білками плазми, гемодіаліз не є ефективним методом його виведення. Немає даних, чи піддається рофлумиласт перитонеальному діалізу.

При температурі не вище 30 °C.