Купить Беталок зок таблетки ретард 50 мг, 30 шт.

Беталок Зок таблетки ретард

Таблетки покрытые оболочкой.

1 таблетка содержит:

Активные вещества: метопролола сукцинат - 47,5 мг, что соответствует содержанию: метопролола тартрата - 50 мг, метопролола - 39 мг.

Вспомогательные вещества: этилцеллюлоза - 23 мг, гипролоза - 7 мг, гипромеллоза - 6,2 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 120 мг, парафин - 100 мкг, макрогол - 1,6 мг, кремния диоксид - 12 мг, натрия стеарилфумарат - 300 мкг, титана диоксид - 1,6 мг.

30 шт. по 50 мг.

Селективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Обладает незначительным мембраностабилизирующим эффектом и не проявляет активности частичного агониста.

Метопролол снижает или ингибирует агонистическое действие, которое оказывают на сердечную деятельность катехоламины, выделяющиеся при нервных и физических стрессах. Это означает, что метопролол обладает способностью препятствовать увеличению ЧСС, минутного объема и усилению сократимости сердца, а также повышению АД, вызываемых резким выбросом катехоламинов.

В отличие от обычных таблетированных лекарственных форм селективных бета1-адреноблокаторов (включая метопролол тартрат), при применении препарата Беталок® ЗОК наблюдается постоянная концентрация препарата в плазме крови и обеспечивается устойчивый клинический эффект (блокада β1-адренорецепторов) в течение более 24 ч.

Вследствие отсутствия явных пиковых концентраций в плазме, клинически Беталок® ЗОК характеризуется лучшей селективностью в отношении β1-адренорецепторов по сравнению с обычными таблетированными формами бета1-адреноблокаторов. Кроме того, в значительной степени уменьшается потенциальный риск побочных эффектов, наблюдаемых при пиковых концентрациях препарата в плазме, например, брадикардия и слабость в ногах при ходьбе.

Пациентам с симптомами обструктивных заболеваний легких при необходимости можно назначать Беталок® ЗОК в сочетании с бета2-адреномиметиками. При совместном применении с бета2-адреномиметиками Беталок® ЗОК в терапевтических дозах в меньшей степени влияет на вызываемую бета2-адреномиметиками бронходилатацию, чем неселективные бета-адреноблокаторы. Метопролол в меньшей степени, чем неселективные бета-адреноблокаторы, влияет на продукцию инсулина и углеводный метаболизм. Влияние препарата на реакцию сердечно-сосудистой системы в условиях гипогликемии значительно менее выражено по сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами.

Применение препарата Беталок® ЗОК при артериальной гипертензии приводит к значительному снижению АД в течение более чем 24 ч как в положении лежа и стоя, так и при нагрузке. В начале терапии метопрололом отмечается увеличение ОПСС. При длительном применении возможно снижение АД вследствие уменьшения ОПСС при неизменном сердечном выбросе.

В MERIT-HF-исследовании выживаемости при хронической сердечной недостаточности (II-IV функциональный класс по классификации NYHA) со сниженной фракцией выброса (≤ 0,4), включавшем 3991 пациента, Беталок® ЗОК показал повышение выживаемости и снижение частоты госпитализаций. При длительном лечении у пациентов достигалось общее улучшение самочувствия, ослабление выраженности симптомов (по функциональным классам NYHA). Также терапия с применением препарата Беталок® ЗОК показала повышение фракции выброса левого желудочка, снижение конечного систолического и конечного диастолического объемов левого желудочка.

Качество жизни в период лечения препаратом Беталок® ЗОК не ухудшается или улучшается. Улучшение качества жизни при лечении препаратом Беталок® ЗОК наблюдалось у пациентов после инфаркта миокарда.

Артериальная гипертензия. Стенокардия. Стабильная симптоматическая хроническая сердечная недостаточность с нарушением систолической функции левого желудочка (в качестве вспомогательной терапии к основному лечению сердечной недостаточности). Для снижения смертности и частоты повторного инфаркта после острой фазы инфаркта миокарда. Нарушения сердечного ритма, включая наджелудочковую тахикардию, снижение частоты сокращений желудочков при фибрилляции предсердий и желудочковых экстрасистолах. Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией. Профилактика приступов мигрени. AV-блокада II и III степени. Хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации. Постоянная или интермиттирующая терапия инотропными средствами, направленная на стимуляцию β-адренорецепторов. Клинически значимая синусовая брадикардия. СССУ. Кардиогенный шок. Тяжелые выраженные нарушения периферического артериального кровообращения (в т.ч. при угрозе гангрены). Артериальная гипотензия. Пациенты с подозрением на острый инфаркт миокарда при ЧСС менее 45 уд./мин, интервалом PQ более 0,24 с или систолическим АД менее 100 мм рт.ст.. В/в введение блокаторов медленных кальциевых каналов (подобных верапамилу). Детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Повышенная чувствительность к другим бета-адреноблокаторам.

С осторожностью: применять препарат при AV-блокаде I степени, стенокардии Принцметала, бронхиальной астме, ХОБЛ, сахарном диабете, почечной недостаточности тяжелой степени, метаболическом ацидозе, совместно с сердечными гликозидами.

Как и большинство препаратов Беталок® ЗОК не следует назначать при беременности и в период грудного вскармливания, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и/или ребенка.

Как и другие антигипертензивные средства, бета-адреноблокаторы могут вызывать побочные эффекты, например, брадикардию у плода, новорожденных или детей, находящихся на грудном вскармливании. Количество метопролола, выделяющееся в грудное молоко, и бета-блокирующее действие у ребенка, находящегося на грудном вскармливании (при приеме матерью метопролола в терапевтических дозах), являются незначительными.

При подборе дозы необходимо избегать развития брадикардии.

При артериальной гипертензии: доза составляет 50-100 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу можно увеличить дозу до 100 мг 1 раз/сут или применять Беталок® ЗОК в комбинации с другими антигипертензивными препаратами (предпочтительно диуретик и блокатор кальциевых каналов производное дигидропиридина).

При стенокардии: доза составляет 100-200 мг 1 раз/сут. При необходимости Беталок® ЗОК можно применять в комбинации с другим антиангинальным препаратом.

При стабильной симптоматической хронической сердечной недостаточности с нарушением систолической функции левого желудочка: Беталок® ЗОК можно назначать пациентам, у которых в течение последних 6 недель не было эпизодов обострения и в течение последних 2 недель не было изменений в основной терапии. Терапия сердечной недостаточности бета-адреноблокаторами иногда может привести к временному ухудшению симптоматической картины. В некоторых случаях возможно продолжение терапии или снижение дозы, а в некоторых - может возникнуть необходимость отмены препарата.

При стабильной хронической сердечной недостаточности II функционального класса: рекомендуемая начальная доза в течение первых 2 недель составляет 25 мг 1 раз/сут. Через 2 недели доза может быть увеличена до 50 мг 1 раз/сут и далее может удваиваться каждые 2 недели. Поддерживающая доза для длительного лечения составляет 200 мг 1 раз/сут.

При стабильной хронической сердечной недостаточности III и IV функциональных классов: рекомендуемая начальная доза первые 2 недели составляет 12.5 мг 1 раз/сут. Доза подбирается индивидуально. В период увеличения дозы пациент должен находиться под наблюдением, т.к. у некоторых пациентов симптомы сердечной недостаточности могут ухудшиться. Через 1-2 недели доза может быть увеличена до 25 мг 1 раз/сут, затем еще через 2 недели - до 50 мг 1 раз/сут. При хорошей переносимости можно удваивать дозу каждые 2 недели до достижения максимальной дозы 200 мг 1 раз/сут.

В случае артериальной гипотензии и/или брадикардии: может понадобиться уменьшение сопутствующей терапии или снижение дозы препарата Беталок® ЗОК. Артериальная гипотензия в начале терапии не обязательно указывает, что данная доза Беталока ЗОК не будет переноситься при дальнейшем длительном лечении. Однако дозы не следует повышать до тех пор, пока состояние не стабилизируется. Также может потребоваться наблюдение за функцией почек.

При нарушениях сердечного ритма: препарат назначают в дозе 100-200 мг 1 раз/сут.

Для поддерживающего лечения после инфаркта миокарда: препарат назначают в дозе 200 мг 1 раз/сут.

При функциональных нарушениях сердечной деятельности, сопровождающихся тахикардией: доза составляет 100 мг 1 раз/сут, при необходимости дозу можно увеличить до 200 мг/сут.

Для профилактики приступов мигрени: назначают в дозе 100-200 мг 1 раз/сут.

Беталок® ЗОК предназначен для ежедневного приема 1 раз/сут (предпочтительно утром). Таблетку препарата Беталок® ЗОК следует проглатывать, запивая жидкостью. Таблетки можно делить пополам, но не следует разжевывать или крошить. Прием пищи не влияет на биодоступность препарата.

У пациентов с нарушениями функции почек, а также у пациентов пожилого возраста: нет необходимости корректировать дозу препарата.

У пациентов с нарушениями функции печени: обычно коррекция дозы препарата не требуется из-за низкой степени связывания метопролола с белками плазмы. Однако при тяжелом нарушении функции печени (у пациентов с тяжелой формой цирроза или порто-кавальным анастомозом) может потребоваться снижение дозы.

Для оценки частоты случаев применяли следующие критерии:

Очень часто ( > 10%). Часто (1-9,9%). Нечасто (0,1-0,9%). Редко (0,01-0,09%). Очень редко ( < 0,01%).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - брадикардия, ортостатическая артериальная гипотензия (очень редко сопровождающаяся обмороком), похолодание конечностей, ощущение сердцебиения; нечасто - временное усиление симптомов сердечной недостаточности, AV-блокада I степени, кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда, отеки, боли в области сердца; редко - другие нарушения проводимости, аритмии; очень редко - гангрена (у пациентов с тяжелыми нарушениями периферического кровообращения).

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: очень часто - повышенная утомляемость; часто - головокружение, головная боль; нечасто - парестезии, судороги, депрессия, снижение способности к концентрации внимания, сонливость или бессонница, кошмарные сновидения; редко - повышенная нервная возбудимость, тревожность; очень редко - нарушения памяти, амнезия, подавленность, галлюцинации.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, боли в области живота, диарея, запор; нечасто - рвота; редко - сухость слизистой оболочки полости рта, нарушения функции печени; очень редко - гепатит.

Со стороны системы кроветворения: очень редко - тромбоцитопения.

Со стороны дыхательной системы: часто - одышка при физической нагрузке; нечасто - бронхоспазм; редко - ринит.

Со стороны костно-мышечной системы: очень редко - артралгия.

Со стороны органов чувств: редко - сухость и/или раздражение глаз, конъюнктивит, нарушение зрения; очень редко - звон в ушах, нарушения вкусовых ощущений.

Дерматологические реакции: нечасто - кожная сыпь (по типу псориазоподобной крапивницы), повышенное потоотделение; редко - выпадение волос; очень редко - фотосенсибилизация, обострение псориаза.

Прочие: иногда - увеличение массы тела; редко - импотенция, сексуальная дисфункция.

Беталок® ЗОК хорошо переносится пациентами, побочные эффекты, в основном, являются легкими и обратимыми.

Пациентам, получающим бета-адреноблокаторы, не следует вводить в/в блокаторы медленных кальциевых каналов (подобные верапамилу).

Пациентам с бронхиальной астмой или ХОБЛ должна быть назначена сопутствующая терапия бета2-адреномиметиком. Беталок® ЗОК следует назначать в минимальной эффективной дозе. При этом может потребоваться увеличение дозы бета2-адреномиметика.

Не рекомендуется назначать неселективные бета-адреноблокаторы пациентам со стенокардией Принцметала. Данной группе пациентов селективные бета-адреноблокаторы следует назначать с осторожностью.

При применении бета1-адреноблокаторов риск их влияния на углеводный обмен или возможность маскирования симптомов гипогликемии значительно меньше, чем при применении неселективных бета-адреноблокаторов.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации до назначения препарата Беталок® ЗОК необходимо достичь компенсации и поддерживать ее во время лечения препаратом.

Очень редко на фоне терапии препаратом Беталок® ЗОК у пациентов с нарушением проводимости может наступать ухудшение состояния вплоть до AV-блокады. Если на фоне лечения развилась брадикардия, дозу препарата необходимо уменьшить или следует постепенно отменить препарат.

В период применения препарата возможно усиление симптомов нарушения периферического артериального кровообращения, в основном вследствие снижения АД.

Следует проявлять осторожность при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени, при метаболическом ацидозе, совместном назначении с сердечными гликозидами.

У пациентов, принимающих бета-адреноблокаторы, анафилактический шок протекает в более тяжелой форме. Применение эпинефрина (адреналина) в терапевтических дозах не всегда приводит к достижению желаемого клинического эффекта на фоне приема метопролола.

Пациентам, страдающим феохромоцитомой, одновременно с препаратом Беталок® ЗОК следует назначать альфа-адреноблокатор.

Резкая отмена бета-адреноблокаторов опасна, особенно у пациентов группы высокого риска, в связи с чем ее следует избегать. При необходимости отмены препарата, ее следует производить постепенно, в течение, по крайней мере, 2 нед., с двухкратным снижением дозы препарата на каждом этапе, до достижения конечной дозы 12,5 мг (1/2 таб. 25 мг), которую следует принимать как минимум 4 дня до полной отмены препарата. При появлении симптомов (например, усиление симптомов стенокардии, повышение АД) рекомендуется более медленный режим отмены. Резкая отмена бета-адреноблокатора может привести к утяжелению течения хронической сердечной недостаточности и повышению риска инфаркта миокарда и внезапной смерти.

В случае хирургического вмешательства следует проинформировать врача-анестезиолога о том, что пациент принимает Беталок® ЗОК. Пациентам, которым предстоит хирургическое вмешательство, не рекомендуется прекращение терапии бета-адреноблокаторами. Следует избегать назначения препарата в высоких дозах без предварительного титрования доз препарата пациентам с факторами сердечно-сосудистого риска, подвергающимся некардиологическим операциям, в связи с повышенным риском брадикардии, артериальной гипотензии и инсульта, в т.ч. с летальным исходом.

Данные клинических исследований по эффективности и безопасности у пациентов с тяжелой стабильной симптоматической хронической сердечной недостаточностью (IV класс по классификации NYHA) ограничены. Лечение таких пациентов должно проводиться врачами, обладающими специальными знаниями и опытом.

Пациенты с симптоматической сердечной недостаточностью в сочетании с острым инфарктом миокарда и нестабильной стенокардией исключались из исследований, на основании которых определялись показания к назначению. Эффективность и безопасность препарата для данной группы пациентов не описана. Применение препарата при нестабильной сердечной недостаточности в стадии декомпенсации противопоказано.

Использование в педиатрии

Опыт применения препарата Беталок® ЗОК у детей ограничен.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При вождении автотранспорта и занятиями потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, следует учитывать, что при приеме препарата Беталок® ЗОК может наблюдаться головокружение и усталость.

Метопролол является субстратом CYP2D6, в связи с чем, препараты, ингибирующие CYP2D6, (хинидин, тербинафин, пароксетин, флуоксетин, сертралин, целекоксиб, пропафенон и дифенгидрамин) могут влиять на плазменную концентрацию метопролола.

Комбинации, которых следует избегать

Производные барбитуровой кислоты: барбитураты усиливают метаболизм метопролола, вследствие индукции ферментов (исследование проводилось с фенобарбиталом).

Пропафенон: при назначении пропафенона 4 пациентам, получавшим метопролол, отмечалось увеличение концентрации метопролола в плазме крови в 2-5 раз, при этом у 2 пациентов отмечались побочные эффекты, характерные для метопролола. Данное взаимодействие было подтверждено в ходе исследования на 8 добровольцах. Вероятно, взаимодействие обусловлено ингибированием пропафеноном, подобно хинидину, метаболизма метопролола посредством изофермента CYP2D6. Принимая во внимание тот факт, что пропафенон обладает свойствами бета-адреноблокатора, совместное назначение метопролола и пропафенона не представляется целесообразным.

Верапамил: комбинация бета-адреноблокаторов (атенолола, пропранолола и пиндолола) и верапамила может вызвать брадикардию и привести к снижению АД. Верапамил и бета-адреноблокаторы имеют взаимодополняющий ингибирующий эффект на AV-проводимость и функцию синусового узла.

Комбинации, при применении которых может потребоваться коррекция дозы Беталок® ЗОК

Антиаритмические препараты класса I: при комбинации с бета-адреноблокаторами возможно суммирование отрицательного инотропного эффекта, вследствие этого развиваются серьезные гемодинамические побочные эффекты у пациентов с нарушением функции левого желудочка. Также следует избегать подобной комбинации у пациентов с СССУ и нарушением AV-проводимости. Взаимодействие описано на примере дизопирамида.

Амиодарон: совместное применение с метопрололом может приводить к выраженной синусовой брадикардии. Принимая во внимание крайне длительный T1/2 амиодарона (50 дней), следует учитывать возможное взаимодействие спустя продолжительное время после отмены амиодарона.

Дилтиазем: дилтиазем и бета-адреноблокаторы взаимно усиливают ингибирующее действие на AV-проводимость и функцию синусового узла. При комбинации метопролола с дилтиаземом отмечались случаи выраженной брадикардии.

НПВС: НПВС ослабляют антигипертензивное действие бета-адреноблокаторов. Данное взаимодействие зарегистрировано при комбинации с индометацином и, вероятно, не будет наблюдаться при комбинации с сулиндаком. Отрицательное взаимодействие было отмечено в исследованиях с диклофенаком.

Дифенгидрамин: дифенгидрамин уменьшает биотрансформацию метопролола до α-гидроксиметопролола в 2.5 раза. Одновременно наблюдается усиление действия метопролола.

Эпинефрин (адреналин): сообщалось о 10 случаях выраженной артериальной гипертензии и брадикардии у пациентов, принимавших неселективные бета-адреноблокаторы (включая пиндолол и пропранолол) и получавших эпинефрин. Взаимодействие отмечено и в группе здоровых добровольцев. Предполагается, что подобные реакции могут наблюдаться и при применении эпинефрина совместно с местными анестетиками при случайном попадании в сосудистое русло. По-видимому, этот риск гораздо ниже при применении кардиоселективных бета-адреноблокаторов.

Фенилпропаноламин: фенилпропаноламин (норэфедрин) в разовой дозе 50 мг может повышать диастолическое АД до патологических значений у здоровых добровольцев. Пропранолол в основном препятствует повышению АД, вызываемому фенилпропаноламином. Однако бета-адреноблокаторы могут вызывать реакции парадоксальной артериальной гипертензии у пациентов, получающих высокие дозы фенилпропаноламина. Сообщалось о нескольких случаях развития гипертонического криза на фоне приема фенилпропаноламина.

Хинидин: хинидин ингибирует метаболизм метопролола у особой группы пациентов с быстрым гидроксилированием (в Швеции примерно 90% населения), вызывая, главным образом, значительное увеличение плазменной концентрации метопролола и усиление блокады β-адренорецепторов. Полагают, что подобное взаимодействие характерно и для других бета-адреноблокаторов, в метаболизме которых участвует изофермент CYP2D6.

Клонидин: гипертензивные реакции при резкой отмене клонидина могут усиливаться при одновременном приеме бета-адреноблокаторов. При совместном применении, в случае необходимости отмены клонидина, прекращение приема бета-адреноблокаторов следует начинать за несколько дней до отмены клонидина.

Рифампицин: рифампицин может усиливать метаболизм метопролола, уменьшая его концентрацию в плазме крови. Пациенты, одновременно принимающие метопролол и другие бета-адреноблокаторы (глазные капли) или ингибиторы МАО, должны находиться под тщательным наблюдением.

На фоне приема бета-адреноблокаторов ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивное действие.

На фоне приема бета-адреноблокаторов пациентам, получающим пероральные гипогликемические средства, может потребоваться коррекция дозы последних.

Плазменная концентрация метопролола может повышаться при приеме циметидина или гидралазина.

Сердечные гликозиды при совместном применении с бета-адреноблокаторами могут увеличивать время AV-проводимости и вызывать брадикардию.

Метопролол в дозе 7,5 г у взрослого вызвал интоксикацию с летальным исходом. У ребенка 5 лет, принявшего 100 мг метопролола, после промывания желудка не отмечалось признаков интоксикации. Прием 450 мг метопролола подростком 12 лет привел к умеренной интоксикации. Прием 1,4 г и 2,5 г метопролола взрослыми вызвал умеренную и тяжелую интоксикацию, соответственно. Прием 7,5 г взрослым привел к крайне тяжелой интоксикации.

Симптомы: наиболее серьезными являются симптомы со стороны сердечно-сосудистой системы, однако иногда, особенно у детей и подростков, могут преобладать симптомы со стороны ЦНС и подавление легочной функции, брадикардия, AV-блокада I-III степени, асистолия, выраженное снижение АД, слабая периферическая перфузия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, угнетение функции легких, апноэ, повышенная усталость, нарушение и потеря сознания, тремор, судороги, повышенное потоотделение, парестезии, бронхоспазм, тошнота, рвота, эзофагеальный спазм, гипогликемия (особенно у детей) или гипергликемия, гиперкалиемия; воздействие на почки; транзиторный миастенический синдром.

Сопутствующий прием алкоголя, антигипертензивных средств, хинидина или барбитуратов может ухудшить состояние пациента. Первые признаки передозировки могут наблюдаться через 20 мин-2 ч после приема препарата.

Лечение: прием активированного угля, при необходимости - промывание желудка.

Атропин в дозе 0,25-0,5 мг в/в для взрослых и 10-20 мкг/кг для детей должен быть назначен до промывания желудка (из-за риска стимулирования блуждающего нерва).

При необходимости поддержания проходимости дыхательных путей проводится интубация и ИВЛ.

Для купирования бронхоспазма инъекционно или ингаляционно может применяться тербуталин.

Следует восполнить ОЦК, провести инфузию глюкозы. Атропин 1,0-2,0 мг в/в, при необходимости повторить введение (особенно при вагусных симптомах). Контроль ЭКГ.

В случае депрессии миокарда показано инфузионное введение добутамина или допамина. Можно применять глюкагон 50-150 мкг/кг в/в с интервалом в 1 мин. В некоторых случаях может быть эффективно добавление к терапии эпинефрина.

При аритмии и расширенном желудочковом (QRS) комплексе инфузионно вводят растворы натрия (хлорид или бикарбонат). Возможна установка искусственного водителя ритма.

При остановке сердца вследствие передозировки могут понадобиться реанимационные мероприятия в течение нескольких часов.

Проводится симптоматическое лечение.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре выше 30°С.

3 года.

Беталок Зок таблетки ретард

Таблетки вкриті оболонкою.

1 таблетка містить:

Активні речовини: метопрололу сукцинат - 47,5 мг, що відповідає вмісту: метопрололу тартрату - 50 мг, метопрололу - 39 мг.

Допоміжні речовини: етилцелюлоза - 23 мг, гипролоза - 7 мг, гіпромелоза - 6,2 мг, целюлоза мікрокристалічна - 120 мг, парафін - 100 мкг, макрогол - 1,6 мг, кремнію діоксид - 12 мг, натрію стеарилфумарат - 300 мкг, титану діоксид - 1,6 мг.

30 шт. по 50 мг.

Селективний бета1-адреноблокатор без внутрішньої симпатоміметичної активності. Володіє незначною мембраностабілізуючим ефектом і не виявляє активності часткового агоніста.

Метопролол знижує або інгібує агонистическое дію, що чинять на серцеву діяльність катехоламіни, що виділяються при нервових і фізичних стресах. Це означає, що метопролол має здатність перешкоджати збільшенню ЧСС, хвилинного об'єму і посиленню скоротливості серця, а також підвищенню артеріального тиску, що викликаються різким викидом катехоламінів.

На відміну від звичайних таблетованих лікарських форм селективних бета1-адреноблокаторів (включаючи метопролол тартрат), при застосуванні препарату Беталок® ЗОК спостерігається постійна концентрація препарату у плазмі та забезпечується стійкий клінічний ефект (блокада β1-адренорецепторів) протягом більше 24 год.

Внаслідок відсутності явних пікових концентрацій у плазмі, клінічно Беталок® ЗОК характеризується кращою селективністю відносно β1-адренорецепторів у порівнянні з традиційними таблетованими формами бета1-адреноблокаторів. Крім того, у значній мірі зменшується потенційний ризик побічних ефектів, що спостерігаються при пікових концентраціях препарату у плазмі, наприклад, брадикардія і слабість у ногах при ходьбі.

Пацієнтам з симптомами обструктивних захворювань легень при необхідності можна призначати Беталок® ЗОК у комбінації з бета2-адреноміметиками. При спільному застосуванні з бета2-адреноміметиками Беталок® ЗОК в терапевтичних дозах у меншій мірі впливає на викликану бета2-адреноміметиками бронходилатацию, ніж неселективні бета-адреноблокатори. Метопролол у меншому ступені, ніж неселективні бета-адреноблокатори, впливає на продукцію інсуліну і вуглеводний метаболізм. Вплив препарату на реакцію серцево-судинної системи в умовах гіпоглікемії значно менш виражений у порівнянні з неселективними бета-адреноблокаторами.

Застосування препарату Беталок® ЗОК при артеріальній гіпертензії призводить до значного зниження артеріального тиску протягом 24 год як у положенні лежачи і стоячи, так і при навантаженні. На початку терапії метопрололом відзначається збільшення ОПСС. При тривалому застосуванні можливе зниження артеріального тиску внаслідок зменшення ЗПОС при незмінному серцевому викиді.

В MERIT-HF-дослідження виживання при хронічній серцевій недостатності (II-IV функціональний клас за класифікацією NYHA) зі зниженою фракцією викиду (≤ 0,4), що включало 3991 пацієнта, Беталок® ЗОК показав підвищення виживання та зменшення частоти госпіталізацій. При тривалому лікуванні у пацієнтів досягалося загальне поліпшення самопочуття, ослаблення вираженості симптомів (за функціональними класами NYHA). Також терапія із застосуванням препарату Беталок® ЗОК показала підвищення фракції викиду лівого шлуночка, зниження кінцевого систолічного та кінцевого діастолічного об'ємів лівого шлуночка.

Якість життя в період лікування препаратом Беталок® ЗОК не погіршується або поліпшується. Поліпшення якості життя при лікуванні препаратом Беталок® ЗОК спостерігалося у пацієнтів після інфаркту міокарда.

Артеріальна гіпертензія. Стенокардія. Стабільна симптоматична хронічна серцева недостатність із порушенням систолічної функції лівого шлуночка (в якості допоміжної терапії до основного лікування серцевої недостатності). Для зниження смертності та частоти повторного інфаркту після гострої фази інфаркту міокарда. Порушення серцевого ритму, включаючи надшлуночкову тахікардію, зменшення частоти скорочень шлуночків при фібриляції передсердь та шлуночкових екстрасистолах. Функціональні порушення серцевої діяльності, що супроводжуються тахікардією. Профілактика нападів мігрені. AV-блокада II і III ступеня. Хронічна серцева недостатність в стадії декомпенсації. Постійна або інтермітуюча терапія инотропными засобами, спрямована на стимуляцію β-адренорецепторів. Клінічно значуща синусова брадикардія. СССУ. Кардіогенний шок. Важкі виражені порушення периферичного артеріального кровообігу (у т. ч. при загрозі гангрени). Артеріальна гіпотензія. Пацієнти з підозрою на гострий інфаркт міокарда при ЧСС менше 45 уд./хв., інтервалом PQ більше 0,24 c або систолічним АТ менше 100 мм рт.ст.. В/в введення блокаторів повільних кальцієвих каналів (таких верапамилу). Дитячий та підлітковий вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені). Підвищена чутливість до компонентів препарату. Підвищена чутливість до інших бета-адреноблокаторами.

З обережністю: застосовувати препарат при AV-блокаді I ступеня, стенокардії Принцметала, бронхіальної астми, ХОЗЛ, цукровому діабеті, нирковій недостатності тяжкого ступеня, метаболічному ацидозі, спільно з серцевими глікозидами.

Як і більшість препаратів Беталок® ЗОК не слід призначати при вагітності і в період грудного вигодовування, за винятком тих випадків, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду та/або дитини.

Як і інші антигіпертензивні засоби, бета-адреноблокатори можуть викликати побічні ефекти, наприклад, брадикардію у плоду, немовлят або дітей, що знаходяться на грудному вигодовуванні. Кількість метопрололу, виділяється в грудне молоко, і бета-блокуючу дію у дитини, яка знаходиться на грудному вигодовуванні (при прийомі матір'ю метопрололу в терапевтичних дозах), є незначними.

При підборі дози необхідно уникати розвитку брадикардії.

При артеріальній гіпертензії: доза становить 50-100 мг 1 раз/добу. При необхідності дозу можна збільшити дозу до 100 мг 1 раз/добу або застосовувати Беталок® ЗОК у комбінації з іншими антигіпертензивними препаратами (переважно діуретик і блокатор кальцієвих каналів похідні дигідропіридину).

При стенокардії: доза становить 100-200 мг 1 раз/добу. При необхідності Беталок® ЗОК можна застосовувати в комбінації з іншим антиангінальною препаратом.

При стабільній симптоматичної хронічної серцевої недостатності з порушенням систолічної функції лівого шлуночка: Беталок® ЗОК можна призначати пацієнтам, у яких протягом останніх 6 тижнів не було епізодів загострення і протягом останніх 2 тижнів не було змін в основній терапії. Терапія серцевої недостатності бета-адреноблокаторами іноді може призвести до тимчасового погіршення симптоматичної картини. У деяких випадках можливе продовження терапії або зниження дози, а в деяких може виникнути необхідність відміни препарату.

При стабільної хронічної серцевої недостатності II функціональний клас: рекомендована початкова доза протягом перших 2 тижнів становить 25 мг 1 раз/добу. Через 2 тижні доза може бути збільшена до 50 мг 1 раз/добу, і далі може подвоюватися кожні 2 тижні. Підтримуюча доза для тривалого лікування становить 200 мг 1 раз/добу.

При стабільної хронічної серцевої недостатності III і IV функціональних класів: рекомендована початкова доза перші 2 тижні становить 12,5 мг 1 раз/добу. Доза підбирається індивідуально. У період збільшення дози пацієнт повинен знаходитися під спостереженням, оскільки в деяких пацієнтів симптоми серцевої недостатності можуть погіршитися. Через 1-2 тижні доза може бути збільшена до 25 мг 1 раз/добу, потім ще через 2 тижні - до 50 мг 1 раз/добу. При гарній переносимості можна подвоювати дозу кожні 2 тижні до досягнення максимальної дози 200 мг 1 раз/добу.

У випадку артеріальної гіпотензії і/або брадикардії: може знадобитися зменшення супутньої терапії або зниження дози препарату Беталок® ЗОК. Артеріальна гіпотензія на початку терапії не обов'язково вказує, що дана доза Беталока ЗОК не буде переноситися при подальшому тривалому лікуванні. Однак дози не слід підвищувати до тих пір, поки стан не стабілізується. Також може знадобитися спостереження за функцією нирок.

При порушеннях серцевого ритму: препарат призначають у дозі 100-200 мг 1 раз/добу.

Для підтримуючого лікування після інфаркту міокарда: препарат призначають у дозі 200 мг 1 раз/добу.

При функціональних порушеннях серцевої діяльності, що супроводжуються тахікардією: доза становить 100 мг 1 раз/добу, при необхідності дозу можна збільшити до 200 мг/добу.

Для профілактики нападів мігрені: призначають у дозі 100-200 мг 1 раз/добу.

Беталок® ЗОК призначений для щоденного прийому 1 раз/добу (переважно вранці). Таблетку препарату Беталок® ЗОК слід ковтати, запиваючи рідиною. Таблетки можна ділити навпіл, але не слід розжовувати або кришити. Прийом їжі не впливає на біодоступність препарату.

У пацієнтів з порушеннями функції нирок, а також у пацієнтів літнього віку: немає потреби коригувати дозу препарату.

У пацієнтів з порушеннями функції печінки: зазвичай корекція дози препарату не потрібна-за низького ступеня зв'язування метопрололу з білками плазми. Однак при тяжкому порушенні функції печінки (у пацієнтів з важкою формою цирозу або порто-кавальным анастомозом) може знадобитися зниження дози.

Для оцінки частоти випадків застосовували наступні критерії:

Дуже часто ( > 10%). Часто (1-9,9%). Нечасто (0,1-0,9%). Рідко (0,01-0,09%). Дуже рідко ( < 0,01%).

З боку серцево-судинної системи: часто - брадикардія, ортостатична артеріальна гіпотензія (дуже рідко супроводжується непритомністю), похолодання кінцівок, відчуття серцебиття; нечасто - тимчасове посилення симптомів серцевої недостатності, AV-блокада I ступеня, кардіогенний шок у пацієнтів з гострим інфарктом міокарда, набряки, болі в області серця; рідко - інші порушення провідності, аритмії; дуже рідко - гангрена (у пацієнтів з тяжкими порушеннями периферичного кровообігу).

З боку ЦНС і периферичної нервової системи: дуже часто - підвищена втомлюваність; часто - запаморочення, головний біль; нечасто - парестезії, судоми, депресія, зниження здатності до концентрації уваги, сонливість або безсоння, кошмарні сновидіння; рідко - підвищена нервова збудливість, тривожність; дуже рідко - порушення пам'яті, амнезія, пригніченість, галюцинації.

З боку травної системи: часто - нудота, біль у ділянці живота, діарея, запор; нечасто - блювання; рідко - сухість слизової оболонки порожнини рота, порушення функції печінки; дуже рідко - гепатит.

З боку системи кровотворення: дуже рідко - тромбоцитопенія.

З боку дихальної системи: часто - задишка при фізичному навантаженні; нечасто - бронхоспазм; рідко - риніт.

З боку кістково-м'язової системи: дуже рідко - артралгія.

З боку органів чуття: рідко - сухість та/або подразнення очей, кон'юнктивіт, порушення зору; дуже рідко - дзвін у вухах, порушення смакових відчуттів.

Дерматологічні реакції: нечасто - шкірні висипання (по типу псориазоподобной кропив'янки), підвищене потовиділення; рідко - випадання волосся; дуже рідко - фотосенсибілізація, загострення псоріазу.

Інші: іноді - збільшення маси тіла; рідко - імпотенція, сексуальна дисфункція.

Беталок® ЗОК добре переноситься пацієнтами, і побічні ефекти, в основному, є легкими та оборотними.

Пацієнтам, які отримують бета-адреноблокатори, не слід вводити в/в блокатори повільних кальцієвих каналів (подібні верапамилу).

Пацієнтам з бронхіальною астмою або ХОЗЛ повинна бути призначена супутня терапія бета2-адреномиметиком. Беталок® ЗОК слід призначати в мінімальній ефективній дозі. При цьому може знадобитися збільшення дози бета2-адреномиметика.

Не рекомендується призначати неселективні бета-адреноблокатори пацієнтам зі стенокардією Принцметала. Цій групі пацієнтів селективні бета-адреноблокатори слід призначати з обережністю.

При застосуванні бета1-адреноблокаторів ризик їх впливу на вуглеводний обмін або можливість маскування симптомів гіпоглікемії значно менше, ніж при застосуванні неселективних бета-адреноблокаторів.

У пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю в стадії декомпенсації до призначення препарату Беталок® ЗОК необхідно досягти компенсації і підтримувати її під час лікування препаратом.

Дуже рідко на фоні терапії препаратом Беталок® ЗОК у пацієнтів з порушенням провідності може наставати погіршення стану аж до AV-блокади. Якщо на фоні лікування розвилася брадикардія, дозу препарату необхідно зменшити або варто поступово відмінити препарат.

У період застосування препарату можливе посилення симптомів порушення периферичного артеріального кровообігу, в основному внаслідок зниження АТ.

Слід виявляти обережність при призначенні препарату пацієнтам з нирковою недостатністю тяжкого ступеня, при метаболічному ацидозі, спільному призначенні з серцевими глікозидами.

У пацієнтів, які приймають бета-адреноблокатори, анафілактичний шок протікає у важчій формі. Застосування епінефрину (адреналіну) в терапевтичних дозах не завжди приводить до досягнення бажаного клінічного ефекту на тлі прийому метопрололу.

Пацієнтам, страждаючим феохромоцитомою, одночасно з препаратом Беталок® ЗОК необхідно призначити альфа-адреноблокатор.

Різка відміна бета-адреноблокаторів небезпечна, особливо у пацієнтів групи високого ризику, у зв'язку з чим її слід уникати. При необхідності відміни препарату, її слід проводити поступово, протягом, принаймні, 2 нед., з дворазовим зниженням дози препарату на кожному етапі, до досягнення кінцевої дози 12,5 мг (1/2 таб. 25 мг), яку слід приймати як мінімум 4 дні до повної відміни препарату. При появі симптомів (наприклад, посилення симптомів стенокардії, підвищення АТ) рекомендується більш повільний режим скасування. Різка відміна бета-адреноблокатора може призвести до обважнення перебігу хронічної серцевої недостатності та підвищення ризику інфаркту міокарда і раптової смерті.

У випадку хірургічного втручання слід поінформувати лікаря-анестезіолога про те, що пацієнт приймає Беталок® ЗОК. Пацієнтам, яким належить хірургічне втручання, не рекомендується припинення терапії бета-адреноблокаторами. Слід уникати призначення препарату у високих дозах без попереднього титрування доз препарату пацієнтам з факторами серцево-судинного ризику, що піддаються некардиологическим операцій, у зв'язку з підвищеним ризиком брадикардії, артеріальної гіпотензії та інсульту, в т. ч. з летальним результатом.

Дані клінічних досліджень щодо ефективності та безпеки у пацієнтів з тяжкою стабільною симптоматичної хронічною серцевою недостатністю (IV клас за класифікацією NYHA) обмежені. Лікування таких пацієнтів повинно проводитися лікарями, що володіють спеціальними знаннями і досвідом.

Пацієнти з симптоматичною серцевою недостатністю у поєднанні з гострим інфарктом міокарда і нестабільною стенокардією виключалися з досліджень, на підставі яких визначено показання до призначення. Ефективність і безпека препарату для цієї групи пацієнтів не описана. Застосування препарату при нестабільній серцевої недостатності в стадії декомпенсації протипоказано.

Використання в педіатрії

Досвід застосування препарату Беталок® ЗОК у дітей обмежений.

Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами

При водінні автотранспорту і занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги і швидкості психомоторних реакцій, слід враховувати, що при прийомі препарату Беталок® ЗОК може спостерігатися запаморочення та втома.

Метопролол є субстратом CYP2D6, у зв'язку з чим, препарати, що інгібують CYP2D6, (хінідин, тербінафін, пароксетин, флуоксетин, сертралін, целекоксиб, пропафенон та дифенгідрамін) можуть впливати на плазмову концентрацію метопрололу.

Комбінації, які слід уникати

Похідні барбітурової кислоти ( барбітурати посилюють метаболізм метопрололу, внаслідок індукції ферментів (дослідження проводилося з фенобарбіталом).

Пропафенон: при призначенні пропафенону 4 пацієнтам, що отримували метопролол, відзначалося збільшення концентрації метопрололу в плазмі крові в 2-5 разів, при цьому у 2 пацієнтів відзначалися побічні ефекти, характерні для метопрололу. Дане взаємодія було підтверджено в ході дослідження на 8 добровольцях. Ймовірно, взаємодія обумовлена інгібуванням пропафеноном, подібно до хінідину, метаболізму метопрололу допомогою ізоферменту CYP2D6. Беручи до уваги той факт, що пропафенон має властивості бета-адреноблокатора, спільне призначення метопрололу та пропафенону не представляється доцільним.

Верапаміл: комбінація бета-адреноблокаторів (атенололу, пропранололу і пиндолола) та верапамілу може викликати брадикардію і призвести до зниження артеріального тиску. Верапаміл, бета-адреноблокатори мають взаємодоповнюючий інгібуючий ефект на AV-провідність і функцію синусового вузла.

Комбінації, застосування яких може знадобитися корекція дози Беталок® ЗОК

Антиаритмічні препарати класу I: при комбінації з бета-адреноблокаторами можливо підсумовування негативного інотропного ефекту, внаслідок цього розвиваються серйозні гемодинамічні побічні ефекти у пацієнтів з порушенням функції лівого шлуночка. Також слід уникати такої комбінації у пацієнтів з СССУ і порушенням AV-провідності. Взаємодія описано на прикладі дизопіраміду.

Аміодарон: сумісне застосування з метопрололом може призводити до вираженої синусової брадикардії. Беручи до уваги вкрай тривалий T1/2 аміодарону (50 днів), слід враховувати можливу взаємодію через тривалий час після відміни аміодарону.

Дилтіазем: дилтіазем та бета-адреноблокатори взаємно підсилюють інгібуючу дію на AV-провідність і функцію синусового вузла. При комбінації метопрололу з дилтіаземом відзначалися випадки вираженої брадикардії.

НПЗЗ: НПЗЗ послаблюють антигіпертензивну дію бета-адреноблокаторів. Дане взаємодія зареєстровано при комбінації з індометацином і, ймовірно, не буде спостерігатися при комбінації з сулиндаком. Негативне взаємодія було відзначено в дослідженнях з диклофенаком.

Дифенгідрамін: дифенгідрамін зменшує біотрансформацію метопрололу до α-гидроксиметопролола в 2.5 рази. Одночасно спостерігається посилення дії метопрололу.

Епінефрин (адреналін): повідомлялося про 10 випадках вираженої артеріальної гіпертензії та брадикардії у пацієнтів, що приймали неселективні бета-адреноблокатори (включаючи піндолол і пропранолол) і отримували епінефрин. Взаємодія відзначено і в групі здорових добровольців. Передбачається, що подібні реакції можуть спостерігатися і при застосуванні епінефрину спільно з місцевими анестетиками при випадковому попаданні в судинне русло. Мабуть, цей ризик набагато нижче при застосування кардіоселективних бета-адреноблокаторів.

Фенілпропаноламін: фенілпропаноламін (норєфедрин) у разовій дозі 50 мг може підвищувати діастолічний АТ до патологічних значень у здорових добровольців. Пропранолол в основному перешкоджає підвищенню артеріального тиску, що викликається фенилпропаноламином. Однак бета-адреноблокатори можуть викликати реакції парадоксальної артеріальної гіпертензії у пацієнтів, що отримують високі дози фенілпропаноламіну. Повідомлялося про декілька випадків розвитку гіпертонічного кризу на тлі прийому фенілпропаноламіну.

Хінідин: хінідин інгібує метаболізм метопрололу у особливої групи пацієнтів з швидким гидроксилированием (в Швеції приблизно 90% населення), викликаючи, головним чином, значне збільшення плазмової концентрації метопрололу і посилення блокади β-адренорецепторів. Вважають, що подібна взаємодія характерно і для інших бета-адреноблокаторів, у метаболізмі яких бере участь ізофермент CYP2D6.

Клонідин: гіпертензивні реакції при різкій відміні клонідину можуть посилюватися при одночасному прийомі бета-адреноблокаторів. При спільному застосуванні, у разі необхідності відміни клонідину, припинення прийому бета-адреноблокаторів слід починати за кілька днів до відміни клонідину.

Рифампіцин: рифампіцин може посилювати метаболізм метопрололу, зменшуючи його концентрацію в плазмі крові. Пацієнти, які одночасно приймають метопролол і інші бета-адреноблокатори (очні краплі) або інгібітори МАО, повинні перебувати під ретельним наглядом.

На тлі прийому бета-адреноблокаторів інгаляційні анестетики підсилюють кардіодепресивну дію.

На тлі прийому бета-адреноблокаторів пацієнтам, які отримують пероральні гіпоглікемічні засоби, може знадобитися корекція дози останніх.

Плазмова концентрація метопрололу може підвищуватися при прийомі циметидину або гидралазина.

Серцеві глікозиди при спільному застосуванні з бета-адреноблокаторами можуть збільшувати час AV-провідності і викликати брадикардію.

Метопролол в дозі 7,5 г у дорослого викликав інтоксикацію з летальним результатом. У дитини 5 років, прийняв 100 мг метопрололу, після промивання шлунка не відмічалося ознак інтоксикації. Прийом 450 мг метопрололу підлітком 12 років привів до помірної інтоксикації. Прийом 1,4 м і 2,5 м метопрололу дорослими викликав помірну і важку інтоксикацію, відповідно. Прийом 7,5 м дорослим призвів до вкрай важкої інтоксикації.

Симптоми: найбільш серйозними є симптоми з боку серцево-судинної системи, проте іноді, особливо у дітей та підлітків, можуть переважати симптоми з боку ЦНС і придушення легеневої функції, брадикардія, AV-блокада I-III ступеня, асистолія, виражене зниження АТ, слабка периферична перфузія, серцева недостатність, кардіогенний шок, пригнічення функції легень, апное, підвищена втома, порушення і втрата свідомості, тремор, судоми, підвищене потовиділення, парестезії, бронхоспазм, нудота, блювання, эзофагеальный спазм, гіпоглікемія (особливо у дітей) або гіперглікемія, гіперкаліємія; вплив на нирки; транзиторний міастенічний синдром.

Супутній прийом алкоголю, антигіпертензивних засобів, хінідину або барбітуратів можуть погіршити стан пацієнта. Перші ознаки передозування можуть спостерігатися через 20 хв-2 год після прийому препарату.

Лікування: прийом активованого вугілля, при необхідності - промивання шлунка.

Атропін у дозі 0,25-0,5 мг в/в для дорослих 10-20 мкг/кг для дітей повинен бути призначений до промивання шлунка (через ризик стимулювання блукаючого нерва).

При необхідності підтримання прохідності дихальних шляхів проводиться інтубація та ШВЛ.

Для купірування бронхоспазму ін'єкційно або інгаляційно може застосовуватися тербуталін.

Слід заповнити ОЦК, провести інфузію глюкози. Атропін 1,0-2,0 мг в/в, при необхідності повторити введення (особливо при вагусних симптомах). Контроль ЕКГ.

У випадку депресії міокарда показано інфузійне введення добутаміну або допаміну. Можна застосовувати глюкагон 50-150 мкг/кг в/в з інтервалом в 1 хв. У деяких випадках може бути ефективно додавання до терапії епінефрину.

При аритмії і розширеному шлуночкового (QRS) комплексі інфузійно вводять розчини натрію (хлорид або бікарбонат). Можлива установка штучного водія ритму.

При зупинці серця внаслідок передозування можуть знадобитися реанімаційні заходи протягом кількох годин.

Проводиться симптоматичне лікування.

Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі вище 30°С.

3 роки.