Купить Амлодипин таблетки 5 мг, 60 шт.

Амлодипин

Amlodipine

Таблетки.

1 таблетка содержит:

Активное вещество: амлодипина бесилат (в пересчете на амлодипин) - 5 мг.

Вспомогательные вещества: кальция стеарат, крахмал картофельный, лактоза (сахар молочный), магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

60 шт. по 5 мг.

Амлодипин - производное дигидропиридина - блокатор «медленных» кальциевых каналов (БМКК) II поколения, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов, кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).

Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии снижает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление; уменьшает преднагрузку на сердце, потребность миокарда в кислороде. Расширяет главные коронарные артерии и артериолы в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает развитие спазма коронарных артерий (в т.ч. вызванного курением). У больных стенокардией разовая суточная доза повышает толерантность к физической нагрузке, задерживает развитие очередного приступа стенокардии и «ишемической» депрессии сегмента ST; снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина. Амлодипин оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект, который обусловлен прямым вазодилатируюшим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая суточная доза амлодипина обеспечивает клинически значимому снижению артериального давления (АД) на протяжении 24 часов (в положении больного «лежа» и «стоя»).

Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ИБС. Не оказывает влияния на сократимость и проводи­мость миокарда, тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбумину­рии. Не оказывает неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови. Время наступления терапевтического эффекта - 2-4 часа, продолжительность - 24 часа.

Артериальная гипертензия (монотерапия или в комбинации с другими антигипертензивными средствами). Стабильная стенокардия напряжения. Стенокардия Принцметала (монотерапия или в комбинации с другими антиангинальными средствами). Повышенная чувствительность к амлодипину, другим производным дигидропиридина, другим компонентам препарата. Выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт. ст.). Коллапс. Кардиогенный шок. Нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала). Выраженный аортальный стеноз. Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). Непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция . Беременность. Период лактации.

С осторожностью применять препарат при: нарушениях функции печени, синдроме слабости синусового узла (выраженная брадикардия, тахикардия ), хронической сердечной недостаточности неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA, аортальном стенозе, митральном стенозе, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, остром инфаркте миокарда (и в течение 1 месяца после), пожилом возрасте.

Не было выявлено тератогенности амлодипина в исследовании на животных, однако отсутствует клинический опыт его применения при беременности и в период лактации. Поэтому амлодипин не следует назначать беременным и в период лактации, а также женщинам детородного возраста, если они не используют надежные методы контрацепции.

Внутрь, независимо от приема пищи.

Для лечения артериальной гипертензии и профилактики приступов стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии: начальная доза Амлодипина составляет 5 мг 1 раз в сутки. При необходимости суточная доза может быть увеличена до максимальной -10 мг (1 раз в сутки).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - сердцебиение, периферические отеки (отечность лодыжек и стоп); нечасто - чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия , васкулит; редко - развитие или усугубление хронической сердечной недостаточности; очень редко - нарушения ритма ( брадикардия , желудочковая тахикардия , мерцание предсердий ), инфаркт миокарда, боль в грудной клетке, мигрень .

Со стороны центральной нервной системы: часто - головная боль, головокружение, повышенная утомляе­мость; нечасто - недомогание, обморок, астенизация нервно-психическая, гипестезия, парестезии, периферическая нейропатия, тремор, бессонница, эмоциональная лабильность, необычные сновидения, нервозность, депрессия, тревога; редко - судороги, апатия, ажитация; очень редко - атаксия, амнезия.

Со стороны органов кроветворения: очень редко - тромбоцитопения, лейкопения, тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка, ринит; очень редко - кашель.

Со стороны пищеварительного тракта: часто - тошнота, абдоминальная боль; нечасто - рвота, изменение режима дефекации (в том числе запор, метеоризм), диспепсия, диарея, анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, жажда; редко - гиперплазия десен, повышение аппетита; очень редко - гастрит, панкреатит, гипербилирубинемия, желтуха (обычно холестатическая), повышение активности «печеночных» трансаминаз, гепатит.

Со стороны мочеполовой системы: нечасто - поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия, импотенция; очень редко - дизурия, полиурия.

Со стороны кожных покровов: редко - повышенное потоотделение; очень редко - холодный липкий пот, ксеродермия, алопеция, дерматит, пурпура, изменение цвета кожи.

Аллергические реакции: нечасто - кожный зуд, сыпь; очень редко - ангионевротический отек, мультиформная эритема, крапивница.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто - артралгия, судороги мышц, артроз, миалгия (при длительном применении), боль в спине; редко - миастения.

Прочие: нечасто - алопеция, звон в ушах, гинекомастия, повышение/снижение массы тела, нарушение зрения, диплопия, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, конъюнктивит, боль в глазах, извращение вкуса, озноб, носовое кровотечение, повышенное потоотделение; редко - дерматит; очень редко - холодный липкий пот, паросмия, нарушение пигментации кожи, гипергликемия.

Применение при нарушениях функции печени: больным с нарушением функции печени в качестве гипотензивного средства Амлодипин назначают с осторожнос­тью, в начальной дозе 2,5 мг, в качестве антиангиального средства - 5мг.

Применение при почечной недостаточности: не требуется изменения дозы у пациентов с почечной недостаточностью.

У пациентов пожилого возраста: может увеличиваться Т 1/2 и снижаться клиренс креатинина (КК). Изменения доз не требуется, но необходимо более тщательное наблюдение за пациентами.

Не требуется изменения дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).

В период лечения Амлодипином необходим контроль массы тела пациентов и количеством потребляемой ими соли натрия ; назначается соответствующая малосолевая диета. Необходимо поддержание гигиены зубов и регулярное посещение стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).

Режим дозирования Амлодипина у пожилых пациентов аналогичен таковому у больных других возрастных групп. При увеличении дозы необходимо тщательное наблюдение за пожилыми пациентами. Несмотря на отсутствие синдрома «отмены» у БМКК, перед прекращением лечения рекомендуется постепен­ное уменьшение доз.

Амлодипин не влияет на плазменные концентрации в крови ионов калия , глюкозы , триглицеридов , общего холестерина , липопротеинов низкой плотности , мочевой кислоты , креатинина и азота мочевины . Следует избегать резкой отмены препарата из-за риска ухудшения течения стенокардии. Таблетки препарата Амлодипин не рекомендуются при гипертоническом кризе .

Пациентам с малой массой тела, пациентам невысокого роста и больным с выраженными нарушениями функции печени может потребоваться меньшая доза.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не было сообщений о влиянии Амлодипина на управление автотранспортом или работу с механизмами. Тем не менее, у некоторых пациентов, преимущественно в начале лечения, могут возникать сонливость и Головокружение . При их возникновении следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Ингибиторы микросомального окисления могут повышать концентрацию амлодипина в плазме крови, усиливая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени - могут снижать данный показатель.

В отличие от других БМКК, у амлодипина не отмечается клинически значимого взаимодействия с нестероидны­ми противовоспалительными препаратами, особенно с индометацином.

Тиазидные и «петлевые» диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный или гипотензивный эффекты амлодипина.

Амиодарон, хинидин, альфа 1 -адреноблокаторы, антипсихотические средства (нейролептики) и изофлуран могут усиливать гипотензивное действие амлодипина.

Препараты кальция могут снижать эффект БМКК.

При совместном применении амлодипина с препаратами лития возможно усиление проявлений нейротоксичности последних ( тошнота, рвота, диарея, Атаксия, тремор, шум в ушах).

Амлодипин не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина.

Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.

Противовирусные средства ( ритонавир ) способствуют повышению концентраций БМКК (в том числе амлодипина) в плазме крови.

Симптомы: выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (риск развития выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в том числе с развитием шока и летального исхода).

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля (особенно в первые 2 часа после передози­ровки), поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и легких, поза Тренделенбурга, контроль за объемом циркулирующей крови и диурезом. Для восстановления тонуса сосудов - применение сосудосуживающих препаратов (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов - внутривенное введение глюконата кальция . Гемодиализ не эффективен.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

3 года.

Амлодипін

Amlodipine

Таблетки.

1 таблетка містить:

Активна речовина: амлодипіну бесилат (у перерахунку на амлодипін) - 5 мг.

Допоміжні речовини: кальцію стеарат, крохмаль картопляний, лактоза (цукор молочний), магнію стеарат, целюлоза мікрокристалічна.

60 шт. по 5 мг.

Амлодипін - похідне дигідропіридину - блокатор «повільних» кальцієвих каналів (БМКК) II покоління, чинить антиангінальну та гіпотензивну дію. Зв'язуючись з дигидропиридиновыми рецепторами, блокує кальцієві канали, знижує трансмембранний перехід іонів, кальцію в клітину (більшою мірою в гладком'язові клітини судин, ніж в кардіоміоцити).

Антиангінальна дія обумовлена розширенням коронарних і периферичних артерій та артеріол: при стенокардії знижує вираженість ішемії міокарда; розширюючи периферичні артеріоли, зменшує загальний периферичний судинний опір; зменшує переднавантаження на серце, потреба міокарда в кисні. Розширює головні коронарні артерії та артеріоли в незмінених та ішемізованих зонах міокарда, збільшує надходження кисню в міокард (особливо при вазоспастичній стенокардії); запобігає розвитку спазму коронарних артерій (у т. ч. викликаного палінням). У хворих на стенокардію разова добова доза підвищує толерантність до фізичного навантаження, затримує розвиток чергового нападу стенокардії та «ішемічної» депресії сегмента ST; знижує частоту нападів стенокардії та споживання нітрогліцерину. Амлодипін чинить тривалий дозозалежний антигіпертензивний ефект, який обумовлений прямим вазодилатируюшим впливом на гладкі м'язи судин. При артеріальній гіпертензії разова добова доза амлодипіну забезпечує клінічно значимого зниження артеріального тиску (АТ) протягом 24 годин (в положенні хворого «лежачи» і «стоячи»).

Зменшує ступінь гіпертрофії міокарда лівого шлуночка, чинить антиатеросклеротичну та кардіопротекторну дію при ІХС. Не чинить впливу на скоротність і проводь­тість міокарда, гальмує агрегацію тромбоцитів, підвищує швидкість клубочкової фільтрації, має слабку натрійуретичний дією. При діабетичній нефропатії не збільшує вираженість мікроальбуміну­рії. Не чинить несприятливого впливу на обмін речовин і концентрацію ліпідів плазми крові. Час настання терапевтичного ефекту - 2-4 години, тривалість - 24 години.

Артеріальна гіпертензія (монотерапія або у комбінації з іншими антигіпертензивними засобами). Стабільна стенокардія напруги. Стенокардія Принцметала (монотерапія або в комбінації з іншими антиангінальними засобами). Підвищена чутливість до амлодипіну, інших похідних дигідропіридину, до інших компонентів препарату. Виражена артеріальна гіпотензія (систолічний АТ менше 90 мм рт. ст.). Колапс. Кардіогенний шок. Нестабільна стенокардія (за винятком стенокардії Принцметала). Виражений аортальний стеноз. Вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені). Непереносимість лактози, дефіциту лактази або глюкозо-галактозна мальабсорбція . Вагітність. Період лактації.

З обережністю застосовувати препарат при порушеннях функції печінки, синдромі слабкості синусового вузла (виражена брадикардія, тахікардія ), хронічної серцевої недостатності неішемічною етіології III-IV функціонального класу по класифікації NYHA, аортальному стенозі, мітральному стенозі, гіпертрофічній обструктивній кардіоміопатії, гострому інфаркті міокарда (протягом 1 місяця), літньому віці.

Не було виявлено тератогенності амлодипіну у дослідженні на тваринах, однак відсутній клінічний досвід його застосування при вагітності і в період лактації. Тому амлодипін не слід призначати вагітним і в період лактації, а також жінкам дітородного віку, якщо вони не використовують надійні методи контрацепції.

Внутрішньо, незалежно від прийому їжі.

Для лікування артеріальної гіпертензії та для профілактики нападів стенокардії напруження і вазоспастичної стенокардії: початкова доза Амлодипіну становить 5 мг 1 раз на добу. При необхідності добова доза може бути збільшена до максимальної-10 мг (1 раз на добу).

З боку серцево-судинної системи: часто - відчуття серцебиття, периферичні набряки (набряклість щиколоток і стоп); нечасто - надмірне зниження АТ, ортостатична гіпотензія , васкуліт; рідко - розвиток або посилення хронічної серцевої недостатності; дуже рідко - порушення ритму ( брадикардія , шлуночкова тахікардія , мерехтіння передсердь ), інфаркт міокарда, біль у грудній клітці, мігрень .

З боку центральної нервової системи: часто - головний біль, запаморочення, підвищена утомляе­тість; нечасто - нездужання, непритомність, астенізація нервово-психічна, гіпестезія, парестезія, периферична нейропатія, тремор, безсоння, емоційна лабільність, незвичайні сновидіння, нервозність, депресія, тривога; рідко - судоми, апатія, ажитація; дуже рідко - атаксія, амнезія.

З боку органів кровотворення: дуже рідко - тромбоцитопенія, лейкопенія, пурпура.

З боку дихальної системи: нечасто - задишка, риніт; дуже рідко - кашель.

З боку травного тракту: часто - нудота, абдомінальний біль; нечасто - блювання, зміна режиму дефекації (у тому числі запор, метеоризм), диспепсія, діарея, анорексія, сухість слизової оболонки порожнини рота, спрага; рідко - гіперплазія ясен, підвищення апетиту; дуже рідко - гастрит, панкреатит, гіпербілірубінемія, жовтяниця (зазвичай холестатична), підвищення активності «печінкових» трансаміназ, гепатит.

З боку сечостатевої системи: нечасто - полакіурія, хворобливі позиви на сечовипускання, ніктурія, імпотенція; дуже рідко - дизурія, поліурія.

З боку шкірних покривів: рідко - підвищене потовиділення; дуже рідко - холодний липкий піт, ксеродермія, алопеція, дерматит, пурпура, зміна кольору шкіри.

Алергічні реакції: нечасто - шкірний свербіж, висип; дуже рідко - ангіоневротичний набряк, мультиформна еритема, кропив'янка.

З боку опорно-рухового апарату: нечасто - артралгія, судоми м'язів, артроз, міалгія (при тривалому застосуванні), біль у спині; рідко - міастенія.

Інші: нечасто - алопеція, дзвін у вухах, гінекомастія, підвищення/зниження маси тіла, порушення зору, диплопія, порушення акомодації, ксерофтальмія, кон'юнктивіт, біль в очах, збочення смаку, озноб, носова кровотеча, підвищене потовиділення; рідко - дерматит; дуже рідко - холодний липкий піт, паросмія, порушення пігментації шкіри, гіперглікемія.

Застосування при порушеннях функції печінки: у хворих з порушенням функції печінки як гіпотензивного засобу Амлодипін призначають з осторожнос­ма, у початковій дозі 2,5 мг, в якості антиангиального кошти - 5мг.

Застосування при нирковій недостатності: не вимагається зміни дози у пацієнтів з нирковою недостатністю.

У пацієнтів літнього віку: може збільшуватися Т 1/2 і знижуватися кліренс креатиніну (КК). Зміни доз не потрібна, але необхідно більш ретельне спостереження за пацієнтами.

Не потребує зміни дози при одночасному застосуванні з тіазидними діуретиками, бета-адреноблокаторами та інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ).

У період лікування Амлодипіном необхідний контроль маси тіла пацієнтів і кількістю споживаної ними солі натрію ; призначається відповідна малосолевая дієта. Необхідна підтримка гігієни зубів і часте відвідування стоматолога (для запобігання болючості, кровоточивості та гіперплазії ясен).

Режим дозування Амлодипіну у літніх пацієнтів аналогічний такому у хворих інших вікових груп. При збільшенні дози необхідно ретельне спостереження за літніми пацієнтами. Незважаючи на відсутність синдрому «скасування» у БМКК, перед припиненням лікування рекомендується поступове­ве зменшення доз.

Амлодипін не впливає на плазмові концентрації в крові іонів калію , глюкози , тригліцеридів , загального холестерину , ліпопротеїнів низької щільності , сечової кислоти , креатиніну та азоту сечовини . Слід уникати різкої відміни препарату через ризик погіршення перебігу стенокардії. Таблетки препарату Амлодипін не рекомендуються при гіпертонічному кризі .

Пацієнтам з малою масою тіла, пацієнтам невисокого зросту і хворим з вираженими порушеннями функції печінки може знадобитися менша доза.

Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами

Не було повідомлень про вплив Амлодипіну на керування автотранспортом або роботу з механізмами. Тим не менш, у деяких пацієнтів, переважно на початку лікування можуть виникати сонливість та Запаморочення . При їх виникненні слід дотримуватися обережності при водінні автотранспорту і занятті потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.

Інгібітори мікросомального окислення можуть підвищувати концентрацію амлодипіну в плазмі крові, підсилюючи ризик розвитку побічних ефектів, а індуктори мікросомальних ферментів печінки, можуть знижувати цей показник.

На відміну від інших БМКК, у амлодипіну не відзначається клінічно значущої взаємодії з нестероидны­мі протизапальними засобами, особливо з індометацином.

Тіазидні і «петльові» діуретики, бета-адреноблокатори, верапаміл, інгібітори АПФ і нітрати підсилюють антиангінальний або гіпотензивний ефекти амлодипіну.

Аміодарон, хінідин, альфа-1-адреноблокатори, антипсихотичні засоби (нейролептики) і изофлуран можуть посилювати гіпотензивну дію амлодипіну.

Препарати кальцію можуть знижувати ефект БМКК.

При сумісному застосуванні амлодипіну з препаратами літію можливе посилення проявів нейротоксичності останніх ( нудота, блювання, діарея, Атаксія, тремор, шум у вухах).

Амлодипін не чинить впливу на фармакокінетичні параметри дигоксину та варфарину.

Циметидин не впливає на фармакокінетику амлодипіну.

Противірусні засоби ( ритонавір ) сприяють підвищенню концентрацій БМКК (у тому числі амлодипіну) в плазмі крові.

Симптоми: виражене зниження артеріального тиску з можливим розвитком рефлекторної тахікардії і надмірної периферичної вазодилатації (ризик розвитку вираженої і стійкої артеріальної гіпотензії, у тому числі з розвитком шоку і летального результату).

Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля (особливо в перші 2 години після передози­повань), підтримка функції серцево-судинної системи, контроль показників функції серця і легенів, поза Тренделенбурга, контроль за об'ємом циркулюючої крові та діурезом. Для відновлення тонусу судин - застосування судинозвужувальних засобів (за відсутності протипоказань до їх застосування); для усунення наслідків блокади кальцієвих каналів - внутрішньовенне введення глюконату кальцію . Гемодіаліз не ефективний.

Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°С.

3 роки.