Купить Алзепил таб. п/о плён. 10мг №28
- Доставка Новою Поштою
- Готівкою при отриманні
- Visa, Mastercard
Алзепил
таблетки, покрытые оболочкой
1 таблетка содержит донепезила гидрохлорид 10 мг.
28 шт.
Алзепил - специфический и обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы, которая является преобладающим типом холинэстеразы в головном мозге. Препарат ингибирует этот фермент более чем в 1000 раз сильнее, чем бутирилхолинэстеразу, содержащуюся, в основном, вне центральной нервной системы. После однократного приема препарата в дозах 5 мг или 10 мг степень подавления активности ацетилхолинэстеразы, измеренная в мембранах эритроцитов, составляла 63,6% и 77.3% соответственно. Ингибирование ацетилхолинэстеразы в эритроцитах под действием донепезила коррелирует с изменениями шкалы ADAS-cog (шкала оценки когнитивных функций при болезни Альцгеймера). Способность Алзепила изменять течение сопутствующих неврологических заболеваний не исследована. Таким образом, нельзя считать, что препарат влияет на прогрессирование таких заболеваний.
Симптоматическое лечение болезни Альцгеймера легкой или средней тяжести
Гиперчувствительность к донепезилу, производным пиперидина и другим компонентам препарата Алзепил.
Алзепил применяют строго по назначению врача!
Препарат следует принимать внутрь вечером перед сном. Взрослым и пожилым пациентам препарат назначают в начальной дозе 5 мг 1 раз в сутки. Прием в начальной дозе 5 мг следует продолжать в течение 1 месяца, чтобы оценить ранний клинический эффект терапии и достичь равновесной концентрации донепезила. Через месяц при необходимости можно увеличить до 10 мг в сутки (в 1 прием). Рекомендуемая максимальная суточная доза 10 мг. Клинических исследований с дозировкой более 10 мг/день не проводилось.
При нарушениях функции печени и почек коррекции доз не требуется.
В связи с возможным увеличением экспозиции при легком или умеренном нарушении функции печени, повышение дозы следует выполнять с учетом индивидуальной переносимости.
Тошнота, диарея, головная боль, обмороки, головокружение, бессонница, утомляемость, галлюцинации, возбуждение, агрессивное поведение (которые прекращаются после снижения дозы или отмены препарата), рвота, расстройство желудка, недержание мочи, сыпь, кожный зуд, мышечные спазмы, анорексия, простуда, боль различной локализации, незначительное увеличение концентрации мышечной кретининфосфокиназы в сыворотке крови, брадикардия, судорожные припадки, желудочно-кишечное кровотечение, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, синоатриальная и атриовентрикулярная блокада, экстрапирамидные симптомы, нарушение функции печени, в том числе гепатит.
Лечение должен назначать и проводить врач-специалист, имеющий опыт ведения больных с деменцией типа Альцгеймера. Диагноз заболевания должен быть поставлен в соответствии с общепринятыми критериями (например, DSM IV, ICD 10). Лечение может проводиться только при наличии лица, способного контролировать прием лекарственных средств. Лечение проводится до тех пор, пока существует терапевтический эффект, который должен регулярно оцениваться. При отсутствии лечебного эффекта прием препарата необходимо прекратить. Индивидуальную реакцию на терапию Алзепилом предсказать невозможно. После отмены препарата его эффект постепенно и медленно исчезает. Сведений о синдроме отмены в случае резкого прекращения приема препарата нет.
Эффективность Алзепила не установлена у пациентов с тяжелой формой деменции альцгеймеровского типа, другими видами деменции или нарушением памяти (например, при возрастном снижении когнитивной функции).
Являясь ингибитором холинэстеразы, Алзепил может усиливать сукцинилхолиновый тип мышечной релаксации при проведении общей анестезии. Также может оказывать ваготонический эффект на частоту сердечных сокращений (вызывать брадикардию). Возможность такого действия следует учитывать при слабости синусового узла или других нарушениях суправентрикулярной проводимости, такими как, синоатриальная или атриовентрикулярная блокада.
Сообщалось о случаях обморока и судорог. При обследовании таких пациентов необходимо учитывать возможность наличия блокады или длительной синусовой остановки.
Следует соблюдать осторожность пациентам с повышенным риском развития язвы (например, пациентам с язвенной болезнью в анамнезе или принимающим нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)).
Однако клинические исследования донепезила в сравнении с плацебо не выявили повышения частоты развития пептических язв или желудочно-кишечных кровотечений.
Холиномиметики могут вызывать обструкцию устья мочевого пузыря, хотя в клинических исследованиях, проведенных с использованием донепезила гидрохлорида, подобные сведения отсутствуют.
Предполагают, что холиномиметики могут вызывать генерализованные судороги, однако судороги также могут быть проявлением болезни Альцгеймера. Холиномиметики могут усугублять или снижать экстрапирамидальные расстройства.
Особую осторожность следует соблюдать при назначении препарата больным бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями легких в анамнезе.
Не следует принимать Алзепил одновременно с другими ингибиторами ацетилхолинестеразы, агонистами или антагонистами холинергической системы.
Отсутствуют данные о применении препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени. При нарушении функции печени невыясненной этиологии следует рассмотреть возможность отмены препарата Алзепил.
Применение в педиатрии
Безопасность и эффективность применения Алзепила у детей не изучалась, поэтому препарат не рекомендуется назначать этой категории пациентов.
Алзепил и/или его метаболиты не подавляют метаболизм теофиллина, варфарина, циметидина или дигоксина.
При одновременном применении с дигоксином или циметидином метаболизм донепезила гидрохлорида не изменяется.
Кетоконазол и хинидин, ингибиторы CYP3A4 (итраконазол, эритромицин) и 2D6 (флюоксетин), подавляют метаболизм донепезила. В исследовании у здоровых добровольцев кетоконазол повышал средние концентрации донепезила примерно на 30%.
Индукторы ферментов (рифампицин, фенитоин, карбамазепин и этанол) могут снижать уровень донепезила. Однако степень такого ингибирующего или индуцирующего действия не известна, поэтому такие комбинации препаратов следует применять с осторожностью. Алзепил может взаимодействовать с препаратами, обладающими антихолинергической активностью.
Также, Алзепил, обладает синергическим действием при одновременном приеме с сукцинилхолином, другими миорелаксантами или антагонистами холинергических рецепторов и бета-блокаторов, которые оказывают влияние на проводимость сердца.
При одновременном применении Алзепила с другими холиномиметиками и четвертичными антихолинергическими препаратами, такими как гликопирролат, описаны случаи атипичных изменений артериального давления и частоты сердечных сокращений.
Симптомы: холинергический криз (выраженная тошнота, рвота, слюнотечение, потоотделение, брадикардия, артериальная гипотензия, угнетение дыхания, коллапс и судороги). Возможно усиление мышечной слабости, которая при поражении дыхательных мышц может привести к летальному исходу.
Лечение: следует назначать общее поддерживающее лечение. В качестве антидота применяют третичные антихолинергические препараты, например, атропин в начальной дозе 1-2 мг внутривенно, затем дозу подбирают в зависимости от клинического эффекта. Нет данных о выведении донепезила гидрохлорида и/или его метаболитов при помощи диализа (гемодиализа, перитонеального диализа или гемофильтрации).
Хранить при температуре не выше 30 °С.
Алзепил
таблетки, вкриті оболонкою
1 таблетка містить донепезила гідрохлорид 10 мг.
28 шт.
Алзепил - специфічний і оборотний інгібітор ацетилхолінестерази, що є переважаючим типом холінестерази у головному мозку. Препарат інгібує цей фермент більш ніж у 1000 разів сильніше, ніж бутирилхолинэстеразу, що міститься, в основному, поза центральної нервової системи. Після одноразового прийому препарату в дозах 5 мг або 10 мг ступінь пригнічення активності ацетилхолінестерази, виміряна в мембранах еритроцитів, становила 63,6% і 77.3% відповідно. Інгібування ацетилхолінестерази в еритроцитах під дією донепезила корелює зі змінами шкали ADAS-cog (шкала оцінки когнітивних функцій при хворобі Альцгеймера). Здатність Алзепила змінювати протягом супутніх неврологічних захворювань не досліджена. Таким чином, можна вважати, що препарат впливає на прогресування таких захворювань.
Симптоматичне лікування хвороби Альцгеймера легкого або середньої тяжкості
Гіперчутливість до донепезилу, похідним пиперидина та інших компонентів препарату Алзепил.
Алзепил застосовують суворо за призначенням лікаря!
Препарат слід приймати внутрішньо, ввечері перед сном. Дорослим і пацієнтам літнього віку препарат призначають у початковій дозі 5 мг 1 раз на добу. Прийом у початковій дозі 5 мг слід продовжувати протягом 1 місяця, щоб оцінити ранній клінічний ефект терапії і досягти рівноважної концентрації донепезила. Через місяць при необхідності можна збільшити до 10 мг на добу (1 прийом). Рекомендована максимальна добова доза 10 мг. Клінічних досліджень з дозуванням більше 10 мг/день не проводилося.
При порушеннях функції печінки та нирок корекція доз не потрібна.
У зв'язку з можливим збільшенням експозиції при легкому або помірному порушенні функції печінки, підвищення дози слід виконувати з урахуванням індивідуальної переносимості.
Нудота, діарея, головний біль, непритомність, запаморочення, безсоння, втома, галюцинації, збудження, агресивна поведінка (які припиняються після зниження дози або відміни препарату), блювота, розлад шлунку, нетримання сечі, висип, шкірний свербіж, м'язові спазми, анорексія, застуда, біль різної локалізації, незначне збільшення концентрації м'язової кретининфосфокиназы в сироватці крові, брадикардія, судомні напади, шлунково-кишкова кровотеча, виразка шлунка та дванадцятипалої кишки, синоатріальна і атріовентрикулярна блокада, екстрапірамідні симптоми, порушення функції печінки, в тому числі гепатит.
Лікування повинен призначати і проводити лікар-фахівець, що має досвід ведення хворих з деменцією типу Альцгеймера. Діагноз захворювання повинен бути поставлений у відповідності з загальноприйнятими критеріями (наприклад, DSM IV, ICD 10). Лікування може проводитися тільки при наявності особи, здатного контролювати прийом лікарських засобів. Лікування проводиться до тих пір, поки існує терапевтичний ефект, який повинен регулярно оцінюватися. За відсутності лікувального ефекту прийом препарату необхідно припинити. Індивідуальну реакцію на терапію Алзепилом передбачити неможливо. Після відміни препарату його ефект поступово і повільно зникає. Дані про синдром відміни у випадку різкого припинення прийому препарату немає.
Ефективність Алзепила не встановлена у пацієнтів з тяжкою формою деменції альцгеймеровского типу, іншими видами деменції або порушенням пам'яті (наприклад, при віковому зниження когнітивної функції).
Будучи інгібітором холінестерази, Алзепил може посилювати сукцинилхолиновый тип м'язової релаксації при проведенні загальної анестезії. Також може надавати ваготонический ефект на частоту серцевих скорочень (викликати брадикардію). Можливість такої дії слід враховувати при слабкості синусового вузла або інших порушеннях суправентрикулярної провідності, такими як, синоатріальна або атріовентрикулярна блокада.
Повідомлялося про випадки непритомності і судом. При обстеженні таких пацієнтів слід враховувати можливість наявності блокади або тривалої синусової зупинки.
Слід дотримуватися обережності пацієнтам з підвищеним ризиком розвитку виразки (наприклад, пацієнтам з виразковою хворобою в анамнезі або які приймають нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП)).
Однак клінічні дослідження донепезила в порівнянні з плацебо не виявили підвищення частоти розвитку пептичних виразок або шлунково-кишкових кровотеч.
Холиномиметики можуть викликати обструкцію гирла сечового міхура, хоча в клінічних дослідженнях, проведених з використанням донепезила гідрохлориду, подібні відомості відсутні.
Припускають, що холиномиметики можуть викликати генералізовані судоми, однак судоми можуть бути також проявом хвороби Альцгеймера. Холиномиметики можуть посилювати або зменшувати екстрапірамідальні розлади.
Особливу обережність слід дотримувати при призначенні препарату хворим на бронхіальну астму або з обструктивними захворюваннями легень в анамнезі.
Не слід приймати Алзепил одночасно з іншими інгібіторами ацетилхолін естерази, агоністами або антагоністами холінергічної системи.
Відсутні дані про застосування препарату у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки. При порушенні функції печінки нез'ясованої етіології слід розглянути можливість відміни препарату Алзепил.
Застосування в педіатрії
Безпека та ефективність застосування Алзепила у дітей не вивчалась, тому препарат не рекомендується призначати цій категорії пацієнтів.
Алзепил і/або його метаболіти не пригнічують метаболізм теофіліну, варфарину, циметидину або дигоксину.
При одночасному застосуванні з дигоксином або циметидином метаболізм донепезила гідрохлориду не змінюється.
Кетоконазол і хінідин, інгібітори CYP3A4 (ітраконазол, еритроміцин) і 2D6 (флюоксетин), пригнічують метаболізм донепезила. У дослідженні у здорових добровольців кетоконазол підвищував середні концентрації донепезила приблизно на 30%.
Індуктори ферментів (рифампіцин, фенітоїн, карбамазепін і етанол) можуть знижувати рівень донепезила. Однак ступінь такого інгібуючого або індукуючого дії не відома, тому такі комбінації препаратів слід застосовувати з обережністю. Алзепил може взаємодіяти з препаратами, які мають антихолінергічну активність.
Також, Алзепил, має синергічну дію при одночасному прийомі з сукцинилхолином, іншими міорелаксантами або антагоністами холінергічних рецепторів і бета-блокаторів, які впливають на провідність серця.
При одночасному застосуванні Алзепила з іншими холіноміметиками і четвертинними антихолінергічними препаратами, такими як глікопірролат, описані випадки атипових змін артеріального тиску і частоти серцевих скорочень.
Симптоми: холінергічний криз (виражена нудота, блювота, слинотеча, потовиділення, брадикардія, артеріальна гіпотензія, пригнічення дихання, колапс та судоми). Можливе посилення м'язової слабкості, яка при ураженні дихальних м'язів може привести до летального результату.
Лікування: слід призначати загальне підтримуюче лікування. В якості антидота застосовують третинні антихолінергічні препарати, наприклад, атропін у початковій дозі 1-2 мг внутрішньовенно, потім дозу добирають залежно від клінічного ефекту. Немає даних про виведення донепезила гідрохлориду і/або його метаболітів за допомогою діалізу (гемодіалізу, перитонеального діалізу або гемофільтрації).
Зберігати при температурі не вище 30 °С.