Купить Алимта 500мг фл №1

Алимта

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий

1 фл. содержит пеметрексед (в форме пеметрекседа динатрия гептагидрата) 500 мг

Алимта - противоопухолевый препарат, антиметаболит. Пеметрексед является антагонистом фолиевой кислоты, действующим на многие мишени ее метаболизма и ингибирующим in vitro тимидилатсинтазу (TS), дигидрофолатредуктазу (DHFR), глицинамид-рибонуклеотид-формилтрансферазу (GARFT), которые являются ключевыми фолат-зависимыми ферментами при биосинтезе тимидиновых и пуриновых нуклеотидов. Пеметрексед поступает в клетки с помощью переносчика восстановленных фолатов и белковых фолат-связывающих транспортных систем. Поступая в клетку, пеметрексед быстро и эффективно превращается в полиглутаматные формы с помощью фермента фолилполиглутаматсинтетазы.
Полиглутаматные формы задерживаются в клетках и являются более мощными ингибиторами TS и GARFT. Полиглутаминирование - это процесс, зависимый от времени и концентрации, который встречается в опухолевых клетках и в меньшей степени в нормальных тканях. У полиглутаминированных метаболитов увеличен период полувыведения, вследствие этого увеличивается действие препарата в опухолевых клетках.
При комбинированном применении пеметрекседа и цисплатина в исследованиях in vitro наблюдался синергизм противоопухолевого действия.

местно-распространенный или метастатический неплоскоклеточный немелкоклеточный рак легкого; злокачественная мезотелиома плевры. миелосупрессия (абсолютное количество нейтрофилов < 1500/мкл, тромбоцитов < 100 000/мкл); выраженная почечная недостаточность (КК < 45 мл/мин); беременность; лактация; детский возраст (отсутствие данных по безопасности и эффективности); одновременное применение с вакциной для профилактики желтой лихорадки; повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при нарушении функции печени; при тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, в т.ч. инфаркте миокарда и нарушении мозгового кровообращения.

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации. Во время терапии препаратом Алимта и как минимум в течение 6 месяцев после необходимо использовать надежные методы контрацепции.

Применение в комбинации с цисплатином
Взрослые: рекомендуемая доза пеметрекседа составляет 500 мг/м2 в виде в/в инфузии на протяжении 10 мин в первый день каждого 21-дневного цикла. Рекомендуемая доза цисплатина составляет 75 мг/м2 в виде 2-часовой инфузии приблизительно через 30 мин после завершения инфузии пеметрекседа в первый день каждого 21-дневного цикла. Пациенту следует провести гидратацию до или/и после введения цисплатина.
Немелкоклеточный рак легкого
Монотерапия
Взрослые: рекомендуемая доза пеметрекседа составляет 500 мг/м2 в виде 10-минутной в/в инфузии в первый день каждого 21-дневного цикла.
Режим премедикации
У пациентов, которые не получали предшествующую терапию кортикостероидами, отмечали кожную сыпь. Предшествующая терапия дексаметазоном (или его эквивалентом) снижает частоту и тяжесть кожных реакций. В клинических исследованиях дексаметазон применяли в дозе 4 мг внутрь 2 раза в сутки за день до назначения пеметрекседа, в день его введения и на следующий день после него.
Для снижения токсичности пациенты должны ежедневно принимать низкие дозы фолиевой кислоты или поливитамины, содержащие фолиевую кислоту. На протяжении 7 дней перед введением первой дозы пеметрекседа необходимо принять не менее 5 суточных доз фолиевой кислоты; ее прием следует продолжать на протяжении всего курса терапии и на протяжении 21 дня после введения последней дозы пеметрекседа. Пациенты также должны получать витамин В12 в/м однократно за неделю перед введением первой дозы пеметрекседа и каждые 3 цикла после этого. Следующие инъекции витамина В12 можно проводить в день введения пеметрекседа. В клинических исследованиях доза фолиевой кислоты составляла 350—1000 мкг, а доза витамина В12 — 1000 мкг. Обычная доза фолиевой кислоты составляла 400 мкг.

Побочные эффекты, наблюдавшиеся при монотерапии пеметрекседом с добавлением фолиевой кислоты и витамина В12, представлены в соответствии со следующей частотой: очень часто (≥10%), часто (≥1% и

Алимта

Ліофілізат для приготування розчину для інфузій

1 фл. містить пеметрексед (у формі пеметрекседа динатрію гептагидрата) 500 мг

Алимта - протипухлинний препарат, антиметаболит. Пеметрексед є антагоністом фолієвої кислоти, чинним на багато мішені її метаболізму і інгібуючим in vitro тимидилатсинтазу (TS), дигидрофолатредуктазу (DHFR), глицинамид-рибонуклеотид-формилтрансферазу (GARFT), які є ключовими фолат-залежними ферментами при біосинтезі тимидиновых та пуринових нуклеотидів. Пеметрексед надходить у клітини за допомогою переносника відновлених фолатів і білкових фолат-зв'язуючих транспортних систем. Потрапляючи в клітину, пеметрексед швидко та ефективно перетворюється в полиглутаматные форми за допомогою ферменту фолилполиглутаматсинтетазы.
Полиглутаматные форми затримуються в клітинах і є більш потужними інгібіторами TS і GARFT. Полиглутаминирование - це процес, залежний від часу та концентрації, який зустрічається в пухлинних клітинах і меншою мірою-в нормальних тканинах. У полиглутаминированных метаболітів збільшений період напіввиведення, внаслідок цього збільшується дія препарату в пухлинних клітинах.
При комбінованому застосуванні пеметрекседа і цисплатину у дослідженнях in vitro спостерігався синергізм протипухлинної дії.

місцево-поширений або метастатичний неплоскоклеточный недрібноклітинний рак легені; злоякісна мезотеліома плеври. мієлосупресія (абсолютна кількість нейтрофілів < 1500/мкл, тромбоцитів < 100 000/мкл); виражена ниркова недостатність (КК < 45 мл/хв); вагітність; лактація; дитячий вік (відсутність даних щодо безпеки та ефективності); одночасне застосування з вакциною для профілактики жовтої лихоманки; підвищена чутливість до компонентів препарату.

З обережністю слід застосовувати препарат при порушенні функції печінки; при важких захворюваннях серцево-судинної системи, у т. ч. інфаркті міокарда і порушення мозкового кровообігу.

Препарат протипоказаний до застосування при вагітності і в період лактації. Під час терапії препаратом Алимта і щонайменше протягом 6 місяців після необхідно використовувати надійні методи контрацепції.

Застосування у комбінації з цисплатином
Дорослі: рекомендована доза пеметрекседа становить 500 мг/м2 у вигляді в/в інфузії протягом 10 хвилин у перший день кожного 21-денного циклу. Рекомендована доза цисплатину становить 75 мг/м2 у вигляді 2-годинної інфузії приблизно через 30 хв після завершення інфузії пеметрекседа в перший день кожного 21-денного циклу. Пацієнту слід провести гідратацію до або/та після введення цисплатину.
Недрібноклітинний рак легені
Монотерапія
Дорослі: рекомендована доза пеметрекседа становить 500 мг/м2 у вигляді 10-хвилинної в/в інфузії в перший день кожного 21-денного циклу.
Режим премедикації
У пацієнтів, які не отримували попередню терапію кортикостероїдами, відзначали шкірний висип. Попередня терапія дексаметазоном (або його еквівалентом) знижує частоту та тяжкість шкірних реакцій. У клінічних дослідах дексаметазон застосовувався в дозі 4 мг всередину 2 рази на добу за день до призначення пеметрекседа, в день його запровадження на наступний день після нього.
Для зменшення токсичності пацієнти повинні щоденно приймати низькі дози фолієвої кислоти або полівітаміни, що містять фолієву кислоту. Протягом 7 днів перед введенням першої дози пеметрекседа необхідно прийняти не менше 5 добових доз фолієвої кислоти; її прийом слід продовжувати протягом усього курсу терапії та протягом 21 дня після введення останньої дози пеметрекседа. Пацієнти також повинні отримувати вітамін В12 в/м одноразово за тиждень перед введенням першої дози пеметрекседа та кожні 3 цикли після цього. Наступні ін'єкції вітаміну В12 можна проводити в день введення пеметрекседа. У клінічних дослідженнях доза фолієвої кислоти становила 350-1000 мкг, а доза вітаміну В12 - до 1000 мкг. Звичайна доза фолієвої кислоти становила 400 мкг.

Побічні ефекти, що спостерігалися при монотерапії пеметрекседом із додаванням фолієвої кислоти та вітаміну В12, представлені у відповідності з наступною частотою: дуже часто (≥10%), часто (≥1% і