Лекарства и БАДы
Фармакологическое действие НПВС. Селективный ингибитор ЦОГ-2, в терапевтических концентрациях блокирует образование простагландинов и оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Селективное угнетение ЦОГ-2 сопровождается уменьшением выраженности клинических симптомов, связанных с воспалительным процессом, при этом отсутствует влияние на функцию тромбоцитов и слизистую оболочку ЖКТ. Эторикоксиб обладает дозозависимым эффектом ингибирования ЦОГ-2, не оказывая влияние на ЦОГ-1 при применении в суточной дозе до 150 мг. Не оказывает влияния на выработку простагландинов в слизистой оболочке желудка и на время кровотечения. В проведенных исследованиях не наблюдалось снижения уровня арахидоновой кислоты и агрегации тромбоцитов, вызываемой коллагеном. Фармакокинетика После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность при приеме внутрь составляет около 100%. После приема взрослыми натощак в дозе 120 мг Cmax составляет 3.6 мкг/мл, Тmax -1 ч после приема. Прием пищи не оказывает существенного влияния на выраженность и скорость абсорбции эторикоксиба при приеме в дозе 120 мг. Вместе с тем значения Cmax снижаются на 36% и Тmax увеличивается на 2 ч. Средняя геометрическая величина AUC0-24 составила 37.8 мкг x ч/мл. Фармакокинетика эторикоксиба в пределах терапевтических доз носит линейный характер. Связывание с белками плазмы превышает 92%. Vd в равновесном состоянии составляет около 120 л. Эторикоксиб проникает через плацентарный и ГЭБ. Интенсивно метаболизируется в печени, с участием изоферментов цитохрома Р450 и образованием 6-гидроксиметил-эторикоксиба. Обнаружено 5 метаболитов эторикоксиба, основные - 6-гидроксиметил-эторикоксиб и его производное - 6-карбокси-ацетил-эторикоксиб. Основные метаболиты не влияют на ЦОГ-1 и совсем неактивны либо малоактивны в отношении ЦОГ-2. Выводится почками в виде метаболитов. Менее 1% выводится с мочой в неизмененном виде. При однократном в/в введении 70% выводится почками, 20% - через кишечник, преимущественно в виде метаболитов. Менее 2% обнаружено в неизмененном виде. Равновесное состояние достигается через 7 сут при ежедневном приеме в дозе 120 мг, с коэффициентом кумуляции около 2, что соответствует T1/2 - около 22 ч. Плазменный клиренс составляет приблизительно 50 мл/мин. У пациентов с незначительными нарушениями функции печени (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) однократный прием эторикоксиба в дозе 60 мг/сут сопровождался увеличением AUC на 16% по сравнению со здоровыми лицами. У пациентов с умеренным нарушением функции печени (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью), принимавших препарат в дозе 60 мг через день, значение AUC было таким же, как у здоровых лиц, принимавших препарат ежедневно в той же дозе. Гемодиализ незначительно влиял на выведение (клиренс диализа - около 50 мл/мин).
Фармакологическое действие Для очищения кишечника можно воспользоваться разными формами слабительных. Растворы – один из самых эффективных, при этом простых способов справиться с запором. Фармацевтическая компания Эвалар предлагает новое послабляющее средство в виде раствора Неопурген на основе инулина и других пищевых волокон с добавлением вспомогательных компонентов – сорбита и молочка магнезии. Неопурген – комплекс пищевых волокон с молочком магнезии: • обладает послабляющим действием; • способствует полному очищению кишечника; • необходим перед любой диетой и лечебным голоданием, при запорах, при отравлениях. Как работают ингредиенты Натуральные пищевые волокна цикория (инулин) нормализуют и регулируют функцию кишечника, предотвращают сгущение кишечного содержимого и облегчает его выведение. Способствуют росту бифидо- и лактобактерий, обеспечивая противовоспалительное действие; Пищевые волокна акации и пшеницы улучшают моторно-эвакуаторную функцию кишечника. Способны удерживать воду в количестве, во много раз превосходящем их массу. За счет этого увеличивается объем кала, и он размягчается. Молочко магнезии вытягивает влагу через стенки кишечника вместе с вредными веществами. Удерживает воду в просвете кишечника, что ведет к размягчению каловых масс. Отделяет и вымывает шлаки и каловые камни; Сорбит – заменитель сахара, который имеет слабительные, желчегонные и стимулирующие свойства. Повышает осмотическое давление в кишечнике, что дополнительно способствует увеличению объема и размягчению каловых масс. Сочетание 3-х видов растворимых пищевых волокон акации, пшеницы и полифруктозана инулина обладает пребиотическими свойствами. Указанные эффекты обеспечивают полное очищение кишечника, необходимое перед любой диетой или лечебным голоданием, при запорах, при отравлениях. Раствор Неопурген чистит не только толстый, но и тонкий кишечник. В отличие от очищения солевыми растворами, послабляющее действие не сопровождается раздражением стенки кишечника, не вызывает болезненных ощущений и не угнетает микрофлору кишечника. Действует быстро – возможное действие наступает через 1 час. Не рекомендуется принимать как регулярное слабительное средство!
