Цены на Октреотид ампулы 0.005%, 1 мл, 5 шт. в Украине
Октреотид — синтетический аналог соматостатина, являющийся производным естественного гормона соматостатина и обладающий сходными с ним фармакологическими эффектами, но значительно большей продолжительностью действия. Октреотид подавляет секрецию гормона роста, как патологически повышенную, так и вызываемую аргинином, физической нагрузкой и инсулиновой гипогликемией. Препарат подавляет также секрецию инсулина, глюкагона, гастрина, серотонина, как патологически повышенную, так и вызываемую приемом пищи; также подавляет секрецию инсулина и глюкагона, стимулируемую аргинином. Октреотид подавляет секрецию тиреотропина, вызываемую тиреолиберином. В отличие от соматостатина, октреотид подавляет секрецию гормона роста в большей степени, чем секрецию инсулина, и его введение не сопровождается последующей гиперсекрецией гормонов (например гормона роста у больных акромегалией).
У больных акромегалией октреотид снижает концентрацию гормона роста и инсулиноподобного фактора роста (ИФР-1) в плазме крови. Снижение концентрации гормона роста на 50% и более отмечается у 90% больных, при этом значение концентрации гормона роста не менее 5 нг/мл достигается примерно у половины больных. У большинства больных акромегалией октреотид снижает выраженность головной боли, припухлости мягких тканей, гипергидроза, боли в суставах и парестезий. У больных с большими аденомами гипофиза лечение октреотидом может привести к некоторому уменьшению размеров опухоли.
При секретирующих опухолях гастроэнтеропанкреатической эндокринной системы в случаях недостаточной эффективности проведенной терапии (хирургическое вмешательство, эмболизация печеночной артерии, химиотерапия, в т.ч. стрептозотоцином и фторурацилом) назначение октреотида может приводить к улучшению течения заболевания. Так, при карциноидных опухолях, применение октреотида может приводить к уменьшению выраженности ощущения приливов крови к лицу, диареи, что во многих случаях сопровождается снижением концентрации серотонина в плазме и экскреции 5-гидроксииндолуксусной кислоты почками. При опухолях, характеризующихся гиперпродукцией вазоактивного интестинального пептида (ВИПома), применение октреотида приводит у большинства больных к уменьшению тяжелой секреторной диареи и, соответственно, улучшению качества жизни больного. Одновременно происходит уменьшение сопутствующих нарушений электролитного баланса, например гипокалиемии, что позволяет отменить энтеральное и парентеральное введение жидкости и электролитов. У некоторых больных замедляется или останавливается прогрессирование опухоли, происходит уменьшение ее размеров, а также размеров метастазов в печени. Клиническое улучшение обычно сопровождается уменьшением концентрации вазоактивного интестинального пептида (ВИП) в плазме или ее нормализацией. При глюкагономах применение октреотида приводит к уменьшению мигрирующей эритемы. Октреотид не оказывает сколько-нибудь существенное влияние на выраженность гипергликемии при сахарном диабете, при этом потребность в инсулине или пероральных гипогликемических препаратах обычно остается неизменной. Препарат вызывает уменьшение диареи, что сопровождается повышением массы тела. Хотя снижение концентрации глюкагона в плазме крови под влиянием октреотида носит транзиторный характер, клиническое улучшение остается стабильным в течение всего периода применения препарата. У больных с гастриномами/синдромом Золлингера-Эллисона при применении октреотида в виде монотерапии или в комбинации с ингибиторами протоновой помпы или блокаторами Н2-гистаминовых рецепторов возможно снижение гиперсекреции соляной кислоты в желудке, снижение концентрации гастрина в плазме крови, а также уменьшение выраженности диареи и приливов. У больных с инсулиномами октреотид уменьшает уровень иммунореактивного инсулина в крови (этот эффект может быть кратковременным — около 2 ч). У больных с операбельными опухолями октреотид может обеспечить восстановление и поддержание нормогликемии в предоперационном периоде. У больных с неоперабельными доброкачественными и злокачественными опухолями контроль гликемии может улучшаться и без одновременного продолжительного снижения уровня инсулина в крови.
У больных с редко встречающимися опухолями, гиперпродуцирующими рилизинг-фактор гормона роста (соматолибериномы), октреотид уменьшает выраженность симптомов акромегалии. Это связано с подавлением секреции рилизинг-фактора гормона роста и самого гормона роста. В дальнейшем может уменьшиться гипертрофия гипофиза.
При кровотечении из варикознорасширенных вен пищевода и желудка у больных циррозом печени применение октреотида в комбинации со специфическим лечением (например склерозирующая терапия) приводит к более эффективной остановке кровотечения и раннего повторного кровотечения, уменьшению объема трансфузий и улучшению 5-дневной выживаемости. Считается, что механизм действия октреотида связан с уменьшением органного кровотока посредством подавления таких вазоактивных гормонов, как ВИП и глюкагон.
Фармакокинетика
Всасывание
После п/к введения октреотид быстро и полностью всасывается. Tmax октреотида в плазме — в пределах 30 мин.
Распределение
Связь с белками плазмы крови составляет 65%. Связывание октреотида с форменными элементами крови крайне незначительно. Vd составляет 0,27 л/кг.
Выведение
T1/2 после п/к введения октреотида составляет 100 мин. После в/в введения выведение октреотида осуществляется в 2 фазы, с T1/2 — 10 и 90 мин соответственно. Бóльшая часть октреотида выводится через кишечник, около 32% — в неизмененном виде почками. Общий клиренс составляет 160 мл/мин.
Октреотид ампулы 0.005%, 1 мл, 5 шт. инструкция на украинскомлатинська назва
Octreotide
Форма випускуРозчин для ін'єкцій
упаковка5 ампул по 1 мл.
Фармакологічна діяОктреотід - синтетичний аналог соматостатину, який є похідним природного гормону соматостатину, він має подібні з ним фармакологічні ефекти, але значно більшою тривалістю дії. Октреотід пригнічує секрецію гормону росту, як патологічно підвищену, так і спричинюється аргініном, фізичним навантаженням та інсуліновою гіпоглікемією. Препарат пригнічує також секрецію інсуліну, глюкагону, гастрину, серотоніну, як патологічно підвищену, так і спричинюється прийомом їжі; також пригнічує секрецію інсуліну і глюкагону, що стимулюється аргініном. Октреотід пригнічує секрецію тиреотропіну, що спричинюється тиреоліберином. На відміну від соматостатину, октреотид пригнічує секрецію гормону росту в більшій мірі, ніж секрецію інсуліну, і його введення не супроводжується подальшою гиперсекрецией гормонів (наприклад гормону росту у хворих акромегалію).
У хворих на акромегалію октреотид знижує концентрацію гормону росту і інсуліноподібний фактор росту (ІФР-1) в плазмі крові. Зниження концентрації гормону росту на 50% і більше відзначається у 90% хворих, при цьому значення концентрації гормону росту не менше 5 нг / мл досягається приблизно у половини хворих. У більшості хворих на акромегалію октреотид знижує вираженість головного болю, припухлості м'яких тканин, гіпергідрозу, болі в суглобах і парестезії. У хворих з великими аденомами гіпофіза лікування октреотидом може привести до деякого зменшення розмірів пухлини.
При секретуючих пухлинах гастроентеропанкреатичної ендокринної системи у випадках недостатньої ефективності проведеної терапії (хірургічне втручання, емболізація печінкової артерії, хіміотерапія, в т.ч. стрептозотоцином і фторурацилом) призначення октреотиду може приводити до поліпшення перебігу захворювання. Так, при карциноїдних пухлинах, застосування октреотиду може приводити до зменшення вираженості відчуття припливів крові до обличчя, діареї, що в багатьох випадках супроводжується зниженням концентрації серотоніну в плазмі і екскреції 5-гідроксііндолоцтової кислоти нирками. При пухлинах, що характеризуються гіперпродукцією вазоактивного інтестинального пептиду (ВІПома), застосування октреотиду призводить у більшості хворих до зменшення тяжкої секреторної діареї і, відповідно, поліпшення якості життя хворого. Одночасно відбувається зменшення супутніх порушень електролітного балансу, наприклад гіпокаліємії, що дозволяє скасувати ентеральне і парентеральне введення рідини і електролітів. У деяких хворих сповільнюється або зупиняється прогресування пухлини, відбувається зменшення її розмірів, а також розмірів метастазів в печінці. Клінічне покращання звичайно супроводжується зменшенням концентрації вазоактивного інтестинального пептиду (ВІП) у плазмі або її нормалізацією. При глюкагономах застосування октреотиду призводить до зменшення мігруючої еритеми. Октреотід не робить скільки-небудь істотний вплив на вираженість гіперглікемії при цукровому діабеті, при цьому потреба в інсуліні або пероральних гіпоглікемічних препаратах зазвичай залишається незмінною. Препарат викликає зменшення діареї, що супроводжується підвищенням маси тіла. Хоча зниження концентрації глюкагону в плазмі крові під впливом октреотида носить транзиторний характер, клінічне поліпшення залишається стабільним протягом всього періоду застосування препарату. У хворих з гастриномах / синдромом Золлінгера-Еллісона при застосуванні октреотиду у вигляді монотерапії або в комбінації з інгібіторами протоновой помпи або блокаторами Н 2 -гістамінових рецепторів можливе зниження гіперсекреції соляної кислоти в шлунку, зниження концентрації гастрину в плазмі крові, а також зменшення вираженості діареї та припливів. У хворих з інсуліномами октреотид зменшує рівень імунореактивного інсуліну в крові (цей ефект може бути короткочасним - близько 2 год). У хворих з операбельними пухлинами октреотид може забезпечити відновлення і підтримку нормоглікемії в передопераційному періоді. У хворих з неоперабельними доброякісними і злоякісними пухлинами контроль глікемії може поліпшуватися і без одночасного тривалого зниження рівня інсуліну в крові.
У хворих рідко спостерігаються пухлини, гіперпродукують рилізинг-фактор гормону росту (соматолібериноми), октреотид зменшує вираженість симптомів акромегалії. Це пов'язано з пригніченням секреції рилізинг-фактора гормону росту і самого гормону росту. В подальшому може зменшитися гіпертрофія гіпофіза.
При кровотечі з варикозно вен стравоходу і шлунка у хворих на цироз печінки застосування октреотиду в комбінації зі специфічним лікуванням (наприклад склерозирующая терапія) призводить до більш ефективної зупинки кровотечі і ранньої повторної кровотечі, зменшення обсягу трансфузій і поліпшення 5-денного виживання. Вважається, що механізм дії октреотида пов'язаний зі зменшенням органного кровотоку за допомогою придушення таких вазоактивних гормонів, як ВІП і глюкагон.
Фармакокінетика
всмоктування
Після п / к введення октреотид швидко і повністю всмоктується. T max октреотида в плазмі - в межах 30 хв.
розподіл
Зв'язок з білками плазми крові становить 65%. Зв'язування октреотида з форменими елементами крові вкрай незначно. V d становить 0,27 л / кг.
виведення
T 1/2 після п / к введення октреотиду становить 100 хв. Після в / в введення виведення октреотида здійснюється в 2 фази, з T 1/2 - 10 і 90 хв відповідно. Більша частина октреотида виводиться через кишечник, близько 32% - в незміненому вигляді нирками. Загальний кліренс становить 160 мл / хв.
показанняпрофілактика і лікування ускладнень після операцій на підшлунковій залозі та в гастродуоденальної зоні; зупинка кровотеч і профілактика повторної кровотечі з варикозно розширених вен стравоходу у хворих на цироз печінки (у складі комплексної терапії); лікування гострого панкреатиту; зупинка кровотеч при виразковій хворобі шлунка і дванадцятипалої кишки. Протипоказання
Підвищена чутливість до октреотиду або інших компонентів препарату; дитячий вік до 18 років.
З обережністю: холелітіаз (жовчнокам'яна хвороба); цукровий діабет.
Застосування при вагітності та годуванні груддюДосвід застосування октреотиду у вагітних жінок обмежений. Препарат Октреотід слід використовувати при вагітності тільки в разі, якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду.
Невідомо, чи потрапляє препарат в грудне молоко, тому при застосуванні препарату в період лактації слід відмовитися від грудного вигодовування.
особливі вказівкиУ пацієнтів з цукровим діабетом, які отримують інсулін, октреотид може знижувати потребу в інсуліні. Якщо камені в жовчному міхурі виявлені перед початком лікування, питання про застосування октреотиду вирішується індивідуально, залежно від співвідношення потенційної користі терапії і можливим ризиком, пов'язаним з наявністю каменів у жовчному міхурі. Побічні ефекти з боку травної системи можуть бути зменшені, якщо ін'єкції октреотиду робити в проміжках між прийомами їжі або перед сном. Для зменшення явищ дискомфорту в місці ін'єкції рекомендується доводити розчин препарату перед уведенням до кімнатної температури і вводити менший обсяг препарату. Варто уникати декількох ін'єкцій в одне й те саме місце через короткі інтервали часу.
склад1 мл розчину для ін'єкцій містить:
Активна речовина: октреотид;
Допоміжні речовини: натрію хлорид, вода д / і.
Спосіб застосування та дозиВнутрішньовенно (у вигляді інфузій), підшкірно.
При лікуванні гострого панкреатиту Октреотід ® ФСінтез вводиться п / к в дозі 100 мкг 3 рази на добу протягом 5-7 діб. Можливе призначення до 1200 мкг / сут, підбір дози оснований на визначенні концентрації амілази, ліпази, запальних цитокінів крові.
Для профілактики ускладнень після операцій на підшлунковій залозі першу дозу октреотиду ® ФСінтез 100 мкг вводять п / к за 1 год до лапаротомії; потім після операції вводять п / КПО 100 мкг 3 рази на добу протягом 7 наступних днів.
Для зупинки кровотечі з варикозно розширених вен стравоходу препарат вводять в / в в дозі 25 мкг / год у вигляді тривалих інфузій протягом 5 днів.
Для зупинки кровотеч при виразковій хворобі шлунка і дванадцятипалої кишки рекомендується вводити Октреотід ® ФСінтез у вигляді в / в інфузій в дозі 25 мкг / год протягом 5 днів.
Хворим похилого віку немає необхідності в зниженні дози октреотиду ® ФСінтез.
Пацієнтам з порушенням функції нирок корекція режиму дозування октреотида не потрібно.
Пацієнтам з порушенням функції печінки рекомендується корекція підтримуючої дози, тому що є дані про збільшення T 1/2 октреотида у хворих на цироз печінки.
Досвід застосування октреотиду у дітей дуже обмежений.
Правила приготування і введення розчину
Для зменшення явищ дискомфорту в місці введення, розчин октреотиду ® ФСінтез перед введенням повинен мати кімнатну температуру. При п / к введенні препарату слід уникати декількох ін'єкцій в одне й те саме місце через короткі інтервали часу. Ампули з препаратом слід відкривати безпосередньо перед введенням, невикористане кількість розчину необхідно знищити.
Перед в / в застосуванням препарату слід уважно оглянути розчин і переконатися в його прозорості, відсутності зважених часток, осаду, зміни кольору. Не можна застосовувати препарат, якщо він є каламутним, містить зважені частинки, осад.
Приготований розчин октреотиду ® ФСінтез зберігає фізичну і хімічну стабільність при температурі від 8 до 25 ° C протягом 24 год. Щоб уникнути мікробного забруднення розведені розчини необхідно використовувати відразу після приготування. Якщо розчин не буде використаний відразу, його слід зберігати при температурі від 2 до 8 ° C аж до його застосування.
Перед використанням розчин потримати при кімнатній температурі.
Загальний час між розведенням, зберіганням в холодильнику і закінченням введення розчину не повинна перевищувати 24 год.
Приготування розчину для в / в крапельного введення
Вміст однієї ампули, що містить 500 мкг октреотиду, розвести в 60 мл 0,9% розчину натрію хлориду. Інфузії повторюють з необхідною частотою відповідно до рекомендованої тривалістю лікування. Октреотід також можна вводити і в більш низьких концентраціях.
Побічні діїМісцеві реакції: у місці ін'єкції можливі біль, відчуття свербежу або печіння, почервоніння і припухлість (звичайно минають протягом 15 хв).
З боку шлунково-кишкового тракту, підшлункової залози, печінки і жовчного міхура: можливі - анорексія, нудота, блювання, спастичний біль в животі, відчуття здуття живота, надлишкове газоутворення, рідке випорожнення, діарея і стеаторея. Хоча виділення жиру з калом може зростати, немає вказівок на те, що тривале лікування октреотидом може призводити до розвитку порушень усмоктування (мальабсорбції). У рідкісних випадках можуть відзначатися явища, що нагадують гостру кишкову непрохідність (прогресуюче здуття живота, виражений біль в епігастральній ділянці, напруження черевної стінки).
Тривале використання октреотиду може призводити до утворення каменів в жовчному міхурі.
Відомі окремі випадки гострого гепатиту без холестазу (показники трансаміназ нормалізуються після скасування октреотида), а також гіпербілірубінемії у поєднанні зі збільшенням актівностіЩФ, ГГТ і в меншій мірі інших трансаміназ.
Є окремі повідомлення про поодинокі випадки гострого панкреатиту, що розвивався в перші години або дні застосування октреотиду.
З боку серцево-судинної системи: в окремих випадках - тахікардія, брадикардія.
З боку вуглеводного обміну: можливе порушення толерантності до глюкози після прийому їжі (октреотид надає переважна дію на освіту ГР, глюкагону та інсуліну), гіпоглікемія; в рідкісних випадках при тривалому лікуванні можливий розвиток персистуючої гіперглікемії.
Інші: рідко - алергічні реакції, алопеція; в окремих випадках - анафілактичні реакції.
лікарська взаємодіяОктреотід зменшує всмоктування циметидину, циклоспорину, сечогінних засобів, бета-блокаторів, антагоністів кальцію, інсуліну, пероральних гіпоглікемічних препаратів. При одночасному застосуванні октреотиду та бромокриптину біодоступність останнього підвищується. Препарати, що метаболізуються за участю ізоферментів цитохрому P450 і мають вузький терапевтичний діапазон доз, слід призначати з обережністю.
Передозування Симптоми: короткочасне зменшення частоти серцевих скорочень, відчуття припливу крові до обличчя, спастичний біль в животі, діарея, нудота, відчуття порожнечі в шлунку.
Лікування: при необхідності проводять симптоматичну терапію.
Умови зберіганняПрепарат слід зберігати в захищеному від світла місці при температурі від 8 ° до 25 ° С.
Термін придатності5 років
Діюча речовинаоктреотід
Похожее видеоДополнительная информацияЕсли Вы заинтересовались эти товаром, обязательно посмотрите его аналоги: Сандостатин Лар микросферы д/сусп. для в/м введ .20 мг 5 мл флаконы 1шт. упак., Сандостатин Лар микросферы д/сусп. для в/м введ .30 мг 5 мл флаконы 1шт. упак., Сандостатин Лар микросферы д/сусп. для в/м введ .10 мг 5 мл флаконы 1шт. упак., Октретекс ампулы 0,1 мг/мл 1 мл, 5 шт..
Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Октреотид ампулы 0.005%, 1 мл, 5 шт. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!
Тут Ви зможете купити Октреотид ампулы 0.005%, 1 мл, 5 шт. з доставкою до Вашого міста. Сплатити його можете як передоплатою, так і при отриманні.