Каталог товарів

Обезболивающие. Спазмолитики. Анастетики.

Сортувати по:
Фільтр
Швидке замовлення
Швидке замовлення
Фармакологическое действие Фармакодинамика Анальгин обладает анальгетическим, жаропонижающим и противовоспалительным действиями. Угнетает активность циклооксигеназы, уменьшает образование простагландинов, эндоперекисей, активных кислородных радикалов. Уменьшает проведение болевых импульсов по ганглиобульбарным и спиноталамическим трактам, повышает порог возбудимости таламических центров болевой чувствительности. Увеличивает теплоотдачу. Фармакокинетика При приеме внутрь быстро и полно абсорбируется. Начало действия колеблется от 30 до 60 мин после приема внутрь и через 30 мин после парентерального введения и достигает максимума через 2 ч. В стенке кишечника гидролизуется с образованием активного метаболита – неизменный метамизол в крови отсутствует (только после внутривенного введения незначительные его концентрации обнаруживаются в плазме). Уровень связывания активного метаболита с белками составляет 50-60 %. Разрушается в печени. Экскреция проходит через почки.
Швидке замовлення
Фармакологическое действие Фармакодинамика: Бупивакаин местный анестетик длительного действия амидного типа. Обратимо блокирует проведение импульса по нервному волокну, нарушая транспорт ионов натрия через натриевые каналы. Может оказывать аналогичный эффект в головном мозге и миокарде. Наиболее характерной особенностью бупивакаина является длительность его действия, которая не сильно зависит от добавления к нему эпинефрина. Бупивакаин является препаратом выбора при непрерывной эпидуральной анестезии. В низких концентрациях он оказывает меньшее влияние на двигательные волокна и обладает меньшей продолжительностью действия, что целесообразно при краткосрочном купировании боли, например, во время родов или после операции. Относительная плотность раствора препарата составляет 1004 при 20 °С (что эквивалентно 1000 при 37 °С, сила тяжести незначительно влияет на его распространение в субарахноидальном пространстве. При субарахноидальном введении вводится небольшая доза, что приводит к относительно низкой концентрации и короткой продолжительности блокады. При субарахноидальном введении бупивакаина, не содержащего декстрозу, анестезия менее предсказуема, но более длительна, чем при введении раствора бупивакаина, содержащего декстрозу. Фармакокинетика: Показатель рКа бупивакаина равен 8,2; коэффициент разделения — 346 (при 25 °С в среде н-октанол/фосфатный буфер рН 7,4). Скорость абсорбции зависит от дозы, пути введения и кровоснабжения в месте инъекции. При межреберной блокаде в связи с быстрой абсорбцией максимальная концентрация в плазме составляет 4 мг/л (при введении 400 мг), при подкожных инъекциях в область живота плазменные концентрации ниже. У детей при каудальной блокаде происходит быстрое всасывание, и достигается высокая концентрация в плазме — около 1–1,5 мг/л (при введении 3 мг/кг). Бупивакаин полностью абсорбируется из эпидурального пространства, период полувыведения носит двухфазный характер и составляет 7 мин и 6 ч соответственно. Медленная абсорбция лимитирует скорость элиминации бупивакаина, что объясняет более длительный период полувыведения после введения его в эпидуральное пространство, чем при внутривенном введении. Равновесный объем распределения бупивакаина составляет 73 л, коэффициент печеночной экстракции 0,40, общий плазменный клиренс 0,58 л/мин, а период полувыведения из плазмы 2,7 ч. Период полувыведения у новорожденных по сравнению с взрослыми может быть длиннее до 8 ч. У детей старше 3-х месяцев период полувыведения равен таковому взрослых. Связь с белками плазмы составляет 96 %, преимущественно α1-кислым гликопротеином. После крупных операций концентрация этого белка может быть повышена, что может обуславливать более высокую общую концентрацию бупивакаина в плазме. Свободная фракция бупивакаина не изменяется. Поэтому потенциально токсическая плазменная концентрация хорошо переносится. Бупивакаин почти полностью метаболизируется в печени, главным образом путем ароматического гидроксилирования до 4-гидроксибупивакаина и N-дезалкилирования до пипеколилксилидин, обе реакции катализируются изоферментом CYP3А4. Таким образом, клиренс зависит от печеночного кровотока и активности метаболизирующих ферментов. Бупивакаин проникает через плаценту, концентрация несвязанного бупивакаина у плода равна материнской. Ввиду более низкой связи с белками плазмы у плода общая плазменная концентрация ниже. При интратекальном введении Бупивакаин хорошо растворим в липидах с коэффициентом распределения между маслом и водой, равным 27,5. Бупивакаин полностью абсорбируется из субарахноидального пространства в две фазы с периодом полувыведения 50–400 мин. Медленная абсорбция является лимитирующим фактором выведения бупивакаина, что объясняет его более длительный период полувыведения, чем при внутривенном введении. Абсорбция из субарахноидального пространства происходит относительно медленно, что, в сочетании с введением низкой дозы, необходимой для спинномозговой анестезии, приводит к относительно низкой максимальной плазменной концентрации (0,4 мг/мл на 100 мг препарата).
Швидке замовлення
Фармакологическое действие Фармакодинамика: Бупивакаин местный анестетик длительного действия амидного типа. Обратимо блокирует проведение импульса по нервному волокну, нарушая транспорт ионов натрия через натриевые каналы. Может оказывать аналогичный эффект в головном мозге и миокарде. Наиболее характерной особенностью бупивакаина является длительность его действия, которая не сильно зависит от добавления к нему эпинефрина. Бупивакаин является препаратом выбора при непрерывной эпидуральной анестезии. В низких концентрациях он оказывает меньшее влияние на двигательные волокна и обладает меньшей продолжительностью действия, что целесообразно при краткосрочном купировании боли, например, во время родов или после операции. Относительная плотность раствора препарата составляет 1004 при 20 °С (что эквивалентно 1000 при 37 °С, сила тяжести незначительно влияет на его распространение в субарахноидальном пространстве. При субарахноидальном введении вводится небольшая доза, что приводит к относительно низкой концентрации и короткой продолжительности блокады. При субарахноидальном введении бупивакаина, не содержащего декстрозу, анестезия менее предсказуема, но более длительна, чем при введении раствора бупивакаина, содержащего декстрозу. Фармакокинетика: Показатель рКа бупивакаина равен 8,2; коэффициент разделения — 346 (при 25 °С в среде н-октанол/фосфатный буфер рН 7,4). Скорость абсорбции зависит от дозы, пути введения и кровоснабжения в месте инъекции. При межреберной блокаде в связи с быстрой абсорбцией максимальная концентрация в плазме составляет 4 мг/л (при введении 400 мг), при подкожных инъекциях в область живота плазменные концентрации ниже. У детей при каудальной блокаде происходит быстрое всасывание, и достигается высокая концентрация в плазме — около 1–1,5 мг/л (при введении 3 мг/кг). Бупивакаин полностью абсорбируется из эпидурального пространства, период полувыведения носит двухфазный характер и составляет 7 мин и 6 ч соответственно. Медленная абсорбция лимитирует скорость элиминации бупивакаина, что объясняет более длительный период полувыведения после введения его в эпидуральное пространство, чем при внутривенном введении. Равновесный объем распределения бупивакаина составляет 73 л, коэффициент печеночной экстракции 0,40, общий плазменный клиренс 0,58 л/мин, а период полувыведения из плазмы 2,7 ч. Период полувыведения у новорожденных по сравнению с взрослыми может быть длиннее до 8 ч. У детей старше 3-х месяцев период полувыведения равен таковому взрослых. Связь с белками плазмы составляет 96 %, преимущественно α1-кислым гликопротеином. После крупных операций концентрация этого белка может быть повышена, что может обуславливать более высокую общую концентрацию бупивакаина в плазме. Свободная фракция бупивакаина не изменяется. Поэтому потенциально токсическая плазменная концентрация хорошо переносится. Бупивакаин почти полностью метаболизируется в печени, главным образом путем ароматического гидроксилирования до 4-гидроксибупивакаина и N-дезалкилирования до пипеколилксилидин, обе реакции катализируются изоферментом CYP3А4. Таким образом, клиренс зависит от печеночного кровотока и активности метаболизирующих ферментов. Бупивакаин проникает через плаценту, концентрация несвязанного бупивакаина у плода равна материнской. Ввиду более низкой связи с белками плазмы у плода общая плазменная концентрация ниже. При интратекальном введении Бупивакаин хорошо растворим в липидах с коэффициентом распределения между маслом и водой, равным 27,5. Бупивакаин полностью абсорбируется из субарахноидального пространства в две фазы с периодом полувыведения 50–400 мин. Медленная абсорбция является лимитирующим фактором выведения бупивакаина, что объясняет его более длительный период полувыведения, чем при внутривенном введении. Абсорбция из субарахноидального пространства происходит относительно медленно, что, в сочетании с введением низкой дозы, необходимой для спинномозговой анестезии, приводит к относительно низкой максимальной плазменной концентрации (0,4 мг/мл на 100 мг препарата).
Швидке замовлення
Фармакологическое действие Папаверин - миотропное спазмолитическое средство. Оказывает гипотензивное действие. Ингибирует фосфодиэстеразу, вызывает накопление в клетке циклического 3`,5`-АМФ и понижение содержания кальция; снижает тонус и расслабляет гладкие мышцы внутренних органов (ЖКТ, дыхательной и мочеполовой системы) и сосудов. Вызывает расширение артерий, способствует увеличению кровотока, в т.ч. церебрального. В больших дозах снижает возбудимость сердечной мышцы и замедляет внутрисердечную проводимость. Действие на ЦНС выражено слабо, но в больших дозах оказывает седативный эффект.
Швидке замовлення
Фламакс оказывает анальгезирующее, жаропонижающее, противовоспалительное, антиагрегационное действие.