Каталог товарів

Обезболивающие. Спазмолитики. Анастетики.

Сортувати по:
Фільтр
Швидке замовлення
Фармакологическое действие Комбинированный препарат, оказывает противомигренозное, спазмолитическое анальгезирующее действие.Эрготамин - алкалоид спорыньи, является частичным агонистом серотониновых рецепторов, неизбирательно блокирует 5-HT1A-1D-рецепторы. Для эрготамина характерна альфа-адреноблокирующая активность в сочетании с выраженным прямым сосудосуживающим действием на гладкую мускулатуру периферических и мозговых сосудов. В связи с этим на фоне действия эрготамина преобладает тонизирующее влияние на перифирические и мозговые сосуды, что имеет терапевтическое значение при купировании приступов мигрени.Пропифеназон обладает анальгезирующим действием.Кофеин ускоряет всасывание эрготамина и усиливает его терапевтический эффект. Также кофеин оказывает тонизирующее действие на мозговые сосуды.Камилофин оказывает спазмолитическое действие, устраняя начальный вазоспазм в продромальной фазе приступа мигрени.Меклоксамин оказывает антихолинергическое, антигистаминное, умеренно седативное и противорвотное действие. Фармакокинетика После приема внутрь эрготамин в небольшой степени всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность низкая вследствие интенсивного метаболизма при «первичном прохождении» через печень. Основные метаболиты выделяются через кишечник с желчью. Около 4 % выводится почками с мочой в неизменном виде. Выведение эрготамина носит двухфазный характер. Период полувыведения (Т 1/2 ) в конечной фазе -21ч. Кофеин хорошо всасывается в кишечнике (в т.ч. толстом). T 1/2 составляет около 5 ч. Около 10 % выделяется почками в неизменном виде. После приема внутрь около 25% пропифеназона подвергаются метаболизму при «первичном прохождении» через печень, объем распределения составляет 0,4 л/кг, максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 30-40 мин. Максимальный эффект - через 90 мин, Т 1/2 -от2,1-2,4ч, выводится почками с мочой. Т 1/2 меклоксамина и камилофина - 1,5 - 2 ч, выводятся почками с мочой.
Швидке замовлення
Фармакологическое действие Версатис содержит лидокаин, производное ацетамида. Механизм действия связан со стабилизацией мембран нейронов, что, как полагают, является результатом блокады натриевых каналов. При местном применении на неповрежденную кожу возникает терапевтический эффект достаточный для снятия болевого синдрома. Фармакокинетика Всасывание: При однократном или многократном применении пластыря Версатис в максимальной рекомендуемой дозе (одновременная аппликация трех пластырей продолжительностью 12 часов), только 3 ± 2 % лидокаина, содержащегося в пластыре, поступает в системный кровоток. Концентрация в плазме крови после применения максимальной рекомендованной дозы препарата у пациентов без клиники постгерпетической невралгии составила 84 - 125 нг/мл. У пациентов с постгерпетической невралгией - 52 нг/мл. Распределение: Объем распределения не зависит от возраста и снижен у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, увеличивается при печеночной недостаточности. С белками плазмы крови связывается 70 % лидокаина, проникающего в системный кровоток после накожной аппликации. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры путем пассивной диффузии. Метаболизм: Лидокаин быстро метаболизируется в печени с образованием нескольких метаболитов. Основной путь метаболизма N-дезалкилирование с образованием моноэтилглицинксилидида (МЭГК) и глицинксилидида (ГК), метаболиты обладают меньшей фармакологической активностью, чем лидокаин и присутствуют в меньших концентрациях. Метаболиты гидролизуются до 2,6-ксилидина, который конъюгацией преобразуется в 4-гидрокси- 2,6-ксилидин. Не установлено обладает ли 2,6-ксилидин фармакологической активностью, однако, при изучении на биологических моделях 2,6-ксилидин потенциально обладает канцерогенным эффектом. Кинетический анализ выявил, что при ежедневных аппликациях продолжительностью до одного года, максимальная концентрация 2,6-ксилидина в среднем составляет 9 нг/мл. Лидокаин и его метаболиты (моноэтилглицинксилидид, глицинксилидид и 2,6-ксилидин) не накапливаются в организме, равновесная концентрация достигается в течение первых четырех суток применения. При увеличении количества одновременно применяемых пластырей с одного до трех, концентрация лидокаина в плазме нарастает медленнее пропорционального соотношения. Выведение: Лидокаин и его метаболиты выводятся с мочой (более 85 % в виде метаболитов, менее 10 % в неизмененном виде). Основной метаболит в моче - конъюгат 4-гидрокси-2,6-ксилидина, составляющий примерно 70 — 80 % дозы, выводимой с мочой. Метаболит 2,6-ксилидин выводится с мочой в концентрации менее чем 1 % от полученной дозы. Период полувыведения лидокаина после кожной аппликации пластыря составляет 7,6 ч. При сердечной, почечной или печеночной недостаточности возможно замедление выведения лидокаина и его метаболитов.