Каталог товарів

Обезболивающие. Спазмолитики. Анастетики.

Сортувати по:
Фільтр
Швидке замовлення
Фармакологическое действие Фармакодинамика: Бупивакаин местный анестетик длительного действия амидного типа. Обратимо блокирует проведение импульса по нервному волокну, нарушая транспорт ионов натрия через натриевые каналы. Может оказывать аналогичный эффект в головном мозге и миокарде. Наиболее характерной особенностью бупивакаина является длительность его действия, которая не сильно зависит от добавления к нему эпинефрина. Бупивакаин является препаратом выбора при непрерывной эпидуральной анестезии. В низких концентрациях он оказывает меньшее влияние на двигательные волокна и обладает меньшей продолжительностью действия, что целесообразно при краткосрочном купировании боли, например, во время родов или после операции. Относительная плотность раствора препарата составляет 1004 при 20 °С (что эквивалентно 1000 при 37 °С, сила тяжести незначительно влияет на его распространение в субарахноидальном пространстве. При субарахноидальном введении вводится небольшая доза, что приводит к относительно низкой концентрации и короткой продолжительности блокады. При субарахноидальном введении бупивакаина, не содержащего декстрозу, анестезия менее предсказуема, но более длительна, чем при введении раствора бупивакаина, содержащего декстрозу. Фармакокинетика: Показатель рКа бупивакаина равен 8,2; коэффициент разделения — 346 (при 25 °С в среде н-октанол/фосфатный буфер рН 7,4). Скорость абсорбции зависит от дозы, пути введения и кровоснабжения в месте инъекции. При межреберной блокаде в связи с быстрой абсорбцией максимальная концентрация в плазме составляет 4 мг/л (при введении 400 мг), при подкожных инъекциях в область живота плазменные концентрации ниже. У детей при каудальной блокаде происходит быстрое всасывание, и достигается высокая концентрация в плазме — около 1–1,5 мг/л (при введении 3 мг/кг). Бупивакаин полностью абсорбируется из эпидурального пространства, период полувыведения носит двухфазный характер и составляет 7 мин и 6 ч соответственно. Медленная абсорбция лимитирует скорость элиминации бупивакаина, что объясняет более длительный период полувыведения после введения его в эпидуральное пространство, чем при внутривенном введении. Равновесный объем распределения бупивакаина составляет 73 л, коэффициент печеночной экстракции 0,40, общий плазменный клиренс 0,58 л/мин, а период полувыведения из плазмы 2,7 ч. Период полувыведения у новорожденных по сравнению с взрослыми может быть длиннее до 8 ч. У детей старше 3-х месяцев период полувыведения равен таковому взрослых. Связь с белками плазмы составляет 96 %, преимущественно α1-кислым гликопротеином. После крупных операций концентрация этого белка может быть повышена, что может обуславливать более высокую общую концентрацию бупивакаина в плазме. Свободная фракция бупивакаина не изменяется. Поэтому потенциально токсическая плазменная концентрация хорошо переносится. Бупивакаин почти полностью метаболизируется в печени, главным образом путем ароматического гидроксилирования до 4-гидроксибупивакаина и N-дезалкилирования до пипеколилксилидин, обе реакции катализируются изоферментом CYP3А4. Таким образом, клиренс зависит от печеночного кровотока и активности метаболизирующих ферментов. Бупивакаин проникает через плаценту, концентрация несвязанного бупивакаина у плода равна материнской. Ввиду более низкой связи с белками плазмы у плода общая плазменная концентрация ниже. При интратекальном введении Бупивакаин хорошо растворим в липидах с коэффициентом распределения между маслом и водой, равным 27,5. Бупивакаин полностью абсорбируется из субарахноидального пространства в две фазы с периодом полувыведения 50–400 мин. Медленная абсорбция является лимитирующим фактором выведения бупивакаина, что объясняет его более длительный период полувыведения, чем при внутривенном введении. Абсорбция из субарахноидального пространства происходит относительно медленно, что, в сочетании с введением низкой дозы, необходимой для спинномозговой анестезии, приводит к относительно низкой максимальной плазменной концентрации (0,4 мг/мл на 100 мг препарата).
Швидке замовлення
Фармакологическое действие Фармакодинамика: Бупивакаин местный анестетик длительного действия амидного типа. Обратимо блокирует проведение импульса по нервному волокну, нарушая транспорт ионов натрия через натриевые каналы. Может оказывать аналогичный эффект в головном мозге и миокарде. Наиболее характерной особенностью бупивакаина является длительность его действия, которая не сильно зависит от добавления к нему эпинефрина. Бупивакаин является препаратом выбора при непрерывной эпидуральной анестезии. В низких концентрациях он оказывает меньшее влияние на двигательные волокна и обладает меньшей продолжительностью действия, что целесообразно при краткосрочном купировании боли, например, во время родов или после операции. Относительная плотность раствора препарата составляет 1004 при 20 °С (что эквивалентно 1000 при 37 °С, сила тяжести незначительно влияет на его распространение в субарахноидальном пространстве. При субарахноидальном введении вводится небольшая доза, что приводит к относительно низкой концентрации и короткой продолжительности блокады. При субарахноидальном введении бупивакаина, не содержащего декстрозу, анестезия менее предсказуема, но более длительна, чем при введении раствора бупивакаина, содержащего декстрозу. Фармакокинетика: Показатель рКа бупивакаина равен 8,2; коэффициент разделения — 346 (при 25 °С в среде н-октанол/фосфатный буфер рН 7,4). Скорость абсорбции зависит от дозы, пути введения и кровоснабжения в месте инъекции. При межреберной блокаде в связи с быстрой абсорбцией максимальная концентрация в плазме составляет 4 мг/л (при введении 400 мг), при подкожных инъекциях в область живота плазменные концентрации ниже. У детей при каудальной блокаде происходит быстрое всасывание, и достигается высокая концентрация в плазме — около 1–1,5 мг/л (при введении 3 мг/кг). Бупивакаин полностью абсорбируется из эпидурального пространства, период полувыведения носит двухфазный характер и составляет 7 мин и 6 ч соответственно. Медленная абсорбция лимитирует скорость элиминации бупивакаина, что объясняет более длительный период полувыведения после введения его в эпидуральное пространство, чем при внутривенном введении. Равновесный объем распределения бупивакаина составляет 73 л, коэффициент печеночной экстракции 0,40, общий плазменный клиренс 0,58 л/мин, а период полувыведения из плазмы 2,7 ч. Период полувыведения у новорожденных по сравнению с взрослыми может быть длиннее до 8 ч. У детей старше 3-х месяцев период полувыведения равен таковому взрослых. Связь с белками плазмы составляет 96 %, преимущественно α1-кислым гликопротеином. После крупных операций концентрация этого белка может быть повышена, что может обуславливать более высокую общую концентрацию бупивакаина в плазме. Свободная фракция бупивакаина не изменяется. Поэтому потенциально токсическая плазменная концентрация хорошо переносится. Бупивакаин почти полностью метаболизируется в печени, главным образом путем ароматического гидроксилирования до 4-гидроксибупивакаина и N-дезалкилирования до пипеколилксилидин, обе реакции катализируются изоферментом CYP3А4. Таким образом, клиренс зависит от печеночного кровотока и активности метаболизирующих ферментов. Бупивакаин проникает через плаценту, концентрация несвязанного бупивакаина у плода равна материнской. Ввиду более низкой связи с белками плазмы у плода общая плазменная концентрация ниже. При интратекальном введении Бупивакаин хорошо растворим в липидах с коэффициентом распределения между маслом и водой, равным 27,5. Бупивакаин полностью абсорбируется из субарахноидального пространства в две фазы с периодом полувыведения 50–400 мин. Медленная абсорбция является лимитирующим фактором выведения бупивакаина, что объясняет его более длительный период полувыведения, чем при внутривенном введении. Абсорбция из субарахноидального пространства происходит относительно медленно, что, в сочетании с введением низкой дозы, необходимой для спинномозговой анестезии, приводит к относительно низкой максимальной плазменной концентрации (0,4 мг/мл на 100 мг препарата).
Швидке замовлення
Фармакологическое действие Анальгезирующее средство комбинированное (НПВП + антацидное средство). Код АТХ: N02ВА51 Комбинированный препарат, действие которого обусловлено входящими в его состав активными компонентами. Ацетилсалициловая кислота оказывает обезболивающее, жаропонижающее противовоспалительное действие, что обусловлено ингибированием энзимов циклооксигеназ, участвующих в синтезе простагландинов. Ацетилсалициловая кислота ингибирует агрегацию тромбоцитов, блокируя синтез тромбоксана А2. 2 Натрия гидрокарбонат нейтрализует свободную соляную кислоту в желудке, что уменьшает раздражающее действие препарата. Лимонная кислота способствует более быстрому всасыванию препарата. Фармакокинетика После приема внутрь АСК быстро полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. В период абсорбции и сразу после нее АСК превращается в основной активный метаболит - салициловую кислоту. АСК достигает максимальной концентрации в плазме крови через 10-20 минут, а салициловая кислота - через 0,3-2 часа. Около 80% АСК и салициловой кислоты связывается с белками плазмы и быстро распределяется в тканях. Салициловая кислота метаболизируется в печени с образованием метаболитов - салицилурата, салициловофенольного глюкуронида, салицилацилового глюкуронида, гентизиновой и гентизуровой кислот. Выделяется в грудное молоко и проникает через плаценту. Элиминация салициловой кислоты дозозависимая. Период полувыведения варьирует от 2- 3 часов при приеме препарата в низких дозах до приблизительно 15 часов при использовании высоких доз. Салициловая кислота и ее метаболиты экскретируются, главным образом, почками.
Швидке замовлення
Фламакс оказывает анальгезирующее, жаропонижающее, противовоспалительное, антиагрегационное действие.
Швидке замовлення
Аспирин - нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), ненаркотический анальгетик, антиагрегантное средство. Оказывает жаропонижающее, анальгезирующее и противовоспалительное действие, а также уменьшает агр