Каталог товарів

Лекарства от диабета

Сортувати по:
Фільтр
Швидке замовлення
Фармакологическое действие Инсулин человеческий короткого действия, полученный с применением технологии рекомбинантной ДНК. Взаимодействует со специфическим рецептором внешней цитоплазматической мембраны клеток и образует инсулин-рецепторный комплекс, стимулирующий внутриклеточные процессы, в т.ч. синтез ряда ключевых ферментов (гексокиназа, пируваткиназа, гликогенсинтетаза). Снижение содержания глюкозы в крови обусловлено повышением ее внутриклеточного транспорта, усилением поглощения и усвоения тканями, стимуляцией липогенеза, гликогеногенеза, снижением скорости продукции глюкозы печенью. Продолжительность действия препаратов инсулина в основном обусловлена скоростью всасывания, которая зависит от нескольких факторов (например, от дозы, способа и места введения), в связи с чем профиль действия инсулина подвержен значительным колебаниям, как у различных людей, так и у одного и того же человека. В среднем, после п/к введения препарат начинает действовать через 30 мин, максимальный эффект развивается между 1 ч и 3 ч, продолжительность действия - 8 ч. Фармакокинетика Всасывание Полнота всасывания и начало эффекта инсулина зависит от способа введения (п/к, в/м), места введения (живот, бедро, ягодицы), дозы (объема вводимого инсулина), концентрации инсулина в препарате. Распределение Распределяется по тканям неравномерно; не проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Метаболизм и выведение Разрушается инсулиназой в основном в печени и почках. T1/2 составляет несколько минут. Выводится почками (30-80%).
Швидке замовлення
Фармакологическое действие РИНСУЛИН НПХ - препарат генно-инженерного инсулина человека. Понижает уровень глюкозы в крови, усиливает ее усвоение тканями, увеличивает липогенез, гликогеногенез, синтез белка, снижает скорость продукции глюкозы печенью.Является препаратом инсулина средней продолжительности действия. Начало действия препарата после подкожной инъекции через 1,5 час, максимум действия -между 4 ч и 12 ч, продолжительность действия - до 24 часов. Профиль действия препарата зависит от дозы и отражает значительные индивидуальные особенности.
Швидке замовлення
Фармакологическое действие Было показано, что у пациентов с сахарным диабетом имеет место повышенная почечная реабсорбция глюкозы, что может способствовать стойкому повышению концентрации глюкозы. Натрий-глюкозный транспортный белок 2 (SGLT2), экспрессируемый в проксимальных почечных канальцах, ответственен за большую часть реабсорбции глюкозы из просвета канальца. Канаглифлозин является ингибитором натрий-глюкозного транспортного белка 2. Ингибируя SGLT2, канаглифлозин уменьшает реабсорбцию прошедшей фильтрацию глюкозы и снижает почечный порог для глюкозы (ППГ), тем самым повышая выделение глюкозы с мочой, что приводит к снижению концентрации глюкозы в плазме крови при помощи инсулин-независимого механизма у пациентов с сахарным диабетом 2 типа. Увеличение экскреции глюкозы с мочой посредством ингибирования SGLT2 также приводит к осмотическому диурезу, мочегонный эффект приводит к снижению систолического артериального давления; увеличение выделения глюкозы с мочой приводит к потере калорий и, как следствие, снижению массы тела.В исследованиях III фазы, в которых проводился тест толерантности со смешанным завтраком, применение канаглифлозина в дозе 300 мг приводило к более выраженному снижению колебаний уровня постпрандиальной гликемии, чем при применении дозы 100 мг. Этот эффект может быть отчасти обусловлен местным ингибированием кишечного белка SGLT1, с учетом транзиторных высоких концентраций канаглифлозина в просвете кишечника до всасывания препарата (канаглифлозин является ингибитором SGLT1 с низким потенциалом). В исследованиях не было выявлено мальабсорбции при применении канаглифлозина.Фармакодинамические эффекты:В ходе клинических исследований после однократного и многократного перорального приема канаглифлозина пациентами с сахарным диабетом 2 типа, почечный порог для глюкозы дозозависимо уменьшался, экскреция глюкозы с мочой увеличивалась. Начальное значение почечного порога для глюкозы составляло около 13 ммоль/л, максимальное снижение 24-часового среднего почечного порога глюкозы наблюдалось при применении дозировки 300 мг 1 раз в день и составляло от 4 до 5 ммоль/л, что свидетельствует о низком риске возникновения гипогликемии на фоне лечения. В ходе клинического исследования применения канаглифлозина в дозах от 100 до 300 мг 1 раз в день пациентами с сахарным диабетом 2 типа в течение 16 дней, снижение почечного порога для глюкозы и увеличение экскреции глюкозы с мочой было постоянным. При этом концентрация глюкозы в плазме крови снижалась дозозависимо в первый день применения с последующим устойчивым снижением концентрации глюкозы в плазме крови натощак и после еды.Применение одной дозы 300 мг канаглифлозина перед приемом пищи смешанной калорийности пациентами с сахарным диабетом 2 типа вызывало задержку всасывания глюкозы в кишечнике и снижение постпрандиальной гликемии посредством ренального и экстраренального механизмов. В ходе клинических исследований 60 здоровых добровольцев получали однократно перорально 300 мг канаглифлозина, 1200 мг канаглифлозина (в 4 раза выше максимальной рекомендуемой дозы), моксифлоксацин и плацебо. Не было отмечено значимых изменений интервала QT ни при применении рекомендованной дозы 300 мг, ни при применении дозы 1200 мг. При применении дозы 1200 мг пик плазменной концентрации канаглифлозина был примерно в 1,4 раза выше равновесной пиковой концентрации после приема дозы 300 мг один раз в день.Гликемия натощак:В ходе клинических исследований применение канаглифлозина в качестве монотерапии или дополнения к терапии одним или двумя пероральными гипогликемическими препаратами приводило к средним значениям изменений гликемии натощак в сравнении с исходным уровнем по отношению к плацебо от -1,2 ммоль/л до -1,9 ммоль/л при применении дозировки 100 мг и от -1,9 ммоль/л до -2,4 ммоль/л – при применении дозировки 300 мг, соответственно. Данный эффект был близок к максимальному после первого дня терапии и сохранялся в течение всего периода лечения.Постпрандиальная гликемия:В ходе клинических исследований применения канаглифлозина в качестве монотерапии или дополнительной терапии к одному или двум оральным гипогликемическим средствам проводилось измерение постпрандиальной гликемии после применения теста толерантности со стандартизированным смешанным завтраком. Применение канаглифлозина приводило к среднему снижению уровня постпрандиальной гликемии в сравнении с исходным уровнем по отношению к плацебо от -1,5 ммоль/л до -2,7 ммоль/л – при использовании дозировки 100 мг и от -2,1 ммоль/л до -3,5 ммоль/л – при использовании дозировки 300 мг, соответственно, в связи со снижением концентрации глюкозы до еды и снижением колебаний уровня постпрандиально гликемии.Масса тела:Канаглифлозин 100 мг и 300 мг в качестве монотерапии и в качестве двойной или тройной дополнительной терапии вызывал статистически значимое сокращение процентной массы тела за 26 недель, по сравнению с плацебо. За два 52-недельных активных контролируемых исследования, сравнивающих канаглифлозин с глимепиридом и ситаглиптином, устойчивое и статистически значимое среднее снижение процентной массы тела для канаглифлозина как дополнительной терапии к метформину составило -4,2% и -4,7% для канаглифлозина 100 мг и 300 мг соответственно, по сравнению с комбинацией глимепирида и метформина (1,0%) и -2,5% для канаглифлозина 300 мг в комбинации с метформином и сульфонилмочевиной, по сравнению с ситаглиптином в комбинации с метформином и сульфонилмочевиной (0,3%).Кровяное давление:В плацебо-контролируемых исследованиях, лечение канаглифлозином 100 мг и 300 мг вызвало среднее снижение систолического кровяного давления -3,9 мм рт.ст. и -5,3 мм рт.ст. соответственно, по сравнению с плацебо (-0,1 мм), и меньший эффект на диастолическое артериальное давление с изменением среднего значения для канаглифлозина 100 мг и 300 мг -2,1 мм рт.ст. и -2,5 мм рт.ст. соответственно, по сравнению с плацебо (-0,3 мм). Существенных изменений в частоте сердечных сокращений не было.Функция бета-клеток:Исследования применения канаглифлозина у пациентов с сахарным диабетом 2 типа указывают на улучшение функции бета-клеток, согласно данным оценки модели гомеостаза в отношении функции данных клеток (HOMA2-%B) и улучшению скорости секреции инсулина при использовании теста толерантности со смешанным завтраком.
Швидке замовлення
Фармакологическое действие Было показано, что у пациентов с сахарным диабетом имеет место повышенная почечная реабсорбция глюкозы, что может способствовать стойкому повышению концентрации глюкозы. Натрий-глюкозный транспортный белок 2 (SGLT2), экспрессируемый в проксимальных почечных канальцах, ответственен за большую часть реабсорбции глюкозы из просвета канальца. Канаглифлозин является ингибитором натрий-глюкозного транспортного белка 2. Ингибируя SGLT2, канаглифлозин уменьшает реабсорбцию прошедшей фильтрацию глюкозы и снижает почечный порог для глюкозы (ППГ), тем самым повышая выделение глюкозы с мочой, что приводит к снижению концентрации глюкозы в плазме крови при помощи инсулин-независимого механизма у пациентов с сахарным диабетом 2 типа. Увеличение экскреции глюкозы с мочой посредством ингибирования SGLT2 также приводит к осмотическому диурезу, мочегонный эффект приводит к снижению систолического артериального давления; увеличение выделения глюкозы с мочой приводит к потере калорий и, как следствие, снижению массы тела.В исследованиях III фазы, в которых проводился тест толерантности со смешанным завтраком, применение канаглифлозина в дозе 300 мг приводило к более выраженному снижению колебаний уровня постпрандиальной гликемии, чем при применении дозы 100 мг. Этот эффект может быть отчасти обусловлен местным ингибированием кишечного белка SGLT1, с учетом транзиторных высоких концентраций канаглифлозина в просвете кишечника до всасывания препарата (канаглифлозин является ингибитором SGLT1 с низким потенциалом). В исследованиях не было выявлено мальабсорбции при применении канаглифлозина.Фармакодинамические эффекты:В ходе клинических исследований после однократного и многократного перорального приема канаглифлозина пациентами с сахарным диабетом 2 типа, почечный порог для глюкозы дозозависимо уменьшался, экскреция глюкозы с мочой увеличивалась. Начальное значение почечного порога для глюкозы составляло около 13 ммоль/л, максимальное снижение 24-часового среднего почечного порога глюкозы наблюдалось при применении дозировки 300 мг 1 раз в день и составляло от 4 до 5 ммоль/л, что свидетельствует о низком риске возникновения гипогликемии на фоне лечения. В ходе клинического исследования применения канаглифлозина в дозах от 100 до 300 мг 1 раз в день пациентами с сахарным диабетом 2 типа в течение 16 дней, снижение почечного порога для глюкозы и увеличение экскреции глюкозы с мочой было постоянным. При этом концентрация глюкозы в плазме крови снижалась дозозависимо в первый день применения с последующим устойчивым снижением концентрации глюкозы в плазме крови натощак и после еды.Применение одной дозы 300 мг канаглифлозина перед приемом пищи смешанной калорийности пациентами с сахарным диабетом 2 типа вызывало задержку всасывания глюкозы в кишечнике и снижение постпрандиальной гликемии посредством ренального и экстраренального механизмов. В ходе клинических исследований 60 здоровых добровольцев получали однократно перорально 300 мг канаглифлозина, 1200 мг канаглифлозина (в 4 раза выше максимальной рекомендуемой дозы), моксифлоксацин и плацебо. Не было отмечено значимых изменений интервала QT ни при применении рекомендованной дозы 300 мг, ни при применении дозы 1200 мг. При применении дозы 1200 мг пик плазменной концентрации канаглифлозина был примерно в 1,4 раза выше равновесной пиковой концентрации после приема дозы 300 мг один раз в день.Гликемия натощак:В ходе клинических исследований применение канаглифлозина в качестве монотерапии или дополнения к терапии одним или двумя пероральными гипогликемическими препаратами приводило к средним значениям изменений гликемии натощак в сравнении с исходным уровнем по отношению к плацебо от -1,2 ммоль/л до -1,9 ммоль/л при применении дозировки 100 мг и от -1,9 ммоль/л до -2,4 ммоль/л – при применении дозировки 300 мг, соответственно. Данный эффект был близок к максимальному после первого дня терапии и сохранялся в течение всего периода лечения.Постпрандиальная гликемия:В ходе клинических исследований применения канаглифлозина в качестве монотерапии или дополнительной терапии к одному или двум оральным гипогликемическим средствам проводилось измерение постпрандиальной гликемии после применения теста толерантности со стандартизированным смешанным завтраком. Применение канаглифлозина приводило к среднему снижению уровня постпрандиальной гликемии в сравнении с исходным уровнем по отношению к плацебо от -1,5 ммоль/л до -2,7 ммоль/л – при использовании дозировки 100 мг и от -2,1 ммоль/л до -3,5 ммоль/л – при использовании дозировки 300 мг, соответственно, в связи со снижением концентрации глюкозы до еды и снижением колебаний уровня постпрандиально гликемии.Масса тела:Канаглифлозин 100 мг и 300 мг в качестве монотерапии и в качестве двойной или тройной дополнительной терапии вызывал статистически значимое сокращение процентной массы тела за 26 недель, по сравнению с плацебо. За два 52-недельных активных контролируемых исследования, сравнивающих канаглифлозин с глимепиридом и ситаглиптином, устойчивое и статистически значимое среднее снижение процентной массы тела для канаглифлозина как дополнительной терапии к метформину составило -4,2% и -4,7% для канаглифлозина 100 мг и 300 мг соответственно, по сравнению с комбинацией глимепирида и метформина (1,0%) и -2,5% для канаглифлозина 300 мг в комбинации с метформином и сульфонилмочевиной, по сравнению с ситаглиптином в комбинации с метформином и сульфонилмочевиной (0,3%).Кровяное давление:В плацебо-контролируемых исследованиях, лечение канаглифлозином 100 мг и 300 мг вызвало среднее снижение систолического кровяного давления -3,9 мм рт.ст. и -5,3 мм рт.ст. соответственно, по сравнению с плацебо (-0,1 мм), и меньший эффект на диастолическое артериальное давление с изменением среднего значения для канаглифлозина 100 мг и 300 мг -2,1 мм рт.ст. и -2,5 мм рт.ст. соответственно, по сравнению с плацебо (-0,3 мм). Существенных изменений в частоте сердечных сокращений не было.Функция бета-клеток:Исследования применения канаглифлозина у пациентов с сахарным диабетом 2 типа указывают на улучшение функции бета-клеток, согласно данным оценки модели гомеостаза в отношении функции данных клеток (HOMA2-%B) и улучшению скорости секреции инсулина при использовании теста толерантности со смешанным завтраком.
Швидке замовлення
Швидке замовлення