Каталог товарів

Лечение заболеваний ЖКТ и печени

Сортувати по:
Фільтр
Швидке замовлення
Фармакологическое действие Касторовое масло – слабительное средство растительного происхождения. Фармакокинетика После приема внутрь в щелочной среде двенадцатиперстной кишки в присутствии желчи под влиянием липазы из масла образуется рициноловая кислота. Абсорбция рициноловой кислоты обратно пропорциональна величине принятой дозы. При введении масла в дозе 4 г абсорбция рициноловой кислоты составляет около 100 %, при введении в дозе 50 г абсорбируется только 36 % (оставшаяся часть кислоты выделяется с каловыми массами в течение 24 ч), при введении в дозе 60 г доля абсорбировавшейся кислоты составляет только 10 %. Скорость абсорбции рициноловой кислоты составляет половину скорости абсорбции олеиновой кислоты. Для развития послабляющего эффекта необходим прием, по крайней мере, 10 г масла. Абсорбировавшаяся часть рициноловой кислоты подвергается β-окислению в печени и скелетных мышцах и включается в метаболические процессы. Фармакодинамика Механизм действия касторового масла связан с выделяющейся из него в просвете двенадцатиперстной кишки рициноловой кислотой. В концентрации 0,5 ммоль/л рициноловая кислота раздражает рецепторы на всем протяжении кишечника и останавливает работу Na+/K+/2Cl--транспортеров, в результате прекращается абсорбция электролитов и вторично задерживается абсорбция воды. В концентрациях более 2 ммоль/л рициноловая кислота усиливает секрецию воды в просвет кишечника. Под влиянием касторового масла увеличивается объем кишечного содержимого, повышается моторика кишечника, ускоряется его опорожнение. Остающееся в кишечнике масло облегчает продвижение каловых масс по толстой кишке. Слабительный эффект развивается через 2 - 6 ч после приема масла и ослабевает после опорожнения кишечника. При раздражении рецепторов кишечника касторовое масло рефлекторно стимулирует центры спинного мозга координирующие сократительную активность миометрия. В результате касторовое масло усиливает сокращения матки во время беременности.
Швидке замовлення
Швидке замовлення
Фармакологическое действие Хайрабезол -  противоязвенное. Фармакодинамика Противоязвенное средство из группы ингибиторов протонного насоса (Н+- К+- АТФазы), метаболизируется в париетальных клетках желудка до активных сульфонамидных производных, которые инактивируют сульфгидрильные группы Н+- К+- АТФазы. Блокирует заключительную стадию секреции хлористоводородной кислоты, снижая базальную и стимулированную секрецию, независимо от природы раздражителя. Обладает высокой липофильностью, легко проникает в париетальные клетки желудка и концентрируется в них, оказывая цитопротекторное действие. Антисекреторный эффект после перорального приема 20 мг наступает в течение 1 ч и достигает максимума через 2–4 ч; угнетение базальной и стимулированной пищей секреции кислоты через 23 ч после приема первой дозы составляет 62 и 82%, соответственно; продолжительность действия — 48 ч. После окончания приема секреторная активность нормализуется в течение 2–3 дней. В первые 2–8 нед терапии концентрация гастрина в сыворотке крови увеличивается и возвращается к исходным уровням в течение 1–2 нед после отмены препарата. Не влияет на ЦНС, ССС и дыхательную систему. Фармакокинетика Абсорбция — происходит в тонком кишечнике (из-за наличия кислотоустойчивой кишечнорастворимой оболочки) — высокая, Tmax — 3,5 ч. Значения Cmax и AUC носят линейный характер в диапазоне доз от 10 до 40 мг. Метаболизируется в печени с участием изоферментов цитохрома Р450 CYP2C19 и CYP3A4. Биодоступность — 52%, не увеличивается при многократном приеме. T1/2 — 0,7–1,5 ч, клиренс — (283±98) мл/мин. У пациентов с хронической печеночной недостаточностью слабой или средней степени после однократного приема AUC увеличивается в 2 раза, T1/2 — в 2–3 раза. После приема 20 мг рабепразола в течение 7 дней AUC увеличивается в 1,5 раза, T1/2 — в 1,2 раза. У пациентов со стабильной терминальной стадией почечной недостаточности, нуждающихся в гемодиализе (Cl креатинина менее 5 мл/мин/1,73 м2), распределение рабепразола натрия близко к таковому у здоровых лиц. У пожилых пациентов после приема рабепразола в течение 7 дней AUC в 2 раза больше, Cmax — на 60% больше, чем у молодых. Связь с белками плазмы — 97%. Выводится почками — 90% в виде двух метаболитов: конъюгата меркаптуровой кислоты (М5) и карбоновой кислоты (М6); кишечником — 10%. У пациентов с замедленным метаболизмом CYP2C19 после 7 дней приема рабепразола в дозе 20 мг/сут AUC увеличивается в 1,9 раза, а T1/2 — в 1,6 раза по сравнению с теми же параметрами у быстрых метаболизаторов, в то время как Cmax увеличивается на 40%.