Каталог товарів

Лечение заболеваний ЖКТ и печени

Сортувати по:
Фільтр
Швидке замовлення

Капсулы разработаны на основе пробиотиков, которые позволяют восстановить микрофлору в кишечнике и уменьшить уровень развития патогенной микрофлоры. Во время применения происходит активация иммунитета организма, увеличивается уровень иммуноглобулина и нормализуется баланс микрофлоры в кишечнике. Капсулы являются биологической добавкой к еде. Выступают как источник бифидо- и лактобактерий. Они естественным образом восстанавливают протекторные функции кишечника, обеспечивают нейтрализацию вирусов, бактерий и других чужеродных агентов.

Швидке замовлення
ПАНЗИНОРМ компенсирует недостаточность внешнесекреторной функции поджелудочной железы. Высокая липазная активность играет важную роль в лечении мальдигестии, обусловленной панкреатической ферментной недостат
Швидке замовлення
Фармакологическое действие Фармакологическое действие - ферментное. Фармакодинамика Комбинированный препарат, действие которого обусловлено компонентами, входящими в его состав. Препарат компенсирует недостаточность внешнесекреторной функции поджелудочной железы. Высокая липазная активность играет важную роль в лечении мальдигестии, обусловленной панкреатической ферментной недостаточностью. Липаза расщепляет жиры путем гидролиза на жирные кислоты и глицерол, таким образом, способствует их абсорбции и абсорбции жирорастворимых витаминов. Амилаза расщепляет углеводы на декстрины и сахара, тогда как протеаза расщепляет белки. Препарат имеет защитную оболочку, благодаря которой активные энзимы высвобождаются в тонком кишечнике, где действуют панкреатические ферменты. Входящие в состав панкреатина ферменты липаза, амилаза и протеаза облегчают переваривание жиров, углеводов и белков, что способствует их более полному всасыванию в тонком кишечнике. Устраняет симптомы, возникающие вследствие нарушения пищеварения (чувство тяжести и переполнения желудка, метеоризм, чувство нехватки воздуха, одышку, обусловленные скоплением газов в кишечнике, диарею). Улучшает процесс переваривания пищи у детей; стимулирует выделение собственных ферментов поджелудочной железы, желудка и тонкого кишечника, а также желчи. Фармакокинетика Панзинорм 10000 выпускается в форме капсулы, внутри которой содержатся пеллеты, покрытые пленочной оболочкой. Пленочная оболочка пеллет защищает активные ферменты от воздействия кислой среды желудка, что позволяет ферментам высвобождаться в тонкой кишке. Бoльшая часть ферментов инактивируется, в результате аутолиза и протеолиза. Незначительная часть пищеварительных ферментов выделяется через кишечник.
Швидке замовлення
Фармакологическое действие Нольпаза ингибирует фермент H+-K+-АТФазу (протонный насос) в париетальных клетках желудка, тем самым блокируя заключительную стадию синтеза соляной кислоты. Это приводит к снижению уровня базальной и стимулированной секреции соляной кислоты, независимо от природы раздражителя. После однократного приема препарата внутрь в дозе 20 мг действие пантопразола наступает в течение первого часа, максимум эффекта достигается через 2–2,5 ч. Не влияет на моторику ЖКТ. После прекращения приема препарата секреторная активность полностью восстанавливается через 3–4 сут. Фармакокинетика Пантопразол быстро абсорбируется из ЖКТ, Cmax в плазме составляет 1–1,5 мкг/мл и достигается через 2–2,5 ч после приема внутрь, при этом ее значение остается постоянным при многократном приеме. Биодоступность препарата составляет 77%. Одновременный прием пищи не влияет на показатель AUC, Cmax и биодоступность; наблюдается лишь изменение начала действия препарата. Связывание с белками плазмы — около 98%. Объем распределения составляет примерно 0,15 л/кг, а клиренс — 0,1 л/ч/кг. Пантопразол практически полностью метаболизируется в печени. Является ингибитором ферментной системы CYP2C19. Период полувыведения (T1/2) — 1 ч. Из-за специфического связывания пантопразола с протонной помпой париетальных клеток T1/2 не коррелирует с продолжительностью терапевтического эффекта. Выведение метаболитов (80%) — преимущественно через почки; оставшаяся часть выводится с желчью. Основной метаболит, определяемый в сыворотке крови и в моче, — десметилпантопразол, который конъюгируется с сульфатом. T1/2 десметилпантопразола — примерно 1,5 ч, т.е. намного больше, чем T1/2 самого пантопразола. При хронической почечной недостаточности (в т.ч. у находящихся на гемодиализе) не требуется изменения доз препарата.T1/2 — короткий, как у здоровых лиц. Очень малые количества пантопразола могут диализироваться. У пациентов с циррозом печени (классы А и В по классификации Child-Pugh) при приеме пантопразола в дозе 20 мг/сут T1/2 увеличивается до 3–6 ч, AUC возрастает в 3–5 раз, а Cmax — в 1,3 раза по сравнению со здоровыми лицами. Небольшое увеличение AUC и повышение Cmax у пациентов пожилого возраста по сравнению с соответствующими данными у пациентов младшего возраста не являются клинически значимыми.
Швидке замовлення
Швидке замовлення
Фармакологическое действие Нольпаза - ингибирующее протонный насос. Фармакодинамика Ингибирует фермент H+-K+-АТФазу (протонный насос) в париетальных клетках желудка, тем самым блокируя заключительную стадию синтеза соляной кислоты. Это приводит к снижению уровня базальной и стимулированной секреции соляной кислоты, независимо от природы раздражителя. После однократного приема препарата внутрь в дозе 20 мг действие пантопразола наступает в течение первого часа, максимум эффекта достигается через 2–2,5 ч. Не влияет на моторику ЖКТ. После прекращения приема препарата секреторная активность полностью восстанавливается через 3–4 сут. Фармакокинетика Пантопразол быстро абсорбируется из ЖКТ, Cmax в плазме составляет 1–1,5 мкг/мл и достигается через 2–2,5 ч после приема внутрь, при этом ее значение остается постоянным при многократном приеме. Биодоступность препарата составляет 77%. Одновременный прием пищи не влияет на показатель AUC, Cmax и биодоступность; наблюдается лишь изменение начала действия препарата. Связывание с белками плазмы — около 98%. Объем распределения составляет примерно 0,15 л/кг, а клиренс — 0,1 л/ч/кг. Пантопразол практически полностью метаболизируется в печени. Является ингибитором ферментной системы CYP2C19. Период полувыведения (T1/2) — 1 ч. Из-за специфического связывания пантопразола с протонной помпой париетальных клеток T1/2 не коррелирует с продолжительностью терапевтического эффекта. Выведение метаболитов (80%) — преимущественно через почки; оставшаяся часть выводится с желчью. Основной метаболит, определяемый в сыворотке крови и в моче, — десметилпантопразол, который конъюгируется с сульфатом. T1/2 десметилпантопразола — примерно 1,5 ч, т.е. намного больше, чем T1/2 самого пантопразола. При хронической почечной недостаточности (в т.ч. у находящихся на гемодиализе) не требуется изменения доз препарата. T1/2 — короткий, как у здоровых лиц. Очень малые количества пантопразола могут диализироваться. У пациентов с циррозом печени (классы А и В по классификации Child-Pugh) при приеме пантопразола в дозе 20 мг/сут T1/2 увеличивается до 3–6 ч, AUC возрастает в 3–5 раз, а Cmax — в 1,3 раза по сравнению со здоровыми лицами. Небольшое увеличение AUC и повышение Cmax у пациентов пожилого возраста по сравнению с соответствующими данными у пациентов младшего возраста не являются клинически значимыми.
Швидке замовлення
Фармакологическое действие Нольпаза ингибирует фермент H+-K+-АТФазу (протонный насос) в париетальных клетках желудка, тем самым блокируя заключительную стадию синтеза соляной кислоты. Это приводит к снижению уровня базальной и стимулированной секреции соляной кислоты, независимо от природы раздражителя. После однократного приема препарата внутрь в дозе 20 мг действие пантопразола наступает в течение первого часа, максимум эффекта достигается через 2–2,5 ч. Не влияет на моторику ЖКТ. После прекращения приема препарата секреторная активность полностью восстанавливается через 3–4 сут. Фармакокинетика Пантопразол быстро абсорбируется из ЖКТ, Cmax в плазме составляет 1–1,5 мкг/мл и достигается через 2–2,5 ч после приема внутрь, при этом ее значение остается постоянным при многократном приеме. Биодоступность препарата составляет 77%. Одновременный прием пищи не влияет на показатель AUC, Cmax и биодоступность; наблюдается лишь изменение начала действия препарата. Связывание с белками плазмы — около 98%. Объем распределения составляет примерно 0,15 л/кг, а клиренс — 0,1 л/ч/кг. Пантопразол практически полностью метаболизируется в печени. Является ингибитором ферментной системы CYP2C19. Период полувыведения (T1/2) — 1 ч. Из-за специфического связывания пантопразола с протонной помпой париетальных клеток T1/2 не коррелирует с продолжительностью терапевтического эффекта. Выведение метаболитов (80%) — преимущественно через почки; оставшаяся часть выводится с желчью. Основной метаболит, определяемый в сыворотке крови и в моче, — десметилпантопразол, который конъюгируется с сульфатом. T1/2 десметилпантопразола — примерно 1,5 ч, т.е. намного больше, чем T1/2 самого пантопразола. При хронической почечной недостаточности (в т.ч. у находящихся на гемодиализе) не требуется изменения доз препарата.T1/2 — короткий, как у здоровых лиц. Очень малые количества пантопразола могут диализироваться. У пациентов с циррозом печени (классы А и В по классификации Child-Pugh) при приеме пантопразола в дозе 20 мг/сут T1/2 увеличивается до 3–6 ч, AUC возрастает в 3–5 раз, а Cmax — в 1,3 раза по сравнению со здоровыми лицами. Небольшое увеличение AUC и повышение Cmax у пациентов пожилого возраста по сравнению с соответствующими данными у пациентов младшего возраста не являются клинически значимыми.
Швидке замовлення
Фармакологическое действие Зульбекс - противоязвенное. Фармакодинамика Рабепразол принадлежит к классу антисекреторных препаратов, замещенных бензимидазолов, которые не обладают холинолитическими или антигистаминными (Н2) свойствами, а подавляют желудочную секрецию путем ингибирования фермента Н+/К+-АТФазы (протонной помпы). Эффект препарата зависит от дозы и приводит к подавлению базальной и стимулированной секреции соляной кислоты в желудке, независимо от стимулирующих факторов. Исследования на животных показали, что рабепразол быстро исчезает из плазмы и слизистой оболочки желудка. Будучи слабым основанием, рабепразол быстро всасывается во всех дозировках и накапливается в кислой среде париетальных клеток желудка. Рабепразол конвертируется в сульфенамидную форму путем протонизации и потом взаимодействует с доступными молекулами цистеина протонной помпы. Антисекреторное действие: после приема внутрь 20 мг рабепразола антисекреторный эффект начинает развиваться в течение 1 ч, достигая максимума через 2–4 ч. Подавление базальной и стимулированной пищей секреции соляной кислоты в желудке через 23 ч после приема первой дозы рабепразола составляет 69% и 82%, соответственно, и длится до 48 ч. Ингибирующий эффект рабепразола в отношении секреции соляной кислоты при приеме повторных доз несколько увеличивается, достигая равновесного состояния через 3 дня. После отмены препарата секреторная активность желудка восстанавливается через 2–3 дня. In vitro было установлено, что рабепразол оказывает бактерицидный эффект на Helicobacter pylori.Эрадикация H. pylori рабепразолом и антимикробными препаратами приводит к высокой степени заживления поражений слизистой оболочки. По результатам клинических исследований установлено, что прием 20 мг рабепразола 2 раза в день в комбинации с двумя антибиотиками, например кларитромицином и амоксициллином или кларитромицином и метронидазолом в течение 1нед позволяет достичь уровня эрадикации H. pylori более 80% у пациентов с гастродуоденальными язвами. При выборе подходящей комбинации для эрадикации H. pylori следует руководствоваться утвержденными стандартами лечения. У пациентов с персистирующей инфекцией (при наличии первоначально чувствительных штаммов микроорганизмов) необходимо учитывать возможность развития вторичной резистентности к антибактериальным препаратам при выборе режима дозирования. Влияние на сывороточный гастрин: в клинических исследованиях пациенты получали рабепразол в дозе 10 или 20 мг 1 раз в сутки на протяжении до 43 мес. Концентрация гастрина в сыворотке увеличивалась в первые 2–8 нед приема, отражая подавляющее действие на секрецию соляной кислоты, а затем оставалась стабильной при продолжении терапии. Показатели концентрации гастрина возвращались к исходным значениям обычно в течение 1–2 нед после отмены терапии. Образцы биопсии из антральной части и дна желудка, полученные более чем у 500 пациентов, принимавших рабепразол или сравнительное лечение на протяжении до 8 нед, не выявили изменений в ECL-клеточном и гистологическом строении, степени гастрита, частоте развития атрофического гастрита, интестинальной метаплазии или распространенности инфицированияН. pylori более чем у 250 пациентов, наблюдавшихся на протяжении 36 мес терапии, не было выявлено значимых изменений исходно существовавших состояний. Прочие эффекты: системный эффект рабепразола в отношении ЦНС, сердечно-­сосудистой и дыхательной систем на сегодняшний день не выявлен. Рабепразол, применявшийся внутрь в дозе 20 мг в течение 2 нед, не оказывал влияние на функцию щитовидной железы, углеводный обмен или циркулирующие концентрации паратгормона, кортизола, эстрогенов, тестостерона, пролактина, холецистокинина, секретина, глюкагона, ФСГ, ЛГ, ренина, альдостерона или СТГ. Клинические исследования показали, что рабепразол не вступает в клинически значимое взаимодействие с амоксициллином, не оказывает негативного влияния на концентрацию амоксициллина или кларитромицина в плазме крови при одновременном применении этих препаратов для эрадикации Н. pylori в верхних отделах ЖКТ. Фармакокинетика Всасывание: препарат Зульбекс® представляет собой таблетки рабепразола, покрытые кишечнорастворимой (устойчивой в желудке) оболочкой. Такая форма обусловлена неустойчивостью рабепразола в кислой среде. Поэтому всасывание рабепразола начинается только после того, как таблетка покинет желудок. Всасывание быстрое; Сmах рабепразола в плазме крови достигается примерно через 3,5 ч после приема внутрь дозы 20 мг. Сmах и AUC имеют линейный характер в диапазоне доз от 10 мг до 40 мг. Абсолютная биодоступность принятой внутрь дозы 20 мг (по сравнению с в/в введением) составляет примерно 52%, в большей степени за счет пресистемного метаболизма. При неоднократном применении биодоступность, по-видимому, не увеличивается. У здоровых людей Т1/2 из плазмы крови составляет примерно 1 ч (от 0,7 до 1,5 ч), а общий клиренс — 283±98 мл/мин. Клинически значимого взаимодействия, связанного с приемом пищи, нет. Ни пища, ни время приема препарата не влияют на всасывание рабепразола. Распределение: у человека рабепразол примерно на 97% связывается с белками плазмы крови. Метаболизм и выведение: рабепразол, как и другие представители класса ингибиторов протонной помпы, метаболизируется в печени, при участии цитохрома Р450 (CYP450). Исследования in vitro с печеночными микросомами человека показали, что рабепразол метаболизируется изоферментамиCYP450 (CYP2C19 и CYP3A4). В этих исследованиях рабепразол в ожидаемых плазменных концентрациях у человека не подавлял и не стимулировал CYP3A4. Эти результаты свидетельствуют о том, что между рабепразолом и циклоспорином взаимодействия не ожидается. У человека основными метаболитами, обнаруживаемыми в плазме, являются тиоэфир (M1) и карбоксильная кислота (М6), а сульфоновый метаболит (М2), десметилтиоэфир (М4) и конъюгат с меркаптуриновой кислотой (М5) определяются в меньших количествах. Только десметиловый метаболит (М3) обладает малой антисекреторной активностью, но он не определяется в плазме. После однократного приема внутрь 20 мг 14С-меченного рабепразола неизмененный рабепразол не выводится почками. Примерно 90% принятой дозы выводится почками в форме двух метаболитов: конъюгата с меркаптуриновой кислотой (М5) и карбоксильной кислоты (М6), а также в форме двух неизвестных метаболитов. Остальная часть введенного препарата обнаруживается в содержимом кишечника. Пол: с учетом поправок на рост и массу тела не было выявлено половых различий в фармакокинетических параметрах рабепразола в дозе 20 мг. Нарушение функции почек: у пациентов с почечной недостаточностью, требующей гемодиализа (Clкреатинина менее 5 мл/мин/1,73 м2) распределение рабепразола было сходным с его распределением у здоровых добровольцев. AUC и Сmах у таких пациентов было примерно на 35% ниже соответствующих показателей у здоровых добровольцев. Средний Т1/2 рабепразола составил 0,82 ч у здоровых добровольцев, 0,95 ч у пациентов на фоне гемодиализа и 3,6 ч — после гемодиализа. Cl креатинина рабепразола у пациентов с нарушением функции почек, требующих поддерживающего гемодиализа, был примерно в 2 раза выше, чем у здоровых добровольцев. Нарушение функции печени: после однократного применения рабепразола в дозе 20 мг пациентами с легкими или умеренными заболеваниями печени в 2 раза увеличилась AUC, и в 2–3 раза увеличился Т1/2 рабепразола по сравнению со здоровыми добровольцами. Однако после ежедневного применения внутрь дозы 20 мг в течение 7 дней AUC увеличилась только в 1,5 раза, а Сmах — только в 1,2 раза. Т1/2 рабепразола у пациентов с нарушением функции печени составил 12,3 ч по сравнению с 2,1 ч у здоровых добровольцев. Фармакодинамический ответ (контроль рН желудка) в двух группах был клинически сопоставим. Пожилые пациенты: у пожилых пациентов несколько снижено выведение рабепразола. После применения рабепразола в течение 7 дней в суточной дозе 20 мг AUC увеличилась примерно в 2 раза, а Сmах возросла на 60% , Т1/2 был увеличен на 30% по сравнению со здоровыми молодыми добровольцами. Признаков накопления рабепразола не отмечено. Полиморфизм CYP2C19: после приема внутрь рабепразола в дозе 20 мг у людей с замедленнымCYP2C19-метаболизмом AUC и Т1/2 были примерно в 1,9 и 1,6 раз выше соответствующих параметров у лиц с активным метаболизмом, в то время как Сmах увеличилась только на 40%.
Швидке замовлення
Фармакологическое действие Рутацид оказывает антацидное действие. Фармакодинамика Гидроталцит имеет слоисто-сетчатую структуру с низким содержанием алюминия и магния. Высвобождение ионов алюминия и магния происходит постепенно в зависимости от рН желудочного сока. Препарат обеспечивает быструю и продолжительную нейтрализацию соляной кислоты с поддержанием рН близким к нормальному уровню. Оказывает защитное действие на слизистую оболочку желудка. Уменьшает протеолитическую активность пепсина, связывает желчные кислоты. Фармакокинетика Высвобождение ионов магния и алюминия происходит в желудке постепенно, в зависимости от величины pH. Всасывание препарата происходит в тонкой кишке. После приема внутрь содержание ионов магния и алюминия в плазме крови временно повышается, но проникновения в нервную и костную ткани не происходит (при нормальной функции почек). Абсорбированная часть выводится почками.
Швидке замовлення
Фармакологическое действие Рутацид оказывает антацидное действие. Фармакодинамика Гидроталцит имеет слоисто-сетчатую структуру с низким содержанием алюминия и магния. Высвобождение ионов алюминия и магния происходит постепенно в зависимости от рН желудочного сока. Препарат обеспечивает быструю и продолжительную нейтрализацию соляной кислоты с поддержанием рН близким к нормальному уровню. Оказывает защитное действие на слизистую оболочку желудка. Уменьшает протеолитическую активность пепсина, связывает желчные кислоты. Фармакокинетика Высвобождение ионов магния и алюминия происходит в желудке постепенно, в зависимости от величины pH. Всасывание препарата происходит в тонкой кишке. После приема внутрь содержание ионов магния и алюминия в плазме крови временно повышается, но проникновения в нервную и костную ткани не происходит (при нормальной функции почек). Абсорбированная часть выводится почками.
Швидке замовлення
Фармакологическое действие Ультоп - ингибирующее протонный насос. Фармакодинамика Ингибирует фермент Н+-К+-АТФ-азу (протонный насос) в париетальных клетках желудка и тем самым блокирует заключительную стадию синтеза соляной кислоты. Это приводит к снижению уровня базальной и стимулированной секреции, независимо от природы раздражителя. После однократного приема препарата внутрь действие омепразола наступает в течение первого часа и продолжается в течение 24 ч, максимум эффекта достигается через 2 ч. После прекращения приема препарата секреторная активность полностью восстанавливается через 3–5 сут. Базальная желудочная секреция снижается до 94% после приема 40 мг омепразола. Кислотность желудочного сока в течение 24 ч снижается на 80–97% при приеме 20 мг омепразола и на 92–94% при приеме 40 мг. Ингибирование 50% максимальной секреции продолжается 24 ч. Фармакокинетика Омепразол быстро абсорбируется из ЖКТ, Cmax в плазме достигается через 0,5–1 ч. Биодоступность составляет 30–40%. Биодоступность несколько увеличивается у пожилых пациентов и пациентов с нарушением функции печени, и в значительной степени — у пациентов с хронической печеночной недостаточностью (может достигать 100%). Связывание с белками плазмы — около 90–95%. Омепразол практически полностью метаболизируется в печени с образованием 6 фармакологически неактивных метаболитов. Является ингибитором ферментной системы CYP2C19. T1/2 — 0,5–1 ч. Выведение почками — 70–80% и с желчью — 20–30%. При нарушениях функции почек выведение омепразола снижается пропорционально снижению клиренса креатинина. При нарушениях функции печени T1/2 составляет 2–3 ч. Общий клиренс — 500–600 мл/мин.
Швидке замовлення
Фармакологическое действие Эманера - противоязвенное. Фармакодинамика Эзомепразол является S-изомером омепразола и подавляет секрецию соляной кислоты в желудке за счет специфического механизма действия. Специфически ингибирует протонный насос париетальных клеток. Оба изомера омепразола — R- и S- — обладают сходной фармакодинамической активностью. Механизм действия Эзомепразол — слабое основание, поэтому он накапливается и переходит в активную форму в условиях сильно кислой среды секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, где подавляет активность фермента H+-K+-АТФ-азы. Подавляет как базальную, так и стимулированную секрецию соляной кислоты. Влияние на секрецию кислоты в желудке Эффект развивается уже в течение 1 ч после приема внутрь 20 или 40 мг эзомепразола. При повторном приеме 20 мг эзомепразола 1 раз в сутки в течение 5 дней средняя пиковая концентрация соляной кислоты после стимуляции пентагастрином снижается на 90% (на 5-й день терапии — через 6–7 ч после приема препарата). У пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ) и наличием клинических симптомов после ежедневного приема эзомепразола в дозе 20 или 40 мг в течение 5 дней, уровень рН содержимого желудка выше 4 сохранялся в среднем в течение 13 и 17 ч соответственно. Доля больных, принимавших эзомепразол в дозе 20 мг/сут, у которых уровень рН желудочного содержимого превышал 4 в течение 8, 12 и 16 ч, соответственно составила 76, 54 и 24%, а для эзомепразола в дозе 40 мг/сут — 97, 92 и 56%. Степень подавления секреции кислоты эзомепразолом находится в прямой зависимости от его AUC. Терапевтический эффект, достигаемый в результате подавления секреции кислоты. Заживление рефлюкс-эзофагита при приеме эзомепразола в дозе 40 мг наступает примерно у 78% пациентов через 4 нед и у 93% пациентов — через 8 недель терапии. Лечение эзомепразолом в дозе 20 мг 2 раза в сутки в течение 1 недели в комбинации с соответствующими антибиотиками приводит к успешной эрадикации Helicobacter pylori у 90% пациентов. При неосложненной язвенной болезни после эрадикационной терапии (продолжительностью от 7 до 10–14 дней) не требуется продолжения монотерапии антисекреторными препаратами для заживления язвы и устранения симптомов. Другие эффекты, связанные с подавлением секреции кислоты На фоне терапии антисекреторными препаратами повышается уровень гастрина в сыворотке крови в ответ на снижение секреции кислоты. У некоторых пациентов после длительной терапии эзомепразолом отмечено увеличение количества энтерохромаффиноподобных (ELC) клеток, вероятно связанное с повышением уровня гастрина в плазме крови. При длительном приеме антисекреторных препаратов отмечено некоторое увеличение частоты образования гландулярных кист желудка. Эти изменения обусловлены физиологическими изменениями в результате длительного подавления секреции кислоты. Кисты доброкачественные и носят обратимый характер. Снижение кислотности желудочного содержимого на фоне приема антисекреторных средств сопровождается увеличением содержания микробной флоры в желудке, присутствующей в ЖКТ в норме. Терапия ингибиторами протонной помпы может привести к незначительному увеличению риска инфекционных заболеваний ЖКТ, например вызванных бактериями рода Salmonella иCampylobacter spp. Эзомепразол эффективен в отношении заживления язв желудка у пациентов, применявших НПВС, в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2. Отмечена высокая эффективность эзомепразола в отношении профилактики язв желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов, принимающих НПВС (для пациентов старше 60 лет и/или с пептической язвой в анамнезе), в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2. Фармакокинетика Всасывание и распределение Эзомепразол неустойчив в кислой среде, поэтому принимается внутрь в виде кишечнорастворимых капсул, содержащих пеллеты препарата, оболочка которых также устойчива к действию желудочного сока. В условиях in vivo незначительная часть эзомепразола переходит в R-изомер. Эзомепразол быстро всасывается, достигая Cmax в плазме крови примерно через 1–2 ч после приема внутрь. Абсолютная биодоступность составляет 64% после приема однократной дозы 40 мг и возрастает до 89% на фоне ежедневного приема эзомепразола 1 раз в сутки. Биодоступность для эзомепразола в дозе 20 мг составляет 50 и 68% соответственно. Vss у здоровых добровольцев составляет примерно 0,22 л/кг. Связь с белками плазмы крови — 97%. Прием пищи замедляет и снижает всасывание эзомепразола, что не имеет существенного клинического значения. Метаболизм и выведение Эзомепразол полностью метаболизируется с участием системы изоферментов цитохрома P450 в печени. Бoльшая часть метаболизируется с участием полиморфного изофермента CYP2C19, который отвечает за образование гидрокси- и деметилированных метаболитов. Остальная часть эзомепразола метаболизируется изоферментом CYP3A4, отвечающего за образование сульфона эзомепразола, основного метаболита в плазме крови. Общий плазменный клиренс после приема однократной дозы составляет примерно 17 и 9 л/ч — после многоразового приема. T1/2 составляет 1,3 ч при длительном приеме препарата 1 раз в сутки. AUC увеличивается при повторном приеме. Дозозависимое увеличение AUC при повторном применении носит нелинейный характер вследствие снижения метаболизма при первом прохождении через печень, снижения клиренса, вероятно вызванного ингибированием изофермента CYP2C19 эзомепразолом и/или его сульфосодержащим метаболитом. При однократном ежедневном приеме эзомепразол полностью выводится из плазмы крови в перерыве между приемами. Эзомепразол не кумулирует. Основные метаболиты эзомепразола не влияют на секрецию соляной кислоты в желудке. Почти 80% принятой внутрь дозы эзомепразола выводится почками в виде метаболитов, а остальная часть — через кишечник. В моче обнаруживается менее 1% неизмененного эзомепразола. Фармакокинетика у отдельных групп пациентов Примерно у (2,9±1,5)% населения снижена активность изофермента CYP2C19. У таких пациентов метаболизм эзомепразола осуществляется преимущественно изоферментом CYP3A4. После многократного приема эзомепразола в дозе 40 мг 1 раз в сутки среднее значение AUC примерно в 2 раза выше, чем у пациентов со сниженной активностью CYP2C19. Среднее значение плазменнойCmax при этом увеличивается примерно на 60%. У пациентов пожилого возраста (71–80 лет) метаболизм эзомепразола существенно не изменяется. После однократного приема 40 мг эзомепразола среднее значение AUC у женщин примерно на 30% выше, чем у мужчин. В дальнейшем при систематическом ежедневном приеме эзомепразола 1 раз в сутки различий в фармакокинетике у пациентов обоих полов не наблюдалось. Указанные особенности не влияют на дозу и способ применения препарата. Метаболизм эзомепразола может быть нарушен у людей с легкими или умеренными нарушениями функции печени. Скорость метаболизма снижена при тяжелых нарушениях функции печени, что сопровождается двукратным увеличением AUC. Поэтому максимальная суточная доза эзомепразола у этих пациентов составляет 20 мг. Изучение у пациентов со сниженной функцией почек не проводилось. Поскольку через почки происходит выведение не самого эзомепразола, а его метаболитов, метаболизм эзомепразола у этих пациентов не изменяется. После повторного приема 20 и 40 мг эзомепразола уровни AUC и времени достижения Cmax у детей в возрасте 12–18 лет и взрослых были одинаковы.
Швидке замовлення
Фармакологическое действие Зульбекс - противоязвенное. Фармакодинамика Рабепразол принадлежит к классу антисекреторных препаратов, замещенных бензимидазолов, которые не обладают холинолитическими или антигистаминными (Н2) свойствами, а подавляют желудочную секрецию путем ингибирования фермента Н+/К+-АТФазы (протонной помпы). Эффект препарата зависит от дозы и приводит к подавлению базальной и стимулированной секреции соляной кислоты в желудке, независимо от стимулирующих факторов. Исследования на животных показали, что рабепразол быстро исчезает из плазмы и слизистой оболочки желудка. Будучи слабым основанием, рабепразол быстро всасывается во всех дозировках и накапливается в кислой среде париетальных клеток желудка. Рабепразол конвертируется в сульфенамидную форму путем протонизации и потом взаимодействует с доступными молекулами цистеина протонной помпы. Антисекреторное действие: после приема внутрь 20 мг рабепразола антисекреторный эффект начинает развиваться в течение 1 ч, достигая максимума через 2–4 ч. Подавление базальной и стимулированной пищей секреции соляной кислоты в желудке через 23 ч после приема первой дозы рабепразола составляет 69% и 82%, соответственно, и длится до 48 ч. Ингибирующий эффект рабепразола в отношении секреции соляной кислоты при приеме повторных доз несколько увеличивается, достигая равновесного состояния через 3 дня. После отмены препарата секреторная активность желудка восстанавливается через 2–3 дня. In vitro было установлено, что рабепразол оказывает бактерицидный эффект на Helicobacter pylori.Эрадикация H. pylori рабепразолом и антимикробными препаратами приводит к высокой степени заживления поражений слизистой оболочки. По результатам клинических исследований установлено, что прием 20 мг рабепразола 2 раза в день в комбинации с двумя антибиотиками, например кларитромицином и амоксициллином или кларитромицином и метронидазолом в течение 1нед позволяет достичь уровня эрадикации H. pylori более 80% у пациентов с гастродуоденальными язвами. При выборе подходящей комбинации для эрадикации H. pylori следует руководствоваться утвержденными стандартами лечения. У пациентов с персистирующей инфекцией (при наличии первоначально чувствительных штаммов микроорганизмов) необходимо учитывать возможность развития вторичной резистентности к антибактериальным препаратам при выборе режима дозирования. Влияние на сывороточный гастрин: в клинических исследованиях пациенты получали рабепразол в дозе 10 или 20 мг 1 раз в сутки на протяжении до 43 мес. Концентрация гастрина в сыворотке увеличивалась в первые 2–8 нед приема, отражая подавляющее действие на секрецию соляной кислоты, а затем оставалась стабильной при продолжении терапии. Показатели концентрации гастрина возвращались к исходным значениям обычно в течение 1–2 нед после отмены терапии. Образцы биопсии из антральной части и дна желудка, полученные более чем у 500 пациентов, принимавших рабепразол или сравнительное лечение на протяжении до 8 нед, не выявили изменений в ECL-клеточном и гистологическом строении, степени гастрита, частоте развития атрофического гастрита, интестинальной метаплазии или распространенности инфицированияН. pylori более чем у 250 пациентов, наблюдавшихся на протяжении 36 мес терапии, не было выявлено значимых изменений исходно существовавших состояний. Прочие эффекты: системный эффект рабепразола в отношении ЦНС, сердечно-­сосудистой и дыхательной систем на сегодняшний день не выявлен. Рабепразол, применявшийся внутрь в дозе 20 мг в течение 2 нед, не оказывал влияние на функцию щитовидной железы, углеводный обмен или циркулирующие концентрации паратгормона, кортизола, эстрогенов, тестостерона, пролактина, холецистокинина, секретина, глюкагона, ФСГ, ЛГ, ренина, альдостерона или СТГ. Клинические исследования показали, что рабепразол не вступает в клинически значимое взаимодействие с амоксициллином, не оказывает негативного влияния на концентрацию амоксициллина или кларитромицина в плазме крови при одновременном применении этих препаратов для эрадикации Н. pylori в верхних отделах ЖКТ. Фармакокинетика Всасывание: препарат Зульбекс® представляет собой таблетки рабепразола, покрытые кишечнорастворимой (устойчивой в желудке) оболочкой. Такая форма обусловлена неустойчивостью рабепразола в кислой среде. Поэтому всасывание рабепразола начинается только после того, как таблетка покинет желудок. Всасывание быстрое; Сmах рабепразола в плазме крови достигается примерно через 3,5 ч после приема внутрь дозы 20 мг. Сmах и AUC имеют линейный характер в диапазоне доз от 10 мг до 40 мг. Абсолютная биодоступность принятой внутрь дозы 20 мг (по сравнению с в/в введением) составляет примерно 52%, в большей степени за счет пресистемного метаболизма. При неоднократном применении биодоступность, по-видимому, не увеличивается. У здоровых людей Т1/2 из плазмы крови составляет примерно 1 ч (от 0,7 до 1,5 ч), а общий клиренс — 283±98 мл/мин. Клинически значимого взаимодействия, связанного с приемом пищи, нет. Ни пища, ни время приема препарата не влияют на всасывание рабепразола. Распределение: у человека рабепразол примерно на 97% связывается с белками плазмы крови. Метаболизм и выведение: рабепразол, как и другие представители класса ингибиторов протонной помпы, метаболизируется в печени, при участии цитохрома Р450 (CYP450). Исследования in vitro с печеночными микросомами человека показали, что рабепразол метаболизируется изоферментамиCYP450 (CYP2C19 и CYP3A4). В этих исследованиях рабепразол в ожидаемых плазменных концентрациях у человека не подавлял и не стимулировал CYP3A4. Эти результаты свидетельствуют о том, что между рабепразолом и циклоспорином взаимодействия не ожидается. У человека основными метаболитами, обнаруживаемыми в плазме, являются тиоэфир (M1) и карбоксильная кислота (М6), а сульфоновый метаболит (М2), десметилтиоэфир (М4) и конъюгат с меркаптуриновой кислотой (М5) определяются в меньших количествах. Только десметиловый метаболит (М3) обладает малой антисекреторной активностью, но он не определяется в плазме. После однократного приема внутрь 20 мг 14С-меченного рабепразола неизмененный рабепразол не выводится почками. Примерно 90% принятой дозы выводится почками в форме двух метаболитов: конъюгата с меркаптуриновой кислотой (М5) и карбоксильной кислоты (М6), а также в форме двух неизвестных метаболитов. Остальная часть введенного препарата обнаруживается в содержимом кишечника. Пол: с учетом поправок на рост и массу тела не было выявлено половых различий в фармакокинетических параметрах рабепразола в дозе 20 мг. Нарушение функции почек: у пациентов с почечной недостаточностью, требующей гемодиализа (Clкреатинина менее 5 мл/мин/1,73 м2) распределение рабепразола было сходным с его распределением у здоровых добровольцев. AUC и Сmах у таких пациентов было примерно на 35% ниже соответствующих показателей у здоровых добровольцев. Средний Т1/2 рабепразола составил 0,82 ч у здоровых добровольцев, 0,95 ч у пациентов на фоне гемодиализа и 3,6 ч — после гемодиализа. Cl креатинина рабепразола у пациентов с нарушением функции почек, требующих поддерживающего гемодиализа, был примерно в 2 раза выше, чем у здоровых добровольцев. Нарушение функции печени: после однократного применения рабепразола в дозе 20 мг пациентами с легкими или умеренными заболеваниями печени в 2 раза увеличилась AUC, и в 2–3 раза увеличился Т1/2 рабепразола по сравнению со здоровыми добровольцами. Однако после ежедневного применения внутрь дозы 20 мг в течение 7 дней AUC увеличилась только в 1,5 раза, а Сmах — только в 1,2 раза. Т1/2 рабепразола у пациентов с нарушением функции печени составил 12,3 ч по сравнению с 2,1 ч у здоровых добровольцев. Фармакодинамический ответ (контроль рН желудка) в двух группах был клинически сопоставим. Пожилые пациенты: у пожилых пациентов несколько снижено выведение рабепразола. После применения рабепразола в течение 7 дней в суточной дозе 20 мг AUC увеличилась примерно в 2 раза, а Сmах возросла на 60% , Т1/2 был увеличен на 30% по сравнению со здоровыми молодыми добровольцами. Признаков накопления рабепразола не отмечено. Полиморфизм CYP2C19: после приема внутрь рабепразола в дозе 20 мг у людей с замедленнымCYP2C19-метаболизмом AUC и Т1/2 были примерно в 1,9 и 1,6 раз выше соответствующих параметров у лиц с активным метаболизмом, в то время как Сmах увеличилась только на 40%.
Швидке замовлення
Ультоп - противоязвенный препарат, ингибитор Н + -К + -АТФ-азы. Тормозит активность H + -K + АТФ-азы в париетальных клетках желудка и блокирует тем самым заключительную стадию образования соляной кислоты, что приводит к сниж ...
Швидке замовлення
Фармакологическое действие Вентер оказывает противоязвенное, цитопротективное действие. Взаимодействие с белками некротизированной ткани язвы с образованием защитного слоя, который предотвращает разрушающее действие пепсина, соляной кислоты и желчных солей, снижение активности пепсина (на 30%), увеличение секреции слизи и бикарбоната; снижение всасывания фосфатов.
Швидке замовлення
Ультоп - противоязвенный препарат, ингибитор Н + -К + -АТФ-азы. Тормозит активность H + -K + АТФ-азы в париетальных клетках желудка и блокирует тем самым заключительную стадию образования соляной кислоты, что приводит к сниж ...
Швидке замовлення
Ультоп - противоязвенный препарат, ингибитор Н + -К + -АТФ-азы. Тормозит активность H + -K + АТФ-азы в париетальных клетках желудка и блокирует тем самым заключительную стадию образования соляной кислоты, что приводит к сниж ...
Швидке замовлення
Панзинорм форте 20000 - ферментный препарат. Компенсирует недостаточность внешнесекреторной функции поджелудочной железы. Входящие в состав панкреатина ферменты липаза, амилаза и протеазы облегчают переваривание жиро ...
Швидке замовлення
Фармакологическое действие Нольпаза - ингибирующее протонный насос. Фармакодинамика Ингибирует фермент H+-K+-АТФазу (протонный насос) в париетальных клетках желудка, тем самым блокируя заключительную стадию синтеза соляной кислоты. Это приводит к снижению уровня базальной и стимулированной секреции соляной кислоты, независимо от природы раздражителя. После однократного приема препарата внутрь в дозе 20 мг действие пантопразола наступает в течение первого часа, максимум эффекта достигается через 2–2,5 ч. Не влияет на моторику ЖКТ. После прекращения приема препарата секреторная активность полностью восстанавливается через 3–4 сут. Фармакокинетика Пантопразол быстро абсорбируется из ЖКТ, Cmax в плазме составляет 1–1,5 мкг/мл и достигается через 2–2,5 ч после приема внутрь, при этом ее значение остается постоянным при многократном приеме. Биодоступность препарата составляет 77%. Одновременный прием пищи не влияет на показатель AUC, Cmax и биодоступность; наблюдается лишь изменение начала действия препарата. Связывание с белками плазмы — около 98%. Объем распределения составляет примерно 0,15 л/кг, а клиренс — 0,1 л/ч/кг. Пантопразол практически полностью метаболизируется в печени. Является ингибитором ферментной системы CYP2C19. Период полувыведения (T1/2) — 1 ч. Из-за специфического связывания пантопразола с протонной помпой париетальных клеток T1/2 не коррелирует с продолжительностью терапевтического эффекта. Выведение метаболитов (80%) — преимущественно через почки; оставшаяся часть выводится с желчью. Основной метаболит, определяемый в сыворотке крови и в моче, — десметилпантопразол, который конъюгируется с сульфатом. T1/2 десметилпантопразола — примерно 1,5 ч, т.е. намного больше, чем T1/2 самого пантопразола. При хронической почечной недостаточности (в т.ч. у находящихся на гемодиализе) не требуется изменения доз препарата. T1/2 — короткий, как у здоровых лиц. Очень малые количества пантопразола могут диализироваться. У пациентов с циррозом печени (классы А и В по классификации Child-Pugh) при приеме пантопразола в дозе 20 мг/сут T1/2 увеличивается до 3–6 ч, AUC возрастает в 3–5 раз, а Cmax — в 1,3 раза по сравнению со здоровыми лицами. Небольшое увеличение AUC и повышение Cmax у пациентов пожилого возраста по сравнению с соответствующими данными у пациентов младшего возраста не являются клинически значимыми.
Швидке замовлення
Эманера- противоязвенное средство - ингибитор протонового насоса, правовращающий изомер омепразола. Снижает секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического ингибирования протонного насоса в париетальных кл
Швидке замовлення
Фармакологическое действие Панзинорм форте - ферментное. Фармакодинамика Комбинированный препарат, действие которого обусловлено компонентами, входящими в его состав. Препарат компенсирует недостаточность внешнесекреторной функции поджелудочной железы. Высокая липазная активность играет важную роль в лечении мальдигестии, обусловленной панкреатической ферментной недостаточностью. Липаза расщепляет жиры путем гидролиза на жирные кислоты и глицерол, таким образом, способствует их абсорбции и абсорбции жирорастворимых витаминов. Амилаза расщепляет углеводы на декстрины и сахара, тогда как протеаза расщепляет белки. Препарат имеет защитную оболочку, благодаря которой активные энзимы высвобождаются в тонком кишечнике, где действуют панкреатические ферменты. Входящие в состав панкреатина ферменты липаза, амилаза и протеаза облегчают переваривание жиров, углеводов и белков, что способствует их более полному всасыванию в тонком кишечнике. Устраняет симптомы, возникающие вследствие нарушения пищеварения (чувство тяжести и переполнения желудка, метеоризм, чувство нехватки воздуха, одышку, обусловленные скоплением газов в кишечнике, диарею). Улучшает процесс переваривания пищи у детей; стимулирует выделение собственных ферментов поджелудочной железы, желудка и тонкого кишечника, а также желчи. Фармакокинетика Панкреатические ферменты высвобождаются из лекарственной формы в щелочной среде тонкого кишечника, т.к. защищены от действия желудочного сока пленочной оболочкой. Незначительная часть пищеварительных ферментов выделяется через кишечник.
Швидке замовлення

«Зостерін-Ультра» призначений для виведення токсинів з організму і нормалізації роботи шлунково-кишкового тракту. Він використовується при комплексному лікуванні відправлень різної природи, кишкових розладів, алергії. Також застосовується в профілактичних цілях.