Каталог товарів

Лечение заболеваний ЖКТ и печени

Сортувати по:
Фільтр
Швидке замовлення
Фармакологическое действие Плоды фенхеля обладают спазмолитическим, противорвотным действиями, усиливают секрецию желудка, кишечника, возбуждают аппетит, улучшают пищеварение, освобождают желудок и кишечник от газов, уменьшают и прекращают желудочно-кишечные колики2.  Симетикон снижает поверхностное натяжение на границе раздела фаз, вследствие чего затрудняет образование и способствует разрушению газовых пузырьков в содержимом кишечника и слизи желудочно-кишечного тракта. Высвобождающиеся при этом газы всасываются стенкой кишечника или удаляются благодаря перистальтике, что предупреждает образование больших газово-слизистых конгломератов, вызывающих болезненное вздутие живота. Симетикон удаляет пену физическим путем, не вступая в химические реакции. Вещество не всасывается из желудочно-кишечного тракта и не влияет на процесс пищеварения. Вследствие физической и химической инертности он не влияет на микроорганизмы и ферменты, присутствующие в желудочно-кишечном тракте, не уменьшает всасывание пищи, не изменяет реакцию и объем желудочного сока. После прохождения желудочно-кишечного тракта выводится в неизмененном виде, что уменьшает вероятность развития побочных эффектов
Швидке замовлення
Фармакологическое действие Эссенциальные фосфолипиды способствуют: естественному восстановлению клеток печени; защите печени от ожирения и токсических поражений; снижению уровня холестерина.
Швидке замовлення
Фармакологическое действие Детоксикация – это комплекс оздоровительных и очистительных процедур, направленных на приведение в порядок ЖКТ, печени, крови, кожных покровов и других систем организма. Конечной целью детоксикации является баланс и гармония организма, который освобождается от лишнего, оздоравливается и работает как часы. Не секрет, что многие заболевания спровоцированы проникновением большого количества токсичных веществ в организм. Врачам хорошо известно, что системы выделения организма к 30-летнему возрасту ослабевают, не справляясь с непрерывными атаками агрессивных веществ. Эти вещества накапливаются, отягощая самочувствие, приводя к формированию широкой гаммы заболеваний. Расценивая очищение организма как терапевтическую меру, можно предотвратить множество серьезных проблем со здоровьем. И – в качестве приятного бонуса – после детоксикации вы сразу почувствуете, что значит полная «перезагрузка» и настоящая легкость. Фармацевтической компанией «Эвалар» на основе принципов доказательной медицины, с применением высоких технологий и многоступенчатым контролем качества разработана биологически активная добавка к пище Репеин для детоксикации организма. В составе Репеина экстракт репейника (корней лопуха), который является одним из лучших кровоочистительных средств и применяется при различных заболеваниях внутренних органов, кожных заболеваниях, нарушении обмена веществ, для улучшения состава крови, состояния кожи, при аллергии, ревматизме и подагре. Репеин рекомендуется: для комплексной детоксикации организма и повышения эффективности работы органов детоксикации (в первую очередь, печени и кишечника); для нормализации работы желудочно-кишечного тракта; для выведения токсичных продуктов метаболизма; при лучевой и химиотерапии (снижает риск развития осложнений за счет выведения токсинов).
Швидке замовлення
Фармакологическое действие Лактулоза – препарат слабительного действия, получаемый в результате глубокой переработки молока. Препарат способствует увеличению количества лактобактерий в толстом кишечнике, размягчению каловых масс и повышению двигательной активности кишечника. Кроме слабительного эффекта, обладает свойством тормозить рост сальмонелл (возбудителей кишечной инфекции – сальмонеллеза), а также стимулировать функции печени. Из кишечника в кровь практически не всасывается. Представляет собой белое кристаллическое вещество без явно выраженного запаха. Лактулоза признана безопасным слабительным, поэтому ее разрешено применять детям (в том числе новорожденным), взрослым, лицам пожилого возраста, беременным и кормящим грудью женщинам.
Швидке замовлення
Фармакологическое действие Милона-10 Нормализует желчеобразовательную функцию печени; усиливает перистальтику желчного пузыря; эффективно помогает в комплексной терапии острых и хронических заболеваний печени и желчного пузыря; улучшает метаболизм печеночной ткани;  улучшает пищеварение; обеспечивает выведение из организма холестерина, продуктов распада; удаляет из кишечника опасные для здоровья остатки лекарственных веществ; активизирует иммунную систему и систему антиоксидантной защиты.
Швидке замовлення
Фармакологическое действие БАД, поддерживающие функции органов пищеварения БАД, улучшающие процессы пищеварения и функциональное состояние ЖКТ БАД, поддерживающие моторно-эвакуаторную функцию кишечника БАД, способствующие нормализации и поддержанию нормальной микрофлоры кишечника
Швидке замовлення
Фармакологическое действие Расторопша Эвалар обладает гепатопротекторным действием. Фармакодинамика и фармакокинетика В семенах расторопши содержатся масла – жирное и эфирное, хромоны, биогенные амины смолы, а также уникальный комплекс флавонолигнанов – силибинина, силидианина и силикристина. Этими веществами определяется биологическая активность и гепатопротекторный эффект расторопши и различных препаратов, созданных на её основе. Гепатопротекторный эффект препарата обеспечивается его антиоксидантным имембраностабилизирующим действием. При избыточном накоплении в печени продуктов распада и прочих вредных веществ нередко развивается поражение этого органа. Силимарин не допускает разрушения липидного слоя клеток и клеточных мембран, препятствует чрезмерному накоплению гидроперекисей липидов, уменьшая степень поражения клеток печени. Помимо этого, нормализуется клеточная мембрана гепатоцитов, замедляется поступление различных токсичных веществ. Но также активируется обмен веществ, улучшающий белоксинтетическую и липотропную функции печени.Подробнее:http://medside.ru/rastoropsha-evalar Подробнее:http://medside.ru/rastoropsha-evalar
Швидке замовлення
Фармакологическое действие Примасорб – комплекс энтеросорбента с яблочным пектином и инулином. Примасорб представляет собой мелкий порошок белого цвета, без запаха и вкуса, который при смешивании с водой образует структуру геля. Его можно представить как своеобразную “ловушку для токсинов”. Важно, что гель мягко обволакивает стенки желудка и кишечника и исключает возможность его механического травмирования. Примасорб способствует: выведению из организма токсинов и аллергенов; нормализации микрофлоры кишечника. Исследования подтверждают, что курсовой приём энтеросорбентов на природной основе позволяет эффективно очистить организм от токсинов. Очень важным также является и то, что комплекс энтеросорбента с пектином и инулином поглощает вредный холестерин, который поступает в кишечник с пищей. Кроме того, своевременная очистка кишечника от вредных веществ способствует повышению и укреплению иммунитета, т.к., обладая пребиотическими свойствами, инулин и пектин поддерживают восстановление нормальной микрофлоры кишечника, а ее роль в поддержании иммунитета является существенной. Комплекс энтеросорбента с пектином и инулином способствует нормализации липидного обмена, что довольно актуально при активном похудении. Такое очищение способствует похудению за счет восполнения недостатка пищевых волокон, которые в желудке создают чувство наполнения, а это способствует отсутствию чувства голода и активации функций кишечника.
Швидке замовлення
Швидке замовлення
Фармакологическое действие Мягкое мочегонноеЭкстракт плодоножек вишни способствует: Выведению избытка жидкости из организмаУменьшению отековНе выводит калий из организма
Швидке замовлення
Фармакологическое действие Гепатрин решает сразу три проблемы: снижает интоксикацию, защищает и восстанавливает клетки печени. Ведь в его составе три главных растительных компонента для здоровья печени:Эссенциальные фосфолипиды способствуют естественному восстановлению клеток печени.Расторопша содержит силимарин, который укрепляет клеточные мембраны печени и защищает их от негативного влияния свободных радикалов.Артишок направлен на регулирование выработки желчи и ее оттока.Эти три главных компонента выстраивают тройную защиту печени от плохой экологии, жирной пищи, действия лекарств и алкоголя самым естественным образом. С натуральным комплексом «Гепатрин» печень справиться с любыми нагрузками!
Швидке замовлення
Фармакологическое действие «Изжогoff» – биологически активная добавка к пище, комбинированное антацидное средство, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами. Кроме нейтрализации соляной кислоты и уменьшения изжоги, оно обладает обволакивающим, противовоспалительным действием, предотвращает появление отрыжки, защищает слизистую оболочку желудка. Магния карбонат – антацидное, вяжущее, обволакивающее средство. Усиливает слизеобразование и резистентность слизистой оболочки желудка, нейтрализует соляную кислоту желудочного сока. Соединения магния практически не всасываются в кровь, частично сорбируют токсины. Они отличаются более длительным по сравнению с соединениями натрия и кальция эффектом. Алтея корни (порошок) содержат до 35 % слизи, которая действует обволакивающе на слизистую оболочку желудка, снимает раздражение при воспалительных процессах в желудке и кишечнике. Защитное действие алтея тем выше, чем выше кислотность желудочного сока, так как вязкость слизи повышается при соприкосновении с кислотой. Ромашки экстракт обладает  противовоспалительным, спазмолитическим, ветрогонным, антибактериальным и успокаивающим действием, способствует пищеварению. Рекомендуется при повышенной кислотности желудочного сока. Фенхеля экстракт улучшает пищеварение, обладает спазмолитическим действием, применяется как ветрогонное средство. Мятное масло уменьшает изжогу, препятствует возникновению отрыжки, оказывает губительное действие на патогенную флору.  
Швидке замовлення
Фармакологическое действие Действие "Экстракта артишока" обусловлено биологически активными веществами листьев артишока (Cynara Scolymus L.). В составе листьев артишока идентифицированы цинарин, хлорогеновая и кофейная кислота, минеральные соли, полисахариды (до 80% которых составляет инулин), пектин, таннин, органические кислоты, калий, а также витамины А, В1, В2, С. Биологическая активность артишока, а также желчегонное и гепатопротекторное действие его экстрактов обусловлены, главным образом, наличием полифенольных производных цинарина, хлорогеновой и кофейной кислот. Благодаря комплексу этих соединений экстракт артишока: стимулирует секрецию желчи; обладает детоксицирующим действием на паренхиму печени; способствует выделению токсинов из организма (в т.ч. алкалоидов, солей тяжелых металлов и других гепатотоксических веществ). Содержащиеся в артишоке аскорбиновая кислота, каротин, витамины В1 и В2, а также инулин способствуют нормализации обмена веществ в организме. Особенно следует отметить положительное влияние артишока на метаболизм липидов, благодаря чему экстракт артишока просто необходим для: улучшения пищеварения, особенно при приеме значительного количества углеводов и жирной пищи; нормализации биохимических процессов в клетках печени; улучшения холестеринового обмена, что предупреждает склеротические поражения сосудов.
Швидке замовлення
Фармакологическое действие Область применения БАД "Гепатрин" определяется оптимальным сочетанием гепатопротекторного действия экстракта расторопши, желчегонного действия экстракта артишока и восстанавливающего действия эссенциальных фосфолипидов.Три натуральных компонента "Гепатрина" обеспечат тройную защиту печени:- очистят печень от токсинов;- защитят клетки печени от разрушения;- восстановят поврежденные клетки печени.
Швидке замовлення
Фармакологическое действие Способствует очищению кишечника и нормализации микрофлоры, улучшению "транзита" пищи, нормализации функционального состояния желудочно-кишечного тракта. Инулин, олигофруктозиды и арабиногалактан.  Пребиотические пищевые волокна, которые стимулируют рост бифидо- и лактобактерий, что нормализует баланс микрофлоры кишечника. Кроме того, они обладают всеми свойствами пищевых волокон - способствуют улучшению функционального состояния желудочно-кишечного тракта, защищают кишечник от патогенной флоры и канцерогенных факторов, регулируют моторно-эвакуаторную функцию, проявляют гипогликемическое действие. Богатый комплекс пребиотических пищевых волокон усилен экстрактами артишока и зеленого чай, концентратом лимонного сока. Экстракты артишока, зеленого чая и лимонный сок.  Обладают бактерицидными и противомикробными свойствами, подавляют бактерии гниения в кишечнике, улучшают тонус пищеварительного тракта, способствуют усвоению пищи, облегчают процесс пищеварения. Экстракт артишока усиливает секрецию желчи, стимулирует липидный обмен в организме. 1 саше содержит 2 г растворимых пищевых волокон, что составляет 100% адекватного уровня суточного потребления.
Швидке замовлення
Швидке замовлення
Фармакологическое действие Фармакодинамика Механизм действия Прукалоприд - это дигидробензофуранкарбоксамид, усиливающий моторику кишечника. Прукалоприд является селективным, высокоаффинным агонистом 5HT4-серотониновых рецепторов, что, скорее всего, объясняет его действие на моторику кишечника. Связывание с другими типами рецепторов in vitro наблюдалось только при концентрациях вещества, превышающих его сродство к НТ4-рецепторам по крайней мере в 150 раз. Фармакокинетика Всасывание Прукалоприд быстро всасывается; после однократного перорального приема дозы 2 мг максимальная концентрация (Cmax) достигается через 2-3 ч. Абсолютная биодоступность после перорального приема превышает 90%. Прием препарата во время еды не влияет на биодоступность. Распределение Прукалоприд распределяется по всему организму, объем распределения в равновесном состоянии (Vdss ) составляет 567 л. Связывание с белками плазмы крови составляет примерно 30%. Метаболизм Метаболизм препарата в печени человека in vitro протекает очень медленно, и образуется лишь небольшое количество метаболитов. После перорального приема человеком 14C-меченного прукалоприда в моче и кале в небольшом количестве обнаруживаются 8 метаболитов. Основной метаболит (R107504, образующийся путем О-деметилирования прукалоприда и окисления образующегося спирта до карбоксикислоты) составляет менее 4% введенной дозы препарата. Как показали исследования с радиоактивной меткой, около 85% препарата остается в неизмененном виде; метаболит R107504 присутствует в плазме в небольшом количестве. Выведение Большая часть перорально принятой дозы активного компонента выводится в неизмененном виде (примерно 60% почками и по крайней мере 6% с калом). Выведение неизмененного прукалоприда почками включает пассивную фильтрацию и активную секрецию. Клиренс прукалоприда из плазмы крови составляет в среднем 317 мл/мин, конечный T1/2 - примерно 1 день. Равновесное состояние достигается через 3-4 дня приема препарата, причем при приеме прукалоприда в дозе 2 мг 1 раз в день минимальная и максимальная концентрации в плазме крови в равновесном состоянии составляют 2,5 и 7 нг/мл, соответственно. При приеме 1 раз в день коэффициент k препарата колеблется от 1,9 до 2,3. Фармакокинетика прукалоприда линейно зависит от дозы в диапазоне до 20 мг/сут. При длительном приеме препарата 1 раз в день его фармакокинетика не зависит от длительности приема. Особые категории больных Популяционная фармакокинетика Популяционный анализ фармакокинетики показал, что общий клиренс прукалоприда коррелирует с клиренсом креатинина (КК) и не зависит от возраста, веса тела, пола или расы пациентов. Пожилые больные При приеме препарата пожилыми пациентами в дозе 1 мг 1 раз в день Cmax прукалоприда в плазме крови и площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) были на 26% и 28% соответственно больше, чем у молодых пациентов. Это различие может быть связано с ослаблением функции почек у пожилых людей. Нарушение функции почек По сравнению с пациентами с нормальной функцией почек, у больных со слабым (КК 50-79 мл/мин) и умеренно выраженным (КК 25-49 мл/мин) нарушением функции почек концентрация прукалоприда в плазме крови после однократного приема в дозе 2 мг была повышена на 25% и 51%, соответственно. У больных с тяжелым нарушением функции почек (КК менее 24 мл/мин) концентрация прукалоприда в плазме крови была в 2,3 раза выше, чем у здоровых людей. Нарушение функции печени Около 35% прукалоприда выводится экстраренально, поэтому нарушение функции печени вряд ли клинически значимо изменит фармакокинетику препарата. Дети После однократного перорального приема прукалоприда в дозе 0,03 мг/кг детьми в возрасте 4-12 лет Cmax препарата была такой же, как после приема препарата взрослыми в дозе 2 мг, а AUC несвязанной фракции препарата была на 30-40% меньше, чем у взрослых, и не зависела от возраста детей. Средний T1/2 препарата в терминальной фазе составляет у детей примерно 19 ч (диапазон 11,6-26,8 ч).
Швидке замовлення
Ламинария, являясь натуральным источником йода, восполняет его дефицит в организме естественным путем, препятствует развитию йоддефицитных заболеваний, предотвращает развитие зоба, связанного с недостатком йода в п
Швидке замовлення
Швидке замовлення
 
Швидке замовлення
Фармакологическое действие Тройчатка «Эвалар» для детей – специально разработанный растительный комплекс из экстрактов трех трав, создающий неблагоприятные условия для паразитов. Комплекс обладает мягким желчегонным и сокогонным действием, что способствует поддержанию нормального функционального состояния желудочно-кишечного тракта у детей и выведению из организма как самих паразитов, так и продуктов их жизнедеятельности. Все компоненты комплекса содержат травяные горечи, создавая неблагоприятные условия для существования паразитов. Цветки календулы (Calendula officinalis L.) способствуют поддержанию нормального функционального состояния желудочно-кишечного тракта. Плоды тмина обыкновенного (Carum carvi) способствуют улучшению аппетита и процессов пищеварения, поддержанию нормальной перистальтики кишечника, снижению процессов брожения в кишечнике.  Трава тимьяна ползучего (Thymus serpyllum L. s.l.) способствует поддержанию нормального пищеварения и микрофлоры кишечника, отхождению газов.  Трава тимьяна и плоды тмина, являются эфироносами, эфирные масла которых участвуют в процессах желчеобразования и желчеотделения, в регуляции функционального состояния желудочно-кишечного тракта.
Швидке замовлення
Фармакологическое действие Париет - противоязвенное. Фармакодинамика Механизм действия Рабепразол натрия относится к классу антисекреторных веществ, производных бензимидазола. Рабепразол натрия подавляет секрецию желудочного сока путем специфического ингибирования H+/K+-АТФазы на секреторной поверхности париетальных клеток желудка. H+/K+-АТФазапредставляет собой белковый комплекс, который функционирует как протонная помпа, таким образом, рабепразол натрия является ингибитором протонной помпы в желудке и блокирует финальную стадию продукции кислоты. Данный эффект является дозозависимым и приводит к подавлению как базальной, так и стимулируемой секреции кислоты, независимо от раздражителя. Рабепразол натрия не обладает антихолинергическими свойствами. Антисекреторное действие После перорального приема 20 мг рабепразола натрия антисекреторный эффект развивается в течение часа. Ингибирование базальной и стимулируемой секреции кислоты через 23 ч после приема первой дозы рабепразола натрия составляет 69 и 82% соответственно и продолжается до 48 ч. Такая продолжительность фармакодинамического действия намного превышает предсказуемое поT1/2 (примерно 1 ч). Данный эффект может быть объяснен продолжительным связыванием лекарственного вещества с H+/K+-АТФазой париетальных клеток желудка. Величина ингибирующего действия рабепразола натрия на секрецию кислоты достигает плато после трех дней приема рабепразола натрия. При прекращении приема, секреторная активность восстанавливается в течение 1–2 дней. Влияние на уровень гастрина в плазме В ходе клинических исследований пациенты принимали 10 или 20 мг рабепразола натрия ежедневно при продолжительности лечения до 43 мес. Уровень гастрина в плазме был повышен первые 2–8 нед, что отражает ингибирующее действие на секрецию кислоты. Концентрация гастрина возвращалась к исходному уровню обычно в течение 1–2 нед после прекращения лечения. Влияние на энтерохромаффиноподобные клетки При исследовании образцов биопсии желудка человека из области антрума и дна желудка 500 пациентов, получавших рабепразол натрия или препарат сравнения в течение до 8 нед, устойчивые изменения в морфологической структуре энтерохромаффиноподобных клеток, степени выраженности гастрита, частоте атрофического гастрита, кишечной метаплазии или распространении инфекции Helicobacter pylori не были обнаружены. В исследовании с участием боле 400 пациентов, получавших рабепразол натрия (10 или 20 мг/день) продолжительностью до 1 года, частота гиперплазии была низкой и сравнимой с таковой для омепразола (20 мг/кг). Не был зарегистрирован ни один случай аденоматозных изменений или карциноидных опухолей, наблюдавшихся у крыс. Другие эффекты Системные эффекты рабепразола натрия в отношении ЦНС, сердечно-сосудистой или дыхательной систем в настоящий момент не обнаружены. Было показано, что рабепразол натрия при пероральном приеме в дозе 20 мг в течение 2 нед не оказывает влияние на функцию щитовидной железы, углеводный обмен, уровень паратиреоидного гормона в крови, а также на уровень кортизола, эстрогенов, тестостерона, пролактина, глюкагона, ФСГ, ЛГ, ренина, альдостерона и СТГ. Фармакокинетика Абсорбция Рабепразол быстро абсорбируется из кишечника, и Cmax в плазме достигается примерно через 3,5 ч после приема в дозе 20 мг. Изменение Сmax и значений AUC рабепразола носят линейный характер в диапазоне доз от 10 до 40 мг. Абсолютная биодоступность после перорального приема 20 мг (по сравнению с в/в введением) составляет около 52%. Кроме того, биодоступность не изменяется при многократном приеме рабепразола. У здоровых добровольцев T1/2 из плазмы составляет около 1 ч (0,7–1,5 ч), а суммарный клиренс — 3,8 мл/мин/кг. У пациентов с хроническим поражением печениAUC увеличена вдвое по сравнению с таковыми у здоровых добровольцев, что свидетельствует о снижении метаболизма первого прохождения, а Т1/2 из плазмы увеличен в 2–3 раза. Ни время приема препарата в течение суток, ни антациды не влияют на абсорбцию рабепразола. Прием препарата с жирной пищей замедляет абсорбцию рабепразола на 4 ч и более, однако ни Cmax ни степень абсорбции не изменяются. Распределение У человека степень связывания рабепразола с белками плазмы составляет около 97%. Метаболизм и выведение У здоровых людей. После однократного приема 20 мг меченного 14С рабепразола натрия неизмененного препарата в моче найдено не было. Около 90% рабепразола выводится с мочой, главным образом в виде двух метаболитов: конъюгата меркаптуровой кислоты (М5) и карбоновой кислоты (М6), а также в форме двух неизвестных метаболитов, выявленных в ходе токсикологического анализа. Оставшаяся часть принятого рабепразола натрия выводится с калом. Суммарное выведение составляет 99,8%. Эти данные свидетельствуют о небольшом выведении метаболитов рабепразола натрия с желчью. Основным метаболитом является тиоэфир (М1). Единственным активным метаболитом является десметил (М3), однако он наблюдался в низкой концентрации только у одного участника исследования после приема 80 мг рабепразола. Терминальная стадия почечной недостаточности. У пациентов со стабильной почечной недостаточностью в терминальной стадии, которым необходим поддерживающий гемодиализ (Clкреатинина <5 мл/мин/1,73м2), выведение рабепразола натрия схоже с таковым у здоровых добровольцев. AUC и Cmax у этих пациентов были примерно на 35% ниже, чем у здоровых добровольцев. В среднем T1/2 рабепразола составлял 0,82 ч у здоровых добровольцев, 0,95 ч — у пациентов во время гемодиализа и 3,6 ч — после гемодиализа. Клиренс препарата у пациентов с заболеваниями почек, нуждающихся в гемодиализе, был приблизительно в 2 раза выше, чем у здоровых добровольцев. Хронический компенсированный цирроз. Пациенты с хроническим компенсированным циррозом печени переносят рабепразол натрия в дозе 20 мг 1 раз в день, хотя AUC удвоена и Cmax увеличена на 50% по сравнению со здоровыми добровольцами соответствующего пола. Пожилые пациенты. У пожилых пациентов элиминация рабепразола несколько замедлена. После 7 дней приема рабепразола по 20 мг/сут у пожилых лиц AUC была примерно вдвое больше, а Cmaxповышена на 60% по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами. Однако признаков кумуляции рабепразола не отмечалось. CYP2C19 полиморфизм. У пациентов с замедленным метаболизмом CYP2C19 после 7 дней приема рабепразола в дозе 20 мг/сут AUC увеличивается в 1,9 раза, а T1/2 — в 1,6 раза по сравнению с теми же параметрами у быстрых метаболизаторов, в то время как Cmax увеличивается на 40%.
Швидке замовлення
Фармакологическое действие Париет - противоязвенное. Фармакодинамика Механизм действия Рабепразол натрия относится к классу антисекреторных веществ, производных бензимидазола. Рабепразол натрия подавляет секрецию желудочного сока путем специфического ингибирования H+/K+-АТФазы на секреторной поверхности париетальных клеток желудка. H+/K+-АТФазапредставляет собой белковый комплекс, который функционирует как протонная помпа, таким образом, рабепразол натрия является ингибитором протонной помпы в желудке и блокирует финальную стадию продукции кислоты. Данный эффект является дозозависимым и приводит к подавлению как базальной, так и стимулируемой секреции кислоты, независимо от раздражителя. Рабепразол натрия не обладает антихолинергическими свойствами. Антисекреторное действие После перорального приема 20 мг рабепразола натрия антисекреторный эффект развивается в течение часа. Ингибирование базальной и стимулируемой секреции кислоты через 23 ч после приема первой дозы рабепразола натрия составляет 69 и 82% соответственно и продолжается до 48 ч. Такая продолжительность фармакодинамического действия намного превышает предсказуемое поT1/2 (примерно 1 ч). Данный эффект может быть объяснен продолжительным связыванием лекарственного вещества с H+/K+-АТФазой париетальных клеток желудка. Величина ингибирующего действия рабепразола натрия на секрецию кислоты достигает плато после трех дней приема рабепразола натрия. При прекращении приема, секреторная активность восстанавливается в течение 1–2 дней. Влияние на уровень гастрина в плазме В ходе клинических исследований пациенты принимали 10 или 20 мг рабепразола натрия ежедневно при продолжительности лечения до 43 мес. Уровень гастрина в плазме был повышен первые 2–8 нед, что отражает ингибирующее действие на секрецию кислоты. Концентрация гастрина возвращалась к исходному уровню обычно в течение 1–2 нед после прекращения лечения. Влияние на энтерохромаффиноподобные клетки При исследовании образцов биопсии желудка человека из области антрума и дна желудка 500 пациентов, получавших рабепразол натрия или препарат сравнения в течение до 8 нед, устойчивые изменения в морфологической структуре энтерохромаффиноподобных клеток, степени выраженности гастрита, частоте атрофического гастрита, кишечной метаплазии или распространении инфекции Helicobacter pylori не были обнаружены. В исследовании с участием боле 400 пациентов, получавших рабепразол натрия (10 или 20 мг/день) продолжительностью до 1 года, частота гиперплазии была низкой и сравнимой с таковой для омепразола (20 мг/кг). Не был зарегистрирован ни один случай аденоматозных изменений или карциноидных опухолей, наблюдавшихся у крыс. Другие эффекты Системные эффекты рабепразола натрия в отношении ЦНС, сердечно-сосудистой или дыхательной систем в настоящий момент не обнаружены. Было показано, что рабепразол натрия при пероральном приеме в дозе 20 мг в течение 2 нед не оказывает влияние на функцию щитовидной железы, углеводный обмен, уровень паратиреоидного гормона в крови, а также на уровень кортизола, эстрогенов, тестостерона, пролактина, глюкагона, ФСГ, ЛГ, ренина, альдостерона и СТГ. Фармакокинетика Абсорбция Рабепразол быстро абсорбируется из кишечника, и Cmax в плазме достигается примерно через 3,5 ч после приема в дозе 20 мг. Изменение Сmax и значений AUC рабепразола носят линейный характер в диапазоне доз от 10 до 40 мг. Абсолютная биодоступность после перорального приема 20 мг (по сравнению с в/в введением) составляет около 52%. Кроме того, биодоступность не изменяется при многократном приеме рабепразола. У здоровых добровольцев T1/2 из плазмы составляет около 1 ч (0,7–1,5 ч), а суммарный клиренс — 3,8 мл/мин/кг. У пациентов с хроническим поражением печениAUC увеличена вдвое по сравнению с таковыми у здоровых добровольцев, что свидетельствует о снижении метаболизма первого прохождения, а Т1/2 из плазмы увеличен в 2–3 раза. Ни время приема препарата в течение суток, ни антациды не влияют на абсорбцию рабепразола. Прием препарата с жирной пищей замедляет абсорбцию рабепразола на 4 ч и более, однако ни Cmax ни степень абсорбции не изменяются. Распределение У человека степень связывания рабепразола с белками плазмы составляет около 97%. Метаболизм и выведение У здоровых людей. После однократного приема 20 мг меченного 14С рабепразола натрия неизмененного препарата в моче найдено не было. Около 90% рабепразола выводится с мочой, главным образом в виде двух метаболитов: конъюгата меркаптуровой кислоты (М5) и карбоновой кислоты (М6), а также в форме двух неизвестных метаболитов, выявленных в ходе токсикологического анализа. Оставшаяся часть принятого рабепразола натрия выводится с калом. Суммарное выведение составляет 99,8%. Эти данные свидетельствуют о небольшом выведении метаболитов рабепразола натрия с желчью. Основным метаболитом является тиоэфир (М1). Единственным активным метаболитом является десметил (М3), однако он наблюдался в низкой концентрации только у одного участника исследования после приема 80 мг рабепразола. Терминальная стадия почечной недостаточности. У пациентов со стабильной почечной недостаточностью в терминальной стадии, которым необходим поддерживающий гемодиализ (Clкреатинина 2), выведение рабепразола натрия схоже с таковым у здоровых добровольцев. AUC и Cmax у этих пациентов были примерно на 35% ниже, чем у здоровых добровольцев. В среднем T1/2 рабепразола составлял 0,82 ч у здоровых добровольцев, 0,95 ч — у пациентов во время гемодиализа и 3,6 ч — после гемодиализа. Клиренс препарата у пациентов с заболеваниями почек, нуждающихся в гемодиализе, был приблизительно в 2 раза выше, чем у здоровых добровольцев. Хронический компенсированный цирроз. Пациенты с хроническим компенсированным циррозом печени переносят рабепразол натрия в дозе 20 мг 1 раз в день, хотя AUC удвоена и Cmax увеличена на 50% по сравнению со здоровыми добровольцами соответствующего пола. Пожилые пациенты. У пожилых пациентов элиминация рабепразола несколько замедлена. После 7 дней приема рабепразола по 20 мг/сут у пожилых лиц AUC была примерно вдвое больше, а Cmaxповышена на 60% по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами. Однако признаков кумуляции рабепразола не отмечалось. CYP2C19 полиморфизм. У пациентов с замедленным метаболизмом CYP2C19 после 7 дней приема рабепразола в дозе 20 мг/сут AUC увеличивается в 1,9 раза, а T1/2 — в 1,6 раза по сравнению с теми же параметрами у быстрых метаболизаторов, в то время как Cmax увеличивается на 40%.
Швидке замовлення
Фармакологическое действие Париет - противоязвенное. Фармакодинамика Механизм действия Рабепразол натрия относится к классу антисекреторных веществ, производных бензимидазола. Рабепразол натрия подавляет секрецию желудочного сока путем специфического ингибирования H+/K+-АТФазы на секреторной поверхности париетальных клеток желудка. H+/K+-АТФазапредставляет собой белковый комплекс, который функционирует как протонная помпа, таким образом, рабепразол натрия является ингибитором протонной помпы в желудке и блокирует финальную стадию продукции кислоты. Данный эффект является дозозависимым и приводит к подавлению как базальной, так и стимулируемой секреции кислоты, независимо от раздражителя. Рабепразол натрия не обладает антихолинергическими свойствами. Антисекреторное действие После перорального приема 20 мг рабепразола натрия антисекреторный эффект развивается в течение часа. Ингибирование базальной и стимулируемой секреции кислоты через 23 ч после приема первой дозы рабепразола натрия составляет 69 и 82% соответственно и продолжается до 48 ч. Такая продолжительность фармакодинамического действия намного превышает предсказуемое поT1/2 (примерно 1 ч). Данный эффект может быть объяснен продолжительным связыванием лекарственного вещества с H+/K+-АТФазой париетальных клеток желудка. Величина ингибирующего действия рабепразола натрия на секрецию кислоты достигает плато после трех дней приема рабепразола натрия. При прекращении приема, секреторная активность восстанавливается в течение 1–2 дней. Влияние на уровень гастрина в плазме В ходе клинических исследований пациенты принимали 10 или 20 мг рабепразола натрия ежедневно при продолжительности лечения до 43 мес. Уровень гастрина в плазме был повышен первые 2–8 нед, что отражает ингибирующее действие на секрецию кислоты. Концентрация гастрина возвращалась к исходному уровню обычно в течение 1–2 нед после прекращения лечения. Влияние на энтерохромаффиноподобные клетки При исследовании образцов биопсии желудка человека из области антрума и дна желудка 500 пациентов, получавших рабепразол натрия или препарат сравнения в течение до 8 нед, устойчивые изменения в морфологической структуре энтерохромаффиноподобных клеток, степени выраженности гастрита, частоте атрофического гастрита, кишечной метаплазии или распространении инфекции Helicobacter pylori не были обнаружены. В исследовании с участием боле 400 пациентов, получавших рабепразол натрия (10 или 20 мг/день) продолжительностью до 1 года, частота гиперплазии была низкой и сравнимой с таковой для омепразола (20 мг/кг). Не был зарегистрирован ни один случай аденоматозных изменений или карциноидных опухолей, наблюдавшихся у крыс. Другие эффекты Системные эффекты рабепразола натрия в отношении ЦНС, сердечно-сосудистой или дыхательной систем в настоящий момент не обнаружены. Было показано, что рабепразол натрия при пероральном приеме в дозе 20 мг в течение 2 нед не оказывает влияние на функцию щитовидной железы, углеводный обмен, уровень паратиреоидного гормона в крови, а также на уровень кортизола, эстрогенов, тестостерона, пролактина, глюкагона, ФСГ, ЛГ, ренина, альдостерона и СТГ. Фармакокинетика Абсорбция Рабепразол быстро абсорбируется из кишечника, и Cmax в плазме достигается примерно через 3,5 ч после приема в дозе 20 мг. Изменение Сmax и значений AUC рабепразола носят линейный характер в диапазоне доз от 10 до 40 мг. Абсолютная биодоступность после перорального приема 20 мг (по сравнению с в/в введением) составляет около 52%. Кроме того, биодоступность не изменяется при многократном приеме рабепразола. У здоровых добровольцев T1/2 из плазмы составляет около 1 ч (0,7–1,5 ч), а суммарный клиренс — 3,8 мл/мин/кг. У пациентов с хроническим поражением печениAUC увеличена вдвое по сравнению с таковыми у здоровых добровольцев, что свидетельствует о снижении метаболизма первого прохождения, а Т1/2 из плазмы увеличен в 2–3 раза. Ни время приема препарата в течение суток, ни антациды не влияют на абсорбцию рабепразола. Прием препарата с жирной пищей замедляет абсорбцию рабепразола на 4 ч и более, однако ни Cmax ни степень абсорбции не изменяются. Распределение У человека степень связывания рабепразола с белками плазмы составляет около 97%. Метаболизм и выведение У здоровых людей. После однократного приема 20 мг меченного 14С рабепразола натрия неизмененного препарата в моче найдено не было. Около 90% рабепразола выводится с мочой, главным образом в виде двух метаболитов: конъюгата меркаптуровой кислоты (М5) и карбоновой кислоты (М6), а также в форме двух неизвестных метаболитов, выявленных в ходе токсикологического анализа. Оставшаяся часть принятого рабепразола натрия выводится с калом. Суммарное выведение составляет 99,8%. Эти данные свидетельствуют о небольшом выведении метаболитов рабепразола натрия с желчью. Основным метаболитом является тиоэфир (М1). Единственным активным метаболитом является десметил (М3), однако он наблюдался в низкой концентрации только у одного участника исследования после приема 80 мг рабепразола. Терминальная стадия почечной недостаточности. У пациентов со стабильной почечной недостаточностью в терминальной стадии, которым необходим поддерживающий гемодиализ (Clкреатинина <5 мл/мин/1,73м2), выведение рабепразола натрия схоже с таковым у здоровых добровольцев. AUC и Cmax у этих пациентов были примерно на 35% ниже, чем у здоровых добровольцев. В среднем T1/2 рабепразола составлял 0,82 ч у здоровых добровольцев, 0,95 ч — у пациентов во время гемодиализа и 3,6 ч — после гемодиализа. Клиренс препарата у пациентов с заболеваниями почек, нуждающихся в гемодиализе, был приблизительно в 2 раза выше, чем у здоровых добровольцев. Хронический компенсированный цирроз. Пациенты с хроническим компенсированным циррозом печени переносят рабепразол натрия в дозе 20 мг 1 раз в день, хотя AUC удвоена и Cmax увеличена на 50% по сравнению со здоровыми добровольцами соответствующего пола. Пожилые пациенты. У пожилых пациентов элиминация рабепразола несколько замедлена. После 7 дней приема рабепразола по 20 мг/сут у пожилых лиц AUC была примерно вдвое больше, а Cmaxповышена на 60% по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами. Однако признаков кумуляции рабепразола не отмечалось. CYP2C19 полиморфизм. У пациентов с замедленным метаболизмом CYP2C19 после 7 дней приема рабепразола в дозе 20 мг/сут AUC увеличивается в 1,9 раза, а T1/2 — в 1,6 раза по сравнению с теми же параметрами у быстрых метаболизаторов, в то время как Cmax увеличивается на 40%.