Каталог товарів

Лечение сердечно-сосудистых заболеваний

Сортувати по:
Фільтр
Швидке замовлення
Фармакологическое действие Периндоприл - ингибитор АПФ. Является пролекарством, из которого в организме образуется активный метаболит периндоприлат. Полагают, что механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которое приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II, являющийся мощным сосудосуживающим веществом. В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке. Гипотензивный эффект развивается в течение первого часа после приема периндоприла, достигает максимума к 4-8-у часу и продолжается в течение 24 ч. Фармакокинетика После приема внутрь периндоприл быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается через 1 ч. Биодоступность составляет 65-70%. В процессе метаболизма периндоприл биотрансформируется с образованием активного метаболита - периндоприлата (около 20%) и 5 неактивных соединений. Cmax периндоприлата в плазме достигается между 3 и 5 ч после приема. Связывание периндоприлата с белками плазмы крови незначительное (менее 30%) и зависит от концентрации активного вещества. Vd свободного периндоприлата близок к 0.2 л/кг. Не кумулирует. Повторный прием не приводит к кумуляции и T1/2 соответствует периоду его активности. При приеме во время еды метаболизм периндоприла замедляется. T1/2 периндоприла составляет 1 ч. Периндоприлат выводится из организма почками; T1/2 его свободной фракции составляет 3-5 ч. У пожилых пациентов, а также при почечной и сердечной недостаточности выведение периндоприлата замедляется.
Швидке замовлення
Фармакологическое действие Магния сульфат оказывает слабительное действие. При приеме внутрь оказывает желчегонное (рефлекторное действие на рецепторы слизистой оболочки двенадцатиперстной кишки) и слабительное действие (в связи с плохой всасываемостью препарата в кишечнике в нем создается высокое осмотическое давление, происходит накопление воды в кишечнике, содержимое кишечника разжижается, перистальтика усиливается). Является антидотом при отравлениях солями тяжелых металлов. Начало эффекта - через 0.5-3 ч, продолжительность - 4-6 ч. При парентеральном введении оказывает гипотензивное, успокаивающее и противосудорожное действие, а также диуретическое, артериодилатирующее, антиаритмическое, вазодилатирующее (на артерии) действие, в высоких дозах - курареподобное (угнетающее влияние на нервно-мышечную передачу), токолитическое, снотворное и наркотическое действие, подавляет дыхательный центр. Магний является физиологическим блокатором медленных кальциевых каналов и способен вытеснять его из мест связывания. Регулирует обменные процессы, межнейрональную передачу и мышечную возбудимость, препятствует поступлению кальция через пресинаптическую мембрану, снижает количество ацетилхолина в периферической нервной системе и ЦНС. Расслабляет гладкую мускулатуру, снижает АД (преимущественно повышенное), усиливает диурез. Механизм противосудорожного действия связан с уменьшением высвобождения ацетилхолина из нервно-мышечных синапсов, при этом магний подавляет нервно-мышечную передачу, оказывает прямое угнетающее действие на ЦНС. Антиаритмическое действие магния обусловлено снижением возбудимости кардиомиоцитов, восстановлением ионного равновесия, стабилизацией клеточных мембран, нарушением натриевого тока, медленного входящего кальциевого тока и одностороннего калиевого тока. Кардиопротекторный эффект обусловлен расширением коронарных артерий, снижением ОПСС и агрегации тромбоцитов. Токолитическое действие развивается в результате угнетения сократительной способности миометрия (снижение поглощения, связывания и распределения кальция в клетках гладкой мускулатуры) под влиянием ионом магния, усиления кровотока в матке в результате расширения ее сосудов. Магний является антидотом при отравлениях солями тяжелых металлов. Системные эффекты развиваются почти мгновенно после в/в и через 1 ч после в/м введения. Длительность действия при в/в введении - 30 мин, при в/м - 3-4 ч. Фармакокинетика После приема внутрь абсорбируется не более 20% принятой дозы. Css, при котором развивается противосудорожное действие, составляет - 2-3.5 ммоль/л. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком с концентрацией, в 2 раза превышающей концентрации в плазме. Выводится почками, скорость почечной экскреции пропорциональна концентрации в плазме и уровню клубочковой фильтрации.
Швидке замовлення
Фармакологическое действие Фармгруппа:  АПФ ингибитор.Фармдействие:  Ингибитор АПФ (взаимодействует с Zn2+ в молекуле АПФ и вызывает его инактивацию). Периндоприл действует посредством своего активного метаболита периндоприлата. Устраняет вазоконстрикторное действие ангиотензина II, повышает концентрацию брадикинина и вазодилататорных Pg (АПФ переводит неактивный ангиотензин I в ангиотензин II, оказывающий вазоконстрикторное действие, а также вызывает деградацию брадикинина и Pg, обладающих вазодилатирующей активностью); уменьшает продукцию и высвобождение альдостерона, подавляет высвобождение норадреналина из окончаний симпатических нервных волокон и образование эндотелина в стенке сосудов. Снижение образования ангиотензина II сопровождается повышением активности ренина плазмы крови (вследствие угнетения отрицательной обратной связи). Подавление АПФ сопровождается повышением активности как циркулирующей, так и тканевой калликреин-кининовой системы, а также системы Pg.Способствует восстановлению эластичности крупных артериальных сосудов (снижение образования избыточного количества субэндотелиального коллагена), снижает давление в легочных капиллярах, при длительном назначении уменьшает выраженность гипертрофии миокарда ЛЖ и интерстициального фиброза, нормализует изоферментный профиль миозина; нормализует работу сердца. Снижает преднагрузку и постнагрузку (уменьшает систолическое и диастолическое АД в положении "лежа" и "стоя"), давление наполнения левого и правого желудочков, ОПСС; повышает МОК и сердечный индекс, не увеличивает ЧСС (у больных с ХСН умеренно урежает ЧСС), усиливает региональный кровоток в мышцах. Увеличивает концентрацию ЛПВП, у больных с гиперурикемией снижает концентрацию мочевой кислоты. Увеличивает почечный кровоток, не меняет скорость клубочковой фильтрации.У больных с ХСН вызывает достоверное уменьшение выраженности клинических признаков СН, увеличивает толерантность к физической нагрузке (по данным велоэргометрической пробы), достоверно не снижает АД. После приема внутрь средней разовой дозы максимальный гипотензивный эффект достигается через 4-6 ч и сохраняется в течение 24 ч. Стабилизация гипотензивного эффекта наблюдается через 1 мес терапии и сохраняется в течение длительного времени. Прекращение лечения не сопровождается развитием синдрома "отмены".Фармакокинетика:  Абсорбция - 25%, биодоступность - 65-70%. TCmax - 1 ч, периндоприлата - 3-4 ч. Css создается на 4 сут.В процессе метаболизма 20% трансформируется в активный метаболит - периндоприлат (прием периндоприла после еды снижает долю образующегося периндоприлата - существенного клинического значения не имеет); остальное количество - в 5 неактивных соединений. T1/2 периндоприла - 1 ч.Связь периндоприлата с белками плазмы крови - незначительная, с АПФ - менее 30% (зависит от концентрации). Объем распределения свободного периндоприлата - 0.2 л/кг.Периндоприлат выводится почками, T1/2 свободной фракции метаболита - 3-5 ч. Диссоциация периндоприлата, связанного с АПФ, медленная. Вследствие этого "эффективный" T1/2 составляет 25 ч. Повторное назначение периндоприла не приводит к его кумуляции, а T1/2 периндоприлата при повторном приеме соответствует периоду его активности. Состояние "эффективной" Css достигается к концу 4 сут.Выведение периндоприлата замедляется у больных пожилого возраста, а также у больных ХСН и ХПН (у последних коррекцию дозы следует проводить в зависимости от КК). Диализный клиренс периндоприла составляет 70 мл/мин.У больных с циррозом печени печеночный клиренс периндоприла уменьшается в 2 раза, при этом общее количество образующегося периндоприлата не меняется и коррекции режима дозирования не требуется.
Швидке замовлення
Швидке замовлення
Фармакологическое действие Лориста оказывает гипотензивное действие.
Швидке замовлення
 
Швидке замовлення
Лориста - селективный антагонист рецепторов ангиотензина II типа АТ1 небелковой природы.In vivo и in vitro лозартан и его биологически активный карбоксильный метаболит (ЕХР-3174) блокируют все физиологически значимые эффект
Швидке замовлення
Фармакологическое действие Перинева — ингибитор АПФ, или кининаза II, относится к оксопептидазам. Превращает ангиотензин I в вазоконстриктор ангиотензин II и разрушает вазодилататор брадикинин до неактивного гектапептида. Подавление активности АПФ приводит к снижению уровня ангиотензина II и повышению активности ренина в плазме (подавляя отрицательную обратную связь высвобождения ренина) и снижению секреции альдостерона. Поскольку АПФ также разрушает брадикинин, подавление АПФ приводит и к повышению активности циркулирующей и тканевой калликреин-кининовой системы, при этом активируется система простагландинов. Периндоприл оказывает терапевтическое действие благодаря активному метаболиту - периндоприлату. Периндоприл снижает как систолическое, так и диастолическое АД в положении лежа и стоя. Периндоприл уменьшает ОПСС, что приводит к снижению АД. При этом периферический кровоток ускоряется. Однако ЧСС не возрастает. Почечный кровоток, как правило, усиливается, в то время как скорость клубочковой фильтрации не меняется. Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 4-6 ч после однократного приема препарата. Гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 ч, и через 24 ч препарат по-прежнему обеспечивает от 87% до 100% максимального эффекта. Снижение АД развивается быстро. Стабилизация антигипертензивного действия наблюдается через 1 месяц терапии и сохраняется в течение длительного времени. Прекращение терапии не сопровождается синдромом отмены. Периндоприл уменьшает гипертрофию миокарда левого желудочка. При длительном применении уменьшает выраженность интерстициального фиброза, нормализует изоферментный профиль миозина. Увеличивает концентрацию ЛПВП , у пациентов с гиперурикемией снижает концентрацию мочевой кислоты . Периндоприл улучшает эластичность крупных артерий, устраняет структурные изменения в мелких артериях. Периндоприл нормализует работу сердца, снижая пред- и постнагрузку. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью на фоне терапии периндоприлом отмечено: уменьшение давления наполнения в левом и правом желудочках; уменьшение ОПСС; увеличение сердечного выброса и сердечного индекса. Прием начальной дозы периндоприла 2 мг у пациентов с хронической сердечной недостаточностью I-II функционального класса по классификации NYHA не сопровождался статистически значимым снижением АД по сравнению с плацебо.
Швидке замовлення
Фармакологическое действие Нипертен оказывает гипотензивное, антиангинальное, антиаритмическое действие.
Швидке замовлення
Фармакологическое действие Перинева — ингибитор АПФ, или кининаза II, относится к оксопептидазам. Превращает ангиотензин I в вазоконстриктор ангиотензин II и разрушает вазодилататор брадикинин до неактивного гектапептида. Подавление активности АПФ приводит к снижению уровня ангиотензина II и повышению активности ренина в плазме (подавляя отрицательную обратную связь высвобождения ренина) и снижению секреции альдостерона. Поскольку АПФ также разрушает брадикинин, подавление АПФ приводит и к повышению активности циркулирующей и тканевой калликреин-кининовой системы, при этом активируется система простагландинов. Периндоприл оказывает терапевтическое действие благодаря активному метаболиту - периндоприлату. Периндоприл снижает как систолическое, так и диастолическое АД в положении лежа и стоя. Периндоприл уменьшает ОПСС, что приводит к снижению АД. При этом периферический кровоток ускоряется. Однако ЧСС не возрастает. Почечный кровоток, как правило, усиливается, в то время как скорость клубочковой фильтрации не меняется. Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 4-6 ч после однократного приема препарата. Гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 ч, и через 24 ч препарат по-прежнему обеспечивает от 87% до 100% максимального эффекта. Снижение АД развивается быстро. Стабилизация антигипертензивного действия наблюдается через 1 месяц терапии и сохраняется в течение длительного времени. Прекращение терапии не сопровождается синдромом отмены. Периндоприл уменьшает гипертрофию миокарда левого желудочка. При длительном применении уменьшает выраженность интерстициального фиброза, нормализует изоферментный профиль миозина. Увеличивает концентрацию ЛПВП , у пациентов с гиперурикемией снижает концентрацию мочевой кислоты . Периндоприл улучшает эластичность крупных артерий, устраняет структурные изменения в мелких артериях. Периндоприл нормализует работу сердца, снижая пред- и постнагрузку. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью на фоне терапии периндоприлом отмечено: уменьшение давления наполнения в левом и правом желудочках; уменьшение ОПСС; увеличение сердечного выброса и сердечного индекса. Прием начальной дозы периндоприла 2 мг у пациентов с хронической сердечной недостаточностью I-II функционального класса по классификации NYHA не сопровождался статистически значимым снижением АД по сравнению с плацебо.
Швидке замовлення
Лориста оказывает гипотензивное действие.