Каталог товарів

Лечение онкологических заболеваний

Сортувати по:
Фільтр
Швидке замовлення
Фармакологическое действие Фармакодинамика Противоопухолевое средство. Антиэстроген. Блокирует рецепторы эстрогенов и таким образом тормозит прогрессирование опухолевого заболевания, стимулируемого эстрогенами. Фармакокинетика Тамоксифен метаболизируется в печени, подвергается кишечно-печеночной рециркуляции. Выводится с желчью в виде метаболитов.
Швидке замовлення
Фармакологическое действие Фармакодинамика Лейпрорелин, агонист ГнРГ, является эффективным ингибитором секреции гонадотропинов при длительном приеме в терапевтических дозах. У людей назначение лейпрорелина приводит к первоначальному увеличению концентраций ЛГ и ФСГ, что приводит к транзиторному повышению концентраций половых гормонов (тестостерона и дигидротестостерона — у мужчин, эстрона и эстрадиола — у женщин). Однако длительное назначение лейпрорелина приводит к снижению концентраций ЛГ, ФСГ и половых гормонов. У мужчин концентрация тестостерона снижается до посткастрационного или препубертатного уровня. У женщин, находящихся в состоянии перед менопаузой, концентрация эстрогенов падает до постменопаузального уровня. Данные гормональные изменения возникают в течение месяца от начала терапии препаратом в рекомендованных дозах. Подавление стероидогенеза в яичниках и яичках является обратимым процессом и прекращается после окончания терапии. Фармакокинетика Биодоступность препарата при п/к и в/м введении сопоставима. Приблизительное значение абсолютной биодоступности при введении препарата в дозе 7,5 мг составляет 90%. После однократного в/м и п/к введения лейпрорелина у пациентов с раком предстательной железы в дозах 3,75 и 7,5 мг средние концентрации препарата в плазме к концу первого месяца составили 0,7 и 1 нг/мл соответственно. Сывороточная концентрация лейпрорелина 3,75 мг определялась в течение 12 мес. у 11 пациенток, больных раком молочной железы в пременопаузе. Средняя концентрация лейпрорелина превышала 0,1 нг/мл после 4 нед и оставалась стабильной после повторного введения (на 8-й и 12-й нед.). Кумуляции препарата не отмечалось. Средний Vss - 27 л. Связывание с белками плазмы - 43–49%. Системный клиренс - 7,6 л/ч. T1/2 - около 3 ч. Лейпрорелин, являясь пептидом, подвергается метаболической деградации, главным образом пептидазой, до более коротких неактивных пептидов - пентапептида (метаболит I), трипептидов (метаболиты II и III) и дипептида (метаболит IV). Время достижения Cmax основного метаболита M-I - 2–6 ч и соответствует 6% от Cmax лейпрорелина. Через 1 нед после инъекции средняя концентрация M-I в плазме - 20% от средней концентрации лейпрорелина. После введения 3,75 мг лейпрорелина содержание лейпрорелина и M-I в моче составило менее 5% от введенной дозы через 27 дней после ведения препарата. Фармакокинетика в особых клинических случаях Фармакокинетика препарата у пациентов с нарушением функции печени или почек не была исследована.
Швидке замовлення
Противоопухолевое, антиэстрогенное.