Каталог товарів

Лечение онкологических заболеваний

Сортувати по:
Фільтр
Швидке замовлення
Фармакологическое действие Противоопухолевый препарат. Механизм действия паклитаксела основан на его способности стимулировать сборку микротрубочек митотического веретена из димерных молекул тубулина и стабилизировать микротрубочки, подавляя их деполимеризацию. Это приводит к подавлению нормальной динамической реорганизации микротубулярной сети в интерфазе митоза, а также вызывает образование аномальных скоплений микротрубочек на протяжении всего клеточного цикла и появление множественных звездообразных скоплений (астеров) в фазе митоза. Абраксан содержит нанодисперсный паклитаксел, стабилизированный альбумином, с размером наночастиц приблизительно 130 нм, в составе которых паклитаксел находится в некристаллическом (аморфном) состоянии. После в/в введения наночастицы быстро диссоциируют с образованием растворимых комплексов паклитаксела, связанного с альбумином, приблизительный размер которых составляет 10 нм. Известно, что альбумин регулирует процессы трансэндотелиального переноса компонентов плазмы, и в исследованиях in vitro было продемонстрировано, что присутствие альбумина в препарате Абраксан стимулирует транспорт паклитаксела через слой клеток эндотелия. Была высказана гипотеза о том, что трансэндотелиальный транспорт опосредован транспортером альбумина gp-60, и отмечается повышение кумуляции паклитаксела в опухоли вследствие наличия альбумин-связывающего белка — кислого секретируемого белка, богатого цистеином (SPARC).
Швидке замовлення
Фармакологическое действие Фармакодинамика. Бикалутамид Гриндекс — нестероидное антиандрогенное лекарственное средство без другой гормональной активности. Он связывается с андрогенными рецепторами без активации генной экспрессии и таким образом тормозит андрогенный эффект. В результате этого происходит регрессия опухолей предстательной железы. Отмена лечения бикалутамидом может у некоторых пациентов привести к развитию синдрома отмены антиандрогенов.Препарат обладает низкой степенью сродства к глобулину, связывающему половые гормоны, но это не имеет клинического значения.Препарат содержит рацемическую смесь, обладающую антиандрогенной активностью, преимущественно за счет (R)-энантиомера.Фармакокинетика. Бикалутамид хорошо всасывается в ЖКТ после перорального приема. Отсутствуют данные о каком-либо клинически значимом влиянии употребления пищи на биодоступность препарата.(S)-энантиомер быстро выводится из организма по сравнению с (R)-энантиомером, у которого Т? из плазмы составляет около 1 нед.При длительном приеме Сmах (R)-энантиомера бикалутамида в плазме увеличиваются примерно в 10 раз по сравнению с показателями после приема однократной дозы бикалутамида 50 мг.При ежедневном приеме 50 мг бикалутамида равновесная концентрация (R)-энантиомера составляет примерно 9 мкг/мл, и вследствие продолжительного Т?равновесное состояние достигается приблизительно через 1 мес лечения.Фармакокинетика (R)-энантиомера не зависит от возраста пациента, наличия таких факторов риска, как слабо или умеренно выраженная почечная недостаточность. Есть данные относительно того, что у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (R)-энантиомер медленнее выводится из плазмы крови.Бикалутамид (рацемическая смесь 96%, (R)-бикалутамид 99,6%) интенсивно метаболизируется в печени путем окисления и образования глюкуронидных конъюгатов. Его метаболиты выводятся с мочой и желчью приблизительно в равном количестве.
Швидке замовлення
Фармакологическое действие Фармакодинамика Противоопухолевый препарат, действие которого обусловлено нарушением синтеза ДНК и РНК. Образующийся в результате гидролиза фторурацил ингибирует фермент тимидилатсинтетазу и синтез ДНК, внедряется в структуру РНК вместо урацила, делая ее дефектной, и ингибирует клеточную пролиферацию. В клетках опухоли превращается в 5-фтор-дезоксиуридин-5-монофосфат, который затем фосфорилируется в трифосфат и включается в РНК, и флоксуридина монофосфат, который ингибирует тимидилатсинтетазу. Менее токсичен и лучше переносится пациентами, чем 5-фторурацил. Фармакокинетика Всасывание При приеме внутрь тегафур быстро абсорбируется из ЖКТ и обнаруживается в крови, по крайней мере, в течение 24 ч после однократного применения. Cmax тегафура в плазме крови достигается в течение 4-6 ч после введения. Биодоступность практически полная. Распределение Обладает высокой липофильностью (в 200 раз выше, чем фторурацил), оставаясь при этом водорастворимым соединением. Высокая липофильность обеспечивает быстрое прохождение через биологические мембраны, распределение в организме и проникновение через ГЭБ. Метаболизм Метаболизируется в печени с образованием метаболитов, среди которых центральное место занимает фармакологически активный 5-фторурацил. Биоактивация осуществляется не только в печени, но может носить и локальный характер в опухолевой ткани, отличающейся повышенным содержанием цитозольных гидролитических ферментов.