Каталог товарів

Лечение онкологических заболеваний

Сортувати по:
Фільтр
Швидке замовлення
Фармакологическое действие Фармакодинамика. Бикалутамид Гриндекс — нестероидное антиандрогенное лекарственное средство без другой гормональной активности. Он связывается с андрогенными рецепторами без активации генной экспрессии и таким образом тормозит андрогенный эффект. В результате этого происходит регрессия опухолей предстательной железы. Отмена лечения бикалутамидом может у некоторых пациентов привести к развитию синдрома отмены антиандрогенов.Препарат обладает низкой степенью сродства к глобулину, связывающему половые гормоны, но это не имеет клинического значения.Препарат содержит рацемическую смесь, обладающую антиандрогенной активностью, преимущественно за счет (R)-энантиомера.Фармакокинетика. Бикалутамид хорошо всасывается в ЖКТ после перорального приема. Отсутствуют данные о каком-либо клинически значимом влиянии употребления пищи на биодоступность препарата.(S)-энантиомер быстро выводится из организма по сравнению с (R)-энантиомером, у которого Т? из плазмы составляет около 1 нед.При длительном приеме Сmах (R)-энантиомера бикалутамида в плазме увеличиваются примерно в 10 раз по сравнению с показателями после приема однократной дозы бикалутамида 50 мг.При ежедневном приеме 50 мг бикалутамида равновесная концентрация (R)-энантиомера составляет примерно 9 мкг/мл, и вследствие продолжительного Т?равновесное состояние достигается приблизительно через 1 мес лечения.Фармакокинетика (R)-энантиомера не зависит от возраста пациента, наличия таких факторов риска, как слабо или умеренно выраженная почечная недостаточность. Есть данные относительно того, что у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (R)-энантиомер медленнее выводится из плазмы крови.Бикалутамид (рацемическая смесь 96%, (R)-бикалутамид 99,6%) интенсивно метаболизируется в печени путем окисления и образования глюкуронидных конъюгатов. Его метаболиты выводятся с мочой и желчью приблизительно в равном количестве.
Швидке замовлення
Фармакологическое действие Фармакодинамика Противоопухолевый препарат, действие которого обусловлено нарушением синтеза ДНК и РНК. Образующийся в результате гидролиза фторурацил ингибирует фермент тимидилатсинтетазу и синтез ДНК, внедряется в структуру РНК вместо урацила, делая ее дефектной, и ингибирует клеточную пролиферацию. В клетках опухоли превращается в 5-фтор-дезоксиуридин-5-монофосфат, который затем фосфорилируется в трифосфат и включается в РНК, и флоксуридина монофосфат, который ингибирует тимидилатсинтетазу. Менее токсичен и лучше переносится пациентами, чем 5-фторурацил. Фармакокинетика Всасывание При приеме внутрь тегафур быстро абсорбируется из ЖКТ и обнаруживается в крови, по крайней мере, в течение 24 ч после однократного применения. Cmax тегафура в плазме крови достигается в течение 4-6 ч после введения. Биодоступность практически полная. Распределение Обладает высокой липофильностью (в 200 раз выше, чем фторурацил), оставаясь при этом водорастворимым соединением. Высокая липофильность обеспечивает быстрое прохождение через биологические мембраны, распределение в организме и проникновение через ГЭБ. Метаболизм Метаболизируется в печени с образованием метаболитов, среди которых центральное место занимает фармакологически активный 5-фторурацил. Биоактивация осуществляется не только в печени, но может носить и локальный характер в опухолевой ткани, отличающейся повышенным содержанием цитозольных гидролитических ферментов.
Швидке замовлення
Фармакологическое действие Фармакодинамика Аналог гонадотропин-рилизинг гормона - депо-форма. Лейпрорелин является синтетическим непептидным аналогом естественного ГнРГ, который при длительном применении ингибирует секрецию гипофизарного гонадотропина и подавляет тестикулярный стероидогенез у мужчин. Аналог обладает большей эффективностью, чем естественный гормон и его воздействие обратимо при прекращении лечения. Назначение лейпрорелина сначала приводит к повышению уровня циркулирующего ЛГ и ФСГ, в результате чего временно повышается уровень гонадных стероидов, тестостерона и дигидротестостерона у мужчин. При продолжительном применении лейпрорелина уровень ЛГ и ФСГ снижается. У мужчин уровень тестостерона снижается до кастрационного уровня (?50 нг/дл) в течение 3-5 недель после начала лечения. Средний уровень тестостерона через 6 месяцев лечения составляет 6,1 (±0.4) нг/дл для дозировки 7,5 мг; 10,1 (±0,7) нг/дл для дозировки 22,5 мг и 10,4 (±0.53) нг/дл для дозировки 45 мг. Эти значения сопоставимы с уровнем тестостерона после выполнения билатеральной орхиэктомии. Фармакокинетика Всасывание распределение После первой инъекции через 4-8 ч средний уровень концентрации лейпрорелина (Cmax), определяемой в сыворотке крови, повышается до 25,3 нг/дл, 127 нг/дл и 82 нг/дл при применении лейпрорелина в дозе 7,5 мг, 22,5 мг и 45 мг соответственно. После первоначального повышения (фаза плато составляет от 2 до 28 дней для дозировки 7,5 мг; от 3 до 84 дней - для дозировки 22,5 мг, от 3 до 168 дней - для дозировки 45 мг) уровень лейпрорелина в сыворотке оставался относительно стабильным (0,2-2 нг/мл). Данные о накоплении вещества при повторных инъекциях отсутствуют. Связывание с белками плазмы - 43-49%. Выведение При введении 1 мг лейпрорелина ацетата в/в здоровым добровольцам мужчинам выяснилось, что при применении двухкамерной модели средний клиренс составил 8,34 л/ч с конечным T1/2 приблизительно 3 ч. Исследований по выведению препарата Элигард не проводилось.
Швидке замовлення
Фармакологическое действие Фармакодинамика Аналог гонадотропин-рилизинг гормона - депо-форма. Лейпрорелин является синтетическим непептидным аналогом естественного ГнРГ, который при длительном применении ингибирует секрецию гипофизарного гонадотропина и подавляет тестикулярный стероидогенез у мужчин. Аналог обладает большей эффективностью, чем естественный гормон и его воздействие обратимо при прекращении лечения. Назначение лейпрорелина сначала приводит к повышению уровня циркулирующего ЛГ и ФСГ, в результате чего временно повышается уровень гонадных стероидов, тестостерона и дигидротестостерона у мужчин. При продолжительном применении лейпрорелина уровень ЛГ и ФСГ снижается. У мужчин уровень тестостерона снижается до кастрационного уровня (≤50 нг/дл) в течение 3-5 недель после начала лечения. Средний уровень тестостерона через 6 месяцев лечения составляет 6,1 (±0.4) нг/дл для дозировки 7,5 мг; 10,1 (±0,7) нг/дл для дозировки 22,5 мг и 10,4 (±0.53) нг/дл для дозировки 45 мг. Эти значения сопоставимы с уровнем тестостерона после выполнения билатеральной орхиэктомии. Фармакокинетика Всасывание распределение После первой инъекции через 4-8 ч средний уровень концентрации лейпрорелина (Cmax), определяемой в сыворотке крови, повышается до 25,3 нг/дл, 127 нг/дл и 82 нг/дл при применении лейпрорелина в дозе 7,5 мг, 22,5 мг и 45 мг соответственно. После первоначального повышения (фаза плато составляет от 2 до 28 дней для дозировки 7,5 мг; от 3 до 84 дней - для дозировки 22,5 мг, от 3 до 168 дней - для дозировки 45 мг) уровень лейпрорелина в сыворотке оставался относительно стабильным (0,2-2 нг/мл). Данные о накоплении вещества при повторных инъекциях отсутствуют. Связывание с белками плазмы - 43-49%. Выведение При введении 1 мг лейпрорелина ацетата в/в здоровым добровольцам мужчинам выяснилось, что при применении двухкамерной модели средний клиренс составил 8,34 л/ч с конечным T1/2 приблизительно 3 ч. Исследований по выведению препарата Элигард не проводилось.