Каталог товарів

Лечение онкологических заболеваний

Сортувати по:
Фільтр
Швидке замовлення
Фармакологическое действие Противоопухолевый препарат. Летрозол оказывает антиэстрогенное действие, селективно ингибирует ароматазу (фермент синтеза эстрогенов) путем высокоспецифичного конкурентного связывания с субъединицей этого фермента - гемом цитохрома P450. Блокирует синтез эстрогенов как в периферической, так и в опухолевой тканях. У женщин в постменопаузном периоде эстрогены образуются преимущественно при участии фермента ароматазы, который превращает синтезирующиеся в надпочечниках андрогены (в первую очередь, андростендион и тестостерон) в эстрон и эстрадиол. Ежедневный прием летрозола в суточной дозе 0.1-5 мг приводит к снижению концентрации эстрадиола, эстрона и эстрона сульфата в плазме крови на 75-95% от исходного содержания. Супрессия синтеза эстрогенов поддерживается на протяжении всего периода лечения. При применении летрозола в диапазоне доз от 0.1 до 5 мг нарушения синтеза стероидных гормонов в надпочечниках не наблюдается, тест с АКТГ не выявляет нарушений синтеза альдостерона или кортизола. Дополнительного назначения глюкокортикоидов и минералокортикоидов не требуется. Блокада биосинтеза эстрогенов не приводит к накоплению андрогенов, являющихся предшественниками эстрогенов. На фоне приема летрозола изменений содержания ЛГ и ФСГ в плазме крови, изменений функции щитовидной железы, изменений липидного профиля, повышения частоты инфарктов миокарда и инсультов отмечено не было. На фоне лечения летрозолом слабо повышается частота остеопороза (6.9% по сравнению с 5% на плацебо). Однако частота переломов костей у пациенток, получающих летрозол, не отличается от таковой у здоровых людей того же возраста. Адъювантная терапия летрозолом ранних стадий рака молочной железы снижает риск рецидивов, увеличивает выживаемость без признаков заболевания в течение 5 лет, снижает риск развития вторичных опухолей. Продленная адъювантная терапия летрозолом снижает риск рецидивов на 42%. Достоверное преимущество по выживаемости без признаков заболевания в группе летрозола отмечалось вне зависимости от вовлеченности лимфатических узлов. Лечение летрозолом снижает смертность пациенток с вовлечением лимфатических узлов на 40%.
Швидке замовлення
Фармакологическое действие Фармакодинамика Аналог гонадотропин-рилизинг гормона - депо-форма. Лейпрорелин является синтетическим непептидным аналогом естественного ГнРГ, который при длительном применении ингибирует секрецию гипофизарного гонадотропина и подавляет тестикулярный стероидогенез у мужчин. Аналог обладает большей эффективностью, чем естественный гормон и его воздействие обратимо при прекращении лечения. Назначение лейпрорелина сначала приводит к повышению уровня циркулирующего ЛГ и ФСГ, в результате чего временно повышается уровень гонадных стероидов, тестостерона и дигидротестостерона у мужчин. При продолжительном применении лейпрорелина уровень ЛГ и ФСГ снижается. У мужчин уровень тестостерона снижается до кастрационного уровня (?50 нг/дл) в течение 3-5 недель после начала лечения. Средний уровень тестостерона через 6 месяцев лечения составляет 6,1 (±0.4) нг/дл для дозировки 7,5 мг; 10,1 (±0,7) нг/дл для дозировки 22,5 мг и 10,4 (±0.53) нг/дл для дозировки 45 мг. Эти значения сопоставимы с уровнем тестостерона после выполнения билатеральной орхиэктомии. Фармакокинетика Всасывание распределение После первой инъекции через 4-8 ч средний уровень концентрации лейпрорелина (Cmax), определяемой в сыворотке крови, повышается до 25,3 нг/дл, 127 нг/дл и 82 нг/дл при применении лейпрорелина в дозе 7,5 мг, 22,5 мг и 45 мг соответственно. После первоначального повышения (фаза плато составляет от 2 до 28 дней для дозировки 7,5 мг; от 3 до 84 дней - для дозировки 22,5 мг, от 3 до 168 дней - для дозировки 45 мг) уровень лейпрорелина в сыворотке оставался относительно стабильным (0,2-2 нг/мл). Данные о накоплении вещества при повторных инъекциях отсутствуют. Связывание с белками плазмы - 43-49%. Выведение При введении 1 мг лейпрорелина ацетата в/в здоровым добровольцам мужчинам выяснилось, что при применении двухкамерной модели средний клиренс составил 8,34 л/ч с конечным T1/2 приблизительно 3 ч. Исследований по выведению препарата Элигард не проводилось.
Швидке замовлення
Фармакологическое действие Фармакодинамика Аналог гонадотропин-рилизинг гормона - депо-форма. Лейпрорелин является синтетическим непептидным аналогом естественного ГнРГ, который при длительном применении ингибирует секрецию гипофизарного гонадотропина и подавляет тестикулярный стероидогенез у мужчин. Аналог обладает большей эффективностью, чем естественный гормон и его воздействие обратимо при прекращении лечения. Назначение лейпрорелина сначала приводит к повышению уровня циркулирующего ЛГ и ФСГ, в результате чего временно повышается уровень гонадных стероидов, тестостерона и дигидротестостерона у мужчин. При продолжительном применении лейпрорелина уровень ЛГ и ФСГ снижается. У мужчин уровень тестостерона снижается до кастрационного уровня (≤50 нг/дл) в течение 3-5 недель после начала лечения. Средний уровень тестостерона через 6 месяцев лечения составляет 6,1 (±0.4) нг/дл для дозировки 7,5 мг; 10,1 (±0,7) нг/дл для дозировки 22,5 мг и 10,4 (±0.53) нг/дл для дозировки 45 мг. Эти значения сопоставимы с уровнем тестостерона после выполнения билатеральной орхиэктомии. Фармакокинетика Всасывание распределение После первой инъекции через 4-8 ч средний уровень концентрации лейпрорелина (Cmax), определяемой в сыворотке крови, повышается до 25,3 нг/дл, 127 нг/дл и 82 нг/дл при применении лейпрорелина в дозе 7,5 мг, 22,5 мг и 45 мг соответственно. После первоначального повышения (фаза плато составляет от 2 до 28 дней для дозировки 7,5 мг; от 3 до 84 дней - для дозировки 22,5 мг, от 3 до 168 дней - для дозировки 45 мг) уровень лейпрорелина в сыворотке оставался относительно стабильным (0,2-2 нг/мл). Данные о накоплении вещества при повторных инъекциях отсутствуют. Связывание с белками плазмы - 43-49%. Выведение При введении 1 мг лейпрорелина ацетата в/в здоровым добровольцам мужчинам выяснилось, что при применении двухкамерной модели средний клиренс составил 8,34 л/ч с конечным T1/2 приблизительно 3 ч. Исследований по выведению препарата Элигард не проводилось.