Фармакологическое действие Рисполюкс оказывает нейролептическое и антипсихотическое действие. Фармакодинамика Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бензизоксазола; оказывает также седативное, противорвотное и гипотермическое действие. Селективный моноаминергический антагонист, обладает высокой тропностью к серотонинергическим 5-НТ2- и дофаминергическим D2-рецепторам, связывается также с альфа1-адренорецепторами и несколько слабее с Н1-гистаминергическими и альфа2-адренергическими рецепторами. Не обладает тропностью к холинергическим рецепторам. Рисперидон особенно эффективен при лечении шизофрении с продуктивной симптоматикой (бред, галлюцинации, агрессивность), оказывает также положительное действие при негативной симптоматике. Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину может уменьшать склонность к экстрапирамидным побочным действиям и расширять терапевтическое воздействие препарата с охватом негативных и аффективных симптомов шизофрении. Вызывает меньшее подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические антипсихотические нейролептики. Фармакокинетика Рисперидон после перорального приема полностью абсорбируется, достигая Cmax в плазме через 1–2 ч. Прием пищи не влияет на полноту и скорость абсорбции. Метаболизм осуществляется при помощи цитохрома Р450 CYP2D6 с образованием 9-гидроксирисперидона, фармакологическая активность которого сравнима с активностью рисперидона. Рисперидон и 9-гидроксирисперидон представляют собой т.н. нейролептическую фракцию. Рисперидон подвергается также реакции N-дезалкилирования. T1/2 составляет около 24 ч для 9-гидроксирисперидона и нейролептической фракции в целом. При приеме внутрь 70% дозы рисперидона выводится почками (35–45% в виде фармакологически активной фракции), 14% — с желчью. Плазменный клиренс при пероральном применении составляет 1,667 мл/с. Стабильные концентрации рисперидона в крови большинства пациентов достигаются в течение первых суток лечения, 9-гидроксирисперидона — на 4–5-е сутки. Концентрации рисперидона в плазме пропорциональны дозе препарата (в пределах терапевтических доз). У пожилых пациентов, а также у пациентов с почечной недостаточностью концентрация препарата в плазме увеличивается, а период полувыведения — возрастает. Концентрации рисперидона в плазме у пациентов с печеночной недостаточность не изменяются.