Каталог товарів

Для потенции

Сортувати по:
Фільтр
Швидке замовлення

Фармакологическое действие Фармакотерапевтическая группа Средство лечения преждевременной эякуляции. Код АТХ: G04BX14 Фармакологические свойства Фармакодинамика Предполагается, что механизм действия дапоксетина при преждевременной эякуляции связан с торможением обратного захвата серотонина нейронами с последующим усилением действия нейромедиатора на пре- и постсинаптические рецепторы. Механизм эякуляции регулируется в основном симпатической нервной системой. Постганглионарные симпатические нервные волокна иннервируют семенные пузырьки, семявыносящий проток, предстательную железу, мышцы уретры и шейки мочевого пузыря, вызывая их скоординированное сокращение для достижения эякуляции. Дапоксетин влияет на рефлекс эякуляции, увеличивая латентный период и уменьшая длительность рефлекторной импульсации мотонейронов ганглиев промежности. Стимул, запускающий эякуляцию, генерируется в спинномозговом рефлекторном центре, который через ствол головного мозга контролируется несколькими ядрами головного мозга, в том числе преоптическим и паравентрикулярным. Фармакокинетика Всасывание Дапоксетин быстро всасывается, и максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) достигается через 1-2 часа после приема препарата. Абсолютная биодоступность равна 42% (диапазон 15-76%). После однократного перорального приема дапоксетина натощак в дозах 30 мг и 60 мг максимальная концентрация вещества в плазме крови составляет 297 нг/мл (через 1,01 часа) и 498 нг/мл (через 1,27 часа) соответственно. Прием жирной пищи умеренно уменьшает Сmах дапоксетина (на 10%) и на 12% увеличивает AUC (площадь под кривой «концентрация-время») и время достижения максимальной концентрации в плазме крови. Однако, степень всасывания дапоксетина при этом не изменяется. Эти изменения клинически не значимы. Препарат Примаксетин® можно принимать независимо от приема пищи. Распределение Более 99% дапоксетина связывается с белками плазмы in vitro. Активный метаболит - дезметилдапоксетин - связывается с белками плазмы крови на 98,5%. Дапоксетин быстро распределяется по организму со средним равновесным объемом распределения 162 л. При внутривенном введении у людей среднее время полувыведения в начальной, промежуточной и терминальной фазах выведения составляет 0,10, 2,19 и 19,3 часа соответственно. Метаболизм Исследования in vitro позволяют предположить, что дапоксетин метаболизируется многими ферментами печени и почек, особенно CYP2D6, CYP3A4 и флавин-содержащей монооксигеназой (ФМО1) почек. В клиническом исследовании, в ходе которого изучался метаболизм 14С-дапоксетина, дапоксетин после перорального приема активно метаболизировался в основном пути N-окисления, N-деметилирования, гидроксилирования нафто-группы, глюкуронизации и присоединения сульфо-группы. После перорального приема обнаружены признаки пресистемного метаболизма в печени. Основными компонентами, циркулирующими в плазме крови, были интактный дапоксетин и дапоксетин-N-оксид. В исследованиях in vitro обнаружено, что дапоксетин- N-оксид неактивен. Кроме того, обнаруживались дезметилдапоксетин и дидезметилдапоксетин в количестве менее 3% от общего количества циркулирующих метаболитов дапоксетина. В исследовании in vitro установлено, что дезметилдапоксетин по активности сопоставим с дапоксетином, а дидезметилдапоксетин примерно в 2 раза менее активен, чем дапоксетин. Экспозиция (AUC и Сmах) несвязанного дезметилдапоксетина составляла 50% и 23% от несвязанного дапоксетина соответственно. Выведение Метаболиты дапоксетина выводятся в основном с мочой в виде конъюгатов. Неизмененное активное вещество в моче не обнаруживается. Дапоксетин быстро выводится, о чем свидетельствует низкая концентрация вещества в плазме крови (менее 5% от максимальной) через 24 часа после приема дозы. При ежедневном приеме накопление вещества в организме минимально. При пероральном приеме период конечного полувыведения составляет примерно 19 часов. Особые группы пациентов Раса Однократный прием дапоксетина в дозе 60 мг не выявил статистически достоверного различия показателей у европейцев, лиц негроидной расы, латиноамериканцев и лиц азиатской расы. Сравнение фармакокинетики дапоксетина у европейцев и японцев показало более высокие значения Сmах и AUC, у последних (на 10-20%) из-за меньшей массы тела. Более высокий уровень системного воздействия вряд ли вызывает значимое различие клинического эффекта. Пожилые пациенты (65 лет и старше) Однократный прием дапоксетина в дозе 60 мг не выявил существенного различия показателей фармакокинетики (Сmах, AUC, Тmах) у здоровых пожилых мужчин и мужчин более молодого возраста. Средние значения AUC дапоксетина и конечный период полувыведения были выше, соответственно на 12% и 46% у пожилых мужчин по сравнению с мужчинами более молодого возраста. Нарушение функции почек Однократный прием дапоксетина в дозе 60 мг не выявил зависимости между клиренсом креатинина и Сmах или AUC дапоксетина у больных со слабым (клиренс креатинина 50-80 мл/мин), умеренно выраженным (клиренс креатинина от 30 до Нарушение функции печени У больных со слабым нарушением функции печени фармакокинетика дапоксетина и дезметилдапоксетина не изменялась. У больных с нарушением функции печени средней тяжести (класс В по Чайлд-Пью) Сmах и AUC несвязанного дапоксетина увеличены на 55% и 120% соответственно. Сmах несвязанной активной фракции дапоксетина была неизменна, a AUC - увеличена в 2 раза. У больных с тяжелым нарушением функции печени Сmах несвязанного дапоксетина была не изменена, a AUC несвязанного дапоксетина была увеличена более чем в 3 раза. AUC активной фракции также была увеличена в несколько раз. Полиморфизм CYP2D6 Концентрация дапоксетина в плазме крови после однократного приема препарата Примаксетин® в дозе 60 мг у больных с низкой активностью CYP2D6 была выше, чем у больных с высокой активностью CYP2D6 (Сmах примерно на 31%, AUC примерно на 36%). Аналогично, Сmах дезметилдапоксетина у больных с низкой активностью CYP2D6 была увеличена на 98%, а AUC - на 161%. Средний конечный период полувыведения дапоксетина увеличен на 2,4 часа у пациентов с низкой активностью изофермента CYP2D6 по сравнению с пациентами с высокой активностью изофермента CYP2D6. Сmах активной фракции дапоксетина повышена на - 46%, a AUC на - 90%. Это увеличение может сопровождаться повышенной частотой и тяжестью дозозависимых нежелательных явлений. Безопасность применения препарата Примаксетин® у пациентов с низкой активностью CYP2D6 может вызвать сомнения при одновременном приеме других лекарств, способных тормозить метаболизм дапоксетина, в частности, активных и умеренно активных ингибиторов CYP3A4. Ожидается, что у пациентов со сверхвысокой активностью CYP2D6 концентрации дапоксетина и дезметилдапоксетина в плазме крови будут снижены.

Швидке замовлення
Фармакологическое действие Кастореум рекомендуется в качестве биологически активной добавки к пище - дополнительного источника витамина Е. Бобровая струя (кастореум) - секрет, выделяемый из специальных мешочков речных бобров (плотная бурая масса, обладающая мускусным запахом с дегтярным оттенком), в её состав входят: спирт, фенолы (в том числе пирокатехин и его производные, хинол, хавикол), кетоны, природные стероиды, кислоты (бензойная, салициловая, коричная, анисовая), эфиры, смолистые соединения, минеральные компоненты, а также другие биологически активные вещества. Органические вещества, которые другие животные выводят из организма с мочой, у бобра откладываются в железах. В его рацион питания входит около 150 наименований лекарственных растений (крапива, конский щавель, таволга, дягиль, сныть, тростник, кувшинка, осина, береза, дуб, ель, ива, ольха, липа, вяз, тополь и другие). Бобровая струя эффективно воздействует на весь организм: повышает иммунитет; улучшает капиллярное кровоснабжение сосудов, препятствует образованию в них тромбов, очищает организм от токсинов; восстанавливает формулу крови и лимфы; очищает легкие и бронхи; нормализует работу желудочно-кишечного тракта; улучшает эластичность и кровоснабжение мышц; оказывает положительный эффект у мужчин, страдающих от эректильной дисфункции (улучшает состав и подвижность сперматозоидов, что значительно увеличивает шансы на успешное зачатие, повышает уровень тестостерона в крови, нормализует гормональный фон, является проверенным афродизиаком), действуя естественным образом, оказывая не кратковременный (как при тонизировании химическими препаратами), а долгий и продолжительный эффект; обладает сильным стимулирующим и тонизирующим свойством. При производстве используется экстракт высушенной и размельченной бобровой струи. Добыча бобровой струи строго ограничена государством, да и сам процесс заготовления нельзя назвать простым. Поставщик сырья - ООО "Материа Био Профи Центр" (одна из немногих в России) имеет разрешительные сертификаты на изготовление и последующую переработку бобровой струи (добывается только методом «огнестрела», а не капканным способом ловли, так как при ловле капканами бобровая струя получается пустая - бобр пытается освободиться, напрягается, и выпускает наружу всё драгоценное содержимое мешочков. Важно и то, что каждый образец проверяется на безопасность и годность к применению. Мускус бобра добывается с колоссальным трудом, а потому каждый миллиграмм готового препарата - это настоящая кладовая природной силы. Применяемая технология изготовления позволяет максимально извлечь все ценные лечебные вещества бобровой струи. Витамин Е - антиоксидант, предотвращает развитие слабости и утомляемости, сердечно-сосудистых заболеваний, благотворно влияет на работу эндокринной системы, в том числе половых желез, гипофиза, обеспечивающего производство половых гормонов и правильное созревание сперматозоидов, щитовидной железы. Недостаток этого витамина (более 60% населения России испытывает дефицит витамина Е) может привести к безразличию к половой жизни, мужскому бесплодию из-за деградации семенных канальцев и уменьшению количества эпителиальных клеток яичек, из которых образуются сперматозоиды. Витамин Е повседневно поступает в наш организм с едой, но под действием термической обработки начинает разлагаться и уже не приносит никакой пользы, поэтому необходимо дополнять рацион этим важным витамином. L-аргинин - аминокислота, служащая носителем и донором азота. В связи с этим основные эффекты L-аргинина связаны именно с действием оксида азота: расширение сосудов, улучшение реологических свойств крови, уменьшение риска возникновения тромбов и атеросклеротических бляшек, нормализация артериального давления и функции миокарда, антиоксидантная защита, стимулирующее влияние на половую систему. В ходе многочисленных исследований ученых было выявлено, что эта аминокислота способствует уменьшению в организме количества жира, заживлению ран и улучшению работы предстательной железы. Именно благодаря последнему фактору, аргинин является пристальным объектом внимания среди мужской аудитории. На функционирование системы кровообращения напрямую влияет выработка организмом окиси азота. Прием аргинина способствует повышенному синтезу этого вещества, в результате чего отмечается усиленный приток крови к мужским половым органам. Попадая в организм, аргинин вырабатывает окись азота, что способствует наполнению кровеносных сосудов, расширению их стенок и, как следствие, - улучшению потенции. Еще одно полезное свойство аргинина обусловлено воздействием на качество и активность спермы. В суточной дозировке содержится: Витамин Е: 10 мг (содержание в суточной дозе БАД к пище); 100 (адекватный**/рекомендуемый* уровень суточного потребления, % )*. L-аргинин: 197 мг (содержание в суточной дозе БАД к пище); 3,2 (адекватный**/рекомендуемый* уровень суточного потребления, % )**. * - согласно Техническому Регламенту Таможенного Союза ТР ТС 022/2011; ** - согласно ЕврАзЭС «Единые санитарно-эпидемиологические и гигиенические требования к товарам, подлежащим санитарно-эпидемиологическому надзору (контролю)». Не содержит ГМО. Энергетическая ценность суточной дозы составляет 1,0 ккал. Не является лекарственным средством.