Каталог товарів

Акушерство. Гинекология.

Сортувати по:
Фільтр
Швидке замовлення
Фармакологическое действие Контрацептивное средство комбинированное (эстроген+гестаген)
Швидке замовлення
Фармакологическое действие  Монофазный пероральный контрацептив с антиандрогенными свойствами 
Швидке замовлення
Фармакологическое действие Фармакотерапевтическая группа: контрацептивное средство (эстроген+антиандроген) Код ATX: G03HB01 Фармакологическое действие Фармакодинамика Комбинированный низкодозированный монофазный пероральный контрацептивный препарат с антиандрогенной активностью. Механизм действия обусловлен входящими в его состав антиандрогенным препаратом стероидного строения - ципротероном ацетатом и пероральным эстрогеном - этинилэстрадиолом. Ципротерона ацетат обладает способностью конкурентно связываться с рецепторами природных андрогенов (тестостерон, дигидроэпиандростерон, андростендион и др.), образующихся в небольших количествах в организме женщин, главным образом в надпочечниках, яичниках и коже. Блокируя рецепторы андрогенов в органах-мишенях, уменьшает явления андрогенизации у женщин (за счет нарушения процессов, опосредуемых гормон-рецепторными комплексами на уровне основных внутриклеточных механизмов). Таким образом, становится возможным лечение заболеваний, обусловленных повышенным образованием андрогенов или специфической чувствительностью к этим гормонам. На фоне приема ХЛОЕ® снижается усиленная деятельность сальных желез, которая играет важную роль в возникновении угрей и себореи. Через 3-4 месяца терапии это обычно приводит к исчезновению имеющейся сыпи. Чрезмерная жирность волос и кожи исчезает еще раньше. Также уменьшается выпадение волос, часто сопровождающее себорею. Терапия ХЛОЕ® у женщин репродуктивного возраста уменьшает клинические проявления легких форм гирсутизма; однако, эффект от лечения следует ожидать только после нескольких месяцев применения. Наряду с антиандрогенными свойствами, ципротерона ацетат обладает гестагенной активностью, имитирующей свойства гормона желтого тела. Он, как и другие лекарственные средства с гестагенной активностью, угнетает секрецию гипофизом гонадотропных гормонов и тормозит овуляцию, что обусловливает его контрацептивный эффект. Этинилэстрадиол усиливает центральные и периферические влияния ципротерона ацетата на овуляцию, сохраняет высокую вязкость шеечной слизи, что затрудняет проникновение сперматозоидов в полость матки и способствует обеспечению надежного контрацептивного эффекта. На фоне приема препарата цикл становится более регулярным, реже наблюдаются болезненные менструации, уменьшатся интенсивность кровотечения, в результате чего снижается риск железодефицитной анемии. Фармакокинетика Ципротерона ацетат Всасывание После приема ХЛОЕ® ципротерона ацетат полностью абсорбируется из желудочно- кишечного тракта (ЖКТ). После приема внутрь 1 таблетки ХЛОЕ® максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) достигается через 1.6 ч и составляет 15 нг/мл. Биодоступность составляет 88%. Распределение Ципротерона ацетат практически полностью связывается с альбумином плазмы крови, приблизительно 3.5-4% находится в свободном состоянии. Поскольку связывание с белками неспецифично, изменения уровня глобулина, связывающего половые стероиды (ГСПС), не влияют на фармакокинетику ципротерона ацетата. С грудным молоком выделяется до 0.2% дозы ципротерона ацетата. Метаболизм и выведение Фармакокинетика ципротерона ацетата двухфазна, период полувыведения (Т1/2) составляет 0.8 ч и 2.3 сут соответственно для первой и второй фазы. Общий плазменный клиренс составляет 3.6 мл/мин/кг. Биотрансформируется путем гидроксилирования и конъюгирования, основной метаболит – 15b-гидроксильное производное. Выводится преимущественно в виде метаболитов почками и через кишечник в соотношении 1:2, небольшая часть - в неизмененном виде через кишечник. Т1/2 для метаболитов ципротерона ацетата составляет 1.8 сут. Этинилэстрадиол Всасывание После приема ХЛОЕ® этинилэстрадиол быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. В процессе всасывания и "первого прохождения" через печень этинилэстрадиол подвергается интенсивному метаболизму, что обусловливает биодоступность равную примерно 45%, и ее значительную индивидуальную вариабельность. После приема внутрь 1 драже ХЛОЕ® Cmax составляет примерно 80 пг/мл и достигается через 1.7 ч. Распределение Связь с белками (альбумином) плазмы крови высокая (2% находятся в плазме в свободном виде). С грудным молоком выделяется до 0.02% дозы этинилэстрадиола. Этинилэстрадиол увеличивает печеночный синтез ГСПС и кортикостероид-связывающего глобулина (КСГ) во время непрерывного приема. На фоне лечения ХЛОЕ® концентрация ГСПС в сыворотке повышается с приблизительно 100 нмоль/л до 300 нмоль/л, и сывороточная концентрация КСГ увеличивается с приблизительно 50 мкг/мл до 95 мкг/мл. Метаболизм и выведение Фармакокинетика этинилэстрадиола двухфазна, с Т1/2 1-2 ч и приблизительно 20 ч соответственно. Плазменный клиренс – около 5 мл/мин/кг. Этинилэстрадиол выводится из организма в виде метаболитов; около 40% - почками, 60% - через кишечник.