Каталог товарів

Акушерство. Гинекология.

Сортувати по:
Фільтр
Швидке замовлення
Фармакологическое действие Низкодозированный комбинированный монофазный пероральный гормональный контрацептив, содержащий этинилэстрадиол и дроспиренон. Контрацептивный эффект препарата МОДЭЛЛЬ ПРО в основном осуществляется за счет подавления овуляции, повышения вязкости цервикальной слизи и изменения эндометрия. У женщин, принимающих комбинированные пероральные контрацептивные препараты (КПК), менструальный цикл становится более регулярным, реже наблюдаются болезненные менструации, уменьшается интенсивность менструальноподобного кровотечения, в результате чего снижается риск железодефицитной анемии. Кроме того, есть данные о снижении риска развития рака эндометрия и рака яичников. Дроспиренон, содержащийся в препарате МОДЭЛЛЬ ПРО, обладает антиминералокортикоидным действием и способен предупреждать увеличение массы тела и появление других симптомов (например, периферических отеков), связанных с гормонозависимой задержкой жидкости. Дроспиренон также обладает антиандрогенной активностью и способствует уменьшению угревой сыпи (акне), жирности кожи и волос. Это действие дроспиренона подобно действию естественного прогестерона, вырабатываемого в женском организме. Это следует учитывать при выборе контрацептива, особенно женщинам с гормонозависимой задержкой жидкости, а также женщинам с акне и себореей. При правильном применении индекс Перля (показатель, отражающий число беременностей у 100 женщин, применяющих контрацептив в течение года) составляет менее 1. При пропуске таблеток или неправильном применении индекс Перля может возрастать.
Швидке замовлення
Фармакологическое действие Низкодозированный комбинированный монофазный пероральный гормональный контрацептивный препарат, содержащий этинилэстрадиол и дроспиренон. Контрацептивный эффект препарата МОДЭЛЛЬ ТРЕНД в основном осуществляется за счет подавления овуляции, повышения вязкости цервикальной слизи и изменения эндометрия. У женщин, принимающих комбинированные пероральные контрацептивы (КПК), менструальный цикл становится более регулярным, реже наблюдаются болезненные менструации, уменьшается интенсивность менструальноподобного кровотечения, в результате чего снижается риск железодефицитной анемии. Кроме того, есть данные о том, что снижается риск развития рака эндометрия и рака яичников. Дроспиренон, содержащийся в препарате МОДЭЛЛЬ ТРЕНД, обладает антиминералокортикоидным действием. Предупреждает увеличение массы тела и периферические отеки, связанные с вызываемой эстрогенами гормонозависимой задержкой жидкости, что обеспечивает хорошую переносимость препарата. Дроспиренон оказывает положительное воздействие на синдром предменструального напряжения. Показана клиническая эффективность препарата МОДЭЛЛЬ ТРЕНД в облегчении симптомов тяжелой формы синдрома предменструального напряжения, таких как выраженные психоэмоциональные нарушения, нагрубание молочных желез, головная боль, боль в мышцах и суставах, увеличение массы тела и другие симптомы, ассоциированные с менструальным циклом. Дроспиренон также обладает антиандрогенной активностью и способствует уменьшению угревой сыпи (акне), жирности кожи и волос. Это действие дроспиренона подобно действию естественного прогестерона, вырабатываемого в женском организме. Это следует учитывать при выборе контрацептивного препарата, особенно женщинам с гормонозависимой задержкой жидкости, а также женщинам с акне и себореей. Дроспиренон не обладает андрогенной, эстрогенной, глюкокортикоидной и антиглюкокортикоидной активностью. Все это в сочетании с антиминералокортикоидным и антиандрогенным действием обеспечивает дроспиренону фармакологический профиль, сходный с профилем естественного прогестерона. В сочетании с этинилэстрадиолом дроспиренон благоприятно влияет на липидный профиль, повышая концентрацию ЛПВП. При правильном применении препарата индекс Перля (показатель, отражающий число беременностей у 100 женщин, применяющих контрацептив в течение года) составляет менее 1. При пропуске таблеток или неправильном применении индекс Перля может возрастать.
Швидке замовлення
Фармакологическое действие МОДЭЛЛЬ ПРО  - Монофазный пероральный контрацептив с антиминералокортикоидными и антиандрогенными свойствами.Контрацептивный эффект комбинированных пероральных контрацептивов основан на взаимодействии различных факторов, к наиболее важным из которых относятся подавление овуляции и изменение свойств цервикального секрета, в результате чего он становится малопроницаемым для сперматозоидов.При правильном применении индекс Перля (число беременностей на 100 женщин в год) составляет менее 1. При пропуске таблеток или неправильном применении индекс Перля может возрастать.У женщин, принимающих комбинированные пероральные контрацептивы, менструальный цикл становится более регулярным, реже наблюдаются болезненные менструации, уменьшается интенсивность кровотечения, что снижает риск развития анемии. Кроме того, по данным эпидемиологических исследований, при применении комбинированных пероральных контрацептивов снижается риск развития рака эндометрия и рака яичников.Дроспиренон, содержащийся в препарате МОДЭЛЛЬ ПРО, обладает антиминералокортикоидным действием. Предупреждает увеличение массы тела и появление отеков, связанных с вызываемой эстрогенами задержкой жидкости, что обеспечивает очень хорошую переносимость препарата. Дроспиренон оказывает положительное воздействие на предменструальный синдром (ПМС). Показана клиническая эффективность Джеса в облегчении симптомов тяжелой формы ПМС, таких как выраженные психоэмоциональные нарушения, нагрубание молочных желез, головная боль, боль в мышцах и суставах, увеличение массы тела и другие симптомы, ассоциированные с менструальным циклом. Дроспиренон также обладает антиандрогенной активностью и способствует уменьшению акне, жирности кожи и волос. Это действие дроспиренона подобно действию естественного прогестерона, вырабатываемого организмом. Дроспиренон не обладает андрогенной, эстрогенной, глюкокортикоидной и антиглюкокортикоидной активностью. Все этов сочетании с антиминералокортикоидным и антиандрогенным действием обеспечивает дроспиренону биохимический и фармакологический профиль, сходный с естественным прогестероном.В сочетании с этинилэстрадиолом дроспиренон демонстрирует благоприятный эффект на липидный профиль, характеризующийся повышением ЛПВП.
Швидке замовлення
Фармакологическое действие Фармакологические. Моделью ТРЕНД - комбинированный пероральный контрацептив с этинилэстрадиола и прогестагеновом компонентом - дроспиреноном. В терапевтических дозах дроспиренон также антиандрогенные и слабые антиминералокортикоидной свойства. Он не проявляет эстрогенной, глюкокортикоидной и антиглюкокортикоидной действия. Благодаря этому фармакологические характеристики дроспиренона близки к характеристикам природного гормона прогестерона.  Клинические исследования показали, что благодаря слабым антиминералокортикоидной свойствам моделью ТРЕНД имеет легкий антиминералокортикоидной эффект. Для оценки эффективности и безопасности применения препарата моделью ТРЕНД женщинам с нетяжелым формой вульгарных угрей было проведено два многоцентровых рандомизированных плацебо-контролируемых исследования двойным слепым методом. Фармакокинетика. Дроспиренон Абсорбция. После приема внутрь дроспиренон быстро и почти полностью всасывается. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 1-2 ч после однократного приема внутрь и составляет 38 нг / мл. Биодоступность в пределах от 76 до 85%. Одновременное применение с пищей не влияет на биодоступность дроспиренона. Распределение. После приема внутрь уровень дроспиренона в сыворотке крови снижается, конечный период полувыведения - 31 ч. Дроспиренон связывается с альбумином и не связывается с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ), а также глобулином, связывающим кортикостероиды (ГОК). Лишь 3-5% общей концентрации активного вещества в сыворотке находятся в виде свободного стероида.Индуцированное этинилэстрадиола повышение уровня ГСПГ не влияет на связывание дроспиренона с белками плазмы. Средний кажущийся объем распределения дроспиренона составляет 3,7 ± 1,2 л / кг. Метаболизм. При пероральном применении дроспиренон метаболизируется достаточно быстро.Основными метаболитами в плазме является кислая форма дроспиренона, образуется путем открытия лактонного кольца, и 4,5-дигидро-дроспиренон-3-сульфат, формирование которых происходит без участия Р450-зависимой системы. Дроспиренон незначительно метаболизируется цитохромом Р450 ЗА4 и по данным исследований in vitro, может подавлять этот фермент, а также цитохром Р450 1А1, цитохром Р450 2С9 и цитохром Р450 2С19. Вывод. Скорость метаболического клиренса дроспиренона в сыворотке составляет 1,5 ± 0,2 мл / мин / кг.Лишь очень незначительное количество дроспиренона выводятся в неизмененном виде. Метаболиты дроспиренона выводятся с фекалиями и мочой в соотношении около 1,2: 1,4. Период полувыведения метаболитов с мочой и калом составляет около 40 часов. Равновесная концентрация. За цикла применения максимальная равновесная концентрация дроспиренона в сыворотке крови, что составляет примерно 70 нг / мл, достигается приблизительно через 8 дней приема препарата. Уровни дроспиренона в крови кумулювалы примерно в 3 раза как следствие соотношение терминального периода полувыведения и интервала дозирования. Особые категории. Пациентки с почечной недостаточностью. Равновесные концентрации дроспиренона в сыворотке крови у женщин с почечной недостаточностью легкой степени (клиренс креатинина CL CR 50-80 мл / мин) существенно не отличались от равновесных концентраций у женщин с нормальной функцией почек. У пациенток с почечной недостаточностью средней степени (CL CR 30-50 мл / мин) уровень дроспиренона в сыворотке в среднем был на 37% выше, чем у пациенток с нормальной функцией почек. Также отмечено хорошую переносимость терапии дроспиреноном у женщин с почечной недостаточностью слабого или умеренной степени. При применении дроспиренона не наблюдалось никаких клинически значимых признаков влияния препарата на концентрацию калия в сыворотке крови. Пациентки с печеночной недостаточностью. В ходе исследования при пероральном применении монодоза препарата наблюдалось снижение клиренса (CL / F) почти на 50% у добровольцев с умеренной печеночной недостаточностью, в отличие от лиц с нормальной функцией печени. Не отмечено существенной разницы в концентрации калия в сыворотке крови на фоне спада клиренса дроспиренона у добровольцев с умеренной печеночной недостаточностью. Даже при наличии диабета и при сопутствующем лечении спиронолактон (два фактора, которые могут стать причиной возникновения у пациентки гиперкалиемии) не наблюдалось превышение предельных значений показателя уровня калия в сыворотке. Учитывая вышеупомянутое можно сделать вывод, что дроспиренон хорошо переносится пациентами с печеночной недостаточностью слабой или умеренной степени (класс В по шкале Чайлд-Пью). Этнические группы. не отмечено клинически значимых различий проявления фармакокинетических свойств дроспиренона или этинилэстрадиола у пациенток японской национальности и представительниц европеоидной расы. Этинилэстрадиол Абсорбция. Этинилэстрадиол быстро и полностью всасывается после приема внутрь. При однократном пероральном приеме препарата максимальная концентрация в сыворотке, что составляет около 33 пг / мл, достигается в течение 1-2 часов. Биодоступность вследствие пресистемной конъюгации и метаболизма при первом прохождении через печень составляет около 60%. Одновременный прием пищи уменьшает биодоступность этинилэстрадиола примерно у 25% исследуемых субъектов, тогда как у остальных этот показатель остается без изменений. Распределение. Уровень этинилэстрадиола в сыворотке крови снижается в две фазы; фаза конечного распределения период полувыведения, что составляет примерно 24 часа. Этинилэстрадиол прочно, но не специфично связывается с альбуминами сыворотки (около 98,5%) и индуцирует повышение концентрации ГСПГ и ГОК в сыворотке крови. Ожидаемый объем распределения составляет около 5 л / кг. Метаболизм. Этинилэстрадиол проходит пресистемной конъюгации в слизистой оболочке тонкого кишечника и печени. Первичный метаболизм этинилэстрадиола путем гидроксилирования ароматического кольца с формированием широкого спектра гидроксилированных и этилированных метаболитов, которые присутствуют в свободном состоянии и конъюгаты с глюкуронидами и сульфатами. Скорость метаболического клиренса этинилэстрадиола составляет около 5 мл / мин / кг. Вывод. Этинилэстрадиол не выводится из организма в неизмененном виде. Его метаболиты выводятся с мочой и желчью в соотношении 4: 6. Период полувыведения метаболитов составляет приблизительно один день. Равновесная концентрация. Состояние равновесия достигается во второй половине цикла применения, когда концентрация этинилэстрадиола в сыворотке крови увеличивается в 1,4-2,1 раза.
Швидке замовлення
Фармакологическое действие Фармакотерапевтическая группа: контрацептивное средство (эстроген+антиандроген) Код ATX: G03HB01 Фармакологическое действие Фармакодинамика Комбинированный низкодозированный монофазный пероральный контрацептивный препарат с антиандрогенной активностью. Механизм действия обусловлен входящими в его состав антиандрогенным препаратом стероидного строения - ципротероном ацетатом и пероральным эстрогеном - этинилэстрадиолом. Ципротерона ацетат обладает способностью конкурентно связываться с рецепторами природных андрогенов (тестостерон, дигидроэпиандростерон, андростендион и др.), образующихся в небольших количествах в организме женщин, главным образом в надпочечниках, яичниках и коже. Блокируя рецепторы андрогенов в органах-мишенях, уменьшает явления андрогенизации у женщин (за счет нарушения процессов, опосредуемых гормон-рецепторными комплексами на уровне основных внутриклеточных механизмов). Таким образом, становится возможным лечение заболеваний, обусловленных повышенным образованием андрогенов или специфической чувствительностью к этим гормонам. На фоне приема ХЛОЕ® снижается усиленная деятельность сальных желез, которая играет важную роль в возникновении угрей и себореи. Через 3-4 месяца терапии это обычно приводит к исчезновению имеющейся сыпи. Чрезмерная жирность волос и кожи исчезает еще раньше. Также уменьшается выпадение волос, часто сопровождающее себорею. Терапия ХЛОЕ® у женщин репродуктивного возраста уменьшает клинические проявления легких форм гирсутизма; однако, эффект от лечения следует ожидать только после нескольких месяцев применения. Наряду с антиандрогенными свойствами, ципротерона ацетат обладает гестагенной активностью, имитирующей свойства гормона желтого тела. Он, как и другие лекарственные средства с гестагенной активностью, угнетает секрецию гипофизом гонадотропных гормонов и тормозит овуляцию, что обусловливает его контрацептивный эффект. Этинилэстрадиол усиливает центральные и периферические влияния ципротерона ацетата на овуляцию, сохраняет высокую вязкость шеечной слизи, что затрудняет проникновение сперматозоидов в полость матки и способствует обеспечению надежного контрацептивного эффекта. На фоне приема препарата цикл становится более регулярным, реже наблюдаются болезненные менструации, уменьшатся интенсивность кровотечения, в результате чего снижается риск железодефицитной анемии. Фармакокинетика Ципротерона ацетат Всасывание После приема ХЛОЕ® ципротерона ацетат полностью абсорбируется из желудочно- кишечного тракта (ЖКТ). После приема внутрь 1 таблетки ХЛОЕ® максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) достигается через 1.6 ч и составляет 15 нг/мл. Биодоступность составляет 88%. Распределение Ципротерона ацетат практически полностью связывается с альбумином плазмы крови, приблизительно 3.5-4% находится в свободном состоянии. Поскольку связывание с белками неспецифично, изменения уровня глобулина, связывающего половые стероиды (ГСПС), не влияют на фармакокинетику ципротерона ацетата. С грудным молоком выделяется до 0.2% дозы ципротерона ацетата. Метаболизм и выведение Фармакокинетика ципротерона ацетата двухфазна, период полувыведения (Т1/2) составляет 0.8 ч и 2.3 сут соответственно для первой и второй фазы. Общий плазменный клиренс составляет 3.6 мл/мин/кг. Биотрансформируется путем гидроксилирования и конъюгирования, основной метаболит – 15b-гидроксильное производное. Выводится преимущественно в виде метаболитов почками и через кишечник в соотношении 1:2, небольшая часть - в неизмененном виде через кишечник. Т1/2 для метаболитов ципротерона ацетата составляет 1.8 сут. Этинилэстрадиол Всасывание После приема ХЛОЕ® этинилэстрадиол быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. В процессе всасывания и "первого прохождения" через печень этинилэстрадиол подвергается интенсивному метаболизму, что обусловливает биодоступность равную примерно 45%, и ее значительную индивидуальную вариабельность. После приема внутрь 1 драже ХЛОЕ® Cmax составляет примерно 80 пг/мл и достигается через 1.7 ч. Распределение Связь с белками (альбумином) плазмы крови высокая (2% находятся в плазме в свободном виде). С грудным молоком выделяется до 0.02% дозы этинилэстрадиола. Этинилэстрадиол увеличивает печеночный синтез ГСПС и кортикостероид-связывающего глобулина (КСГ) во время непрерывного приема. На фоне лечения ХЛОЕ® концентрация ГСПС в сыворотке повышается с приблизительно 100 нмоль/л до 300 нмоль/л, и сывороточная концентрация КСГ увеличивается с приблизительно 50 мкг/мл до 95 мкг/мл. Метаболизм и выведение Фармакокинетика этинилэстрадиола двухфазна, с Т1/2 1-2 ч и приблизительно 20 ч соответственно. Плазменный клиренс – около 5 мл/мин/кг. Этинилэстрадиол выводится из организма в виде метаболитов; около 40% - почками, 60% - через кишечник.