Каталог товарів

Акушерство. Гинекология.

Сортувати по:
Фільтр
Швидке замовлення
Фармакологическое действие Джес® Плюс - низкодозированный монофазный пероральный комбинированный эстроген-гестагенный контрацептивный препарат, включающий активные таблетки и вспомогательные таблетки, содержащие кальция левомефолат. Контрацептивный эффект препарата Джес® Плюс в основном осуществляется за счет подавления овуляции и повышения вязкости секрета шейки матки. У женщин, принимающих комбинированные пероральные контрацептивы, цикл становится более регулярным, уменьшаются болезненность, интенсивность и продолжительность менструальноподобных кровотечений, в результате чего снижается риск железодефицитной анемии. Имеются также данные о снижении риска рака эндометрия и яичников. Дроспиренон, входящий в состав препарата Джес® Плюс, обладает антиминералокортикоидной активностью и способствует предупреждению гормонозависимой задержки жидкости, что может проявляться в снижении массы тела и уменьшении вероятности появления периферических отеков. Дроспиренон также обладает антиандрогенной активностью и способствует уменьшению акне (угрей), жирности кожи и волос (себореи). Эти особенности дроспиренона следует учитывать при выборе контрацептива женщинам с гормонозависимой задержкой жидкости, а также женщинам с акне и себореей. По своим характеристикам дроспиренон схож с естественным прогестероном, вырабатываемым женским организмом. При правильном применении индекс Перля (показатель, отражающий число беременностей у 100 женщин, применяющих контрацептив в течение года) составляет менее 1. При пропуске таблеток или неправильном применении индекс Перля может возрастать. Кислотная форма кальция левомефолата, по своей структуре идентична естественному L-5-метилтетрагидрофолату (L-5-метил-ТГФ), основной фолатной форме содержащейся в пище. Средняя концентрация L-5-метилтетрагидрофолата в плазме крови людей, не использующих пищу, обогащенную фолиевой кислотой, составляет около 15 нмоль/л. Левомефолат, в отличие от фолиевой кислоты, является биологически активной формой фолата. Благодаря этому он усваивается лучше, чем фолиевая кислота. Левомефолат показан женщинам во время беременности и в период грудного вскармливания для удовлетворения повышенной потребности в фолатах. Введение кальция левомефолата в состав перорального контрацептивного препарата снижает риск развития дефекта нервной трубки плода, если женщина забеременеет неожиданно, сразу же после прекращения применения контрацепции (или, в очень редких случаях, при применении пероральной контрацепции).
Швидке замовлення
Швидке замовлення
Фармакологическое действие Для многих женщин самое неприятное проявление климакса – мучительные приливы. Они настигают внезапно и всегда так некстати. И совсем невыносимо, когда это происходит в тот момент, когда очень важно быть уверенной в себе. Как же пережить приступ внезапного жара, когда вдруг краснеет лицо и все тело обливается потом? Чтобы помочь женщинам справиться с приступами жарких приливов, компания «Эвалар» выпустила Ци-Клим Аланин – негормональный лекарственный препарат. В его составе – 100%1 аминокислоты бета-аланин. Бета-аланин – витаминоподобное вещество (аминокислота), которое образуется в организме человека. Но с наступлением климакса у женщин его выработка значительно снижается. Поэтому для поддержания нормальной температуры кожи важно получать его извне. Бета-аланин способен предотвратить развитие приливов, а при длительном приеме уменьшает частоту их возникновения и интенсивность. Бета-аланин хорошо переносится, не ведет к увеличению массы тела. Принимайте Ци-Клим Аланин как отдельное лекарство для борьбы с приливами, так и в комплексе с таблетками или каплями Ци-Клим, которые содержат фитоэстрогены цимицифуги. Почувствуйте, что и в этот непростой период можно жить полноценной жизнью: энергично, радуясь каждому дню без приливов! Почувствуйте вновь уверенность в себе!
Швидке замовлення
Фармакологическое действие Растительное негормональное средство для облегчения симптомов менопаузы 24 часа в сутки: днем способствует сокращению приливов, спокойствию и энергии, ночью - восстановлению сна Экстракт корня диоскореи(дикого ямса) способствует выработке ДГЭА (дегидроэпиандростерона) – прогормона (материнского гормона), на основе которого эндокринные железы продуцируют более 20 различных (прежде всего половых) гормонов. Согласно заявлению доктора Сэмюэля Йена, специалиста по репродуктивной эндокринологии и основного исследователя ДГЭА (Калифорнийский Университет в Сан-Диего), этот гормон является «лекарством, которое может помочь людям выглядеть лучше в преклонном возрасте». Иными словами, это комплексное средство, задерживающее старение. Различные виды диоскореи содержат диосгенин – природный предшественник прогестерона, который способен благотворно влиять на гормональный статус женского организма: регулирует менструальный цикл, поддерживает тонус женских половых органов, особенно в период климакса, служит для профилактики остеопороза, устраняет неприятности, связанные с пре- и постклимактерическими изменениями. Цимицифуга обладает эстрогеноподобным (гормонподобным), антиклимактерическим действием. Обладает седативным действием, нормализует функцию вегетативной нервной системы. В современной медицине цимицифуга применяется для облегчения пред- и постменопаузальных симптомов, в том числе при снятии «приливов», эмоциональных расстройств, избыточном потоотделении и расстройстве сна. Vitex agnus castus (Прутняк, витекс священный, «монаший перец», «Авраамово дерево. Его листья и плоды положительно воздействуют на работу желез внутренней секреции. Последние исследования подтвердили, что плоды Agnus castus содержат  иридоиды (до 2,5 %),  флавоноиды (до 2%), эфирные масла. Как известно, флавоноиды обладают разнообразным действием: радиопротективным, антиоксидантным, коронарорасширяющим, сосудоукрепляющим, желчегонным, антитоксическим, диуретическим, гипоазотемическим, проявляют Р-витаминную активность. Эфирные масла плодов прутняка содержат бициклические дитерпены, которые ингибируют высвобождение пролактина (особенно в ночной период), тем самым приводят в равновесие общий гормональный фон организма. Снижение содержания пролактина приводит к регрессу патологических процессов в молочных железах и купируют циклический болевой синдром, защищая структуру ткани молочной железы от мастопатии. Дягиль (дудник, донг квай) – многие специалисты называют его «женским женьшенем». Корни растения содержат органические  кислоты, эфирное (ангеликовое) масло, дубильные вещества, фитостерины. Применяется для облегчения менструальных спазмов, вызванных вступлением организма в стадию, непосредственно предшествующую менопаузе, а также для устранения гормонального дисбаланса у женщин в период менопаузы. Дягиль проявляет уросептическое и легкое седативное действие, снижает риск образования тромбов в сосудах. Пустырник – одно из наиболее популярных растений, применяемых для устранения неприятных симптомов менопаузы – уменьшения частоты, продолжительности и тяжести приливов (приступов жара), укрепляет стенки влагалища. Экстракт пустырника хорошо переносится и дает хороший эффект в тех случаях, когда обычно применяют валериану. Экстракт красного клевера содержит 4 изофлавона: биоканин А (Biochanin A), формононетин (Formononetin), дейдзеин (Daidzein), генистеин (Genistein). Изофлавоны красного клевера трансформируются в кишечнике в гетероциклические фенолы, которые обладают самой высокой метаболической активность фитоэстрогенов. Как показали клинические исследования, проведенные на базе Санкт-Петербургской государственной академии им. И.И.Мечникова, экстракт красного клевера снижает проявления климактерического синдрома, что позволяет рекомендовать экстракт в качестве альтернативного средства у пациенток с синдромом дефицита эстрогенов. Гриффония простолистная (Griffonia simplicifolia) – лекарственное растение, произрастает в саваннах Центральной и Западной Африки. Биологическое действие: антидепрессантное, противотревожностное, седативное, нормализующее сон, противомигренозное, нормализует пищевую мотивацию. Аминокислота L-теанин, которая присутствует в зелёном чае, в последнее время стала одним из пищевых продуктов, привлекающих наибольшее внимание. В выполняемых исследованиях наблюдался расслабляющий эффект примерно через 30-40 минут после потребления чая. Стресс и тревога приводят к гормональному дисбалансу, что влияет на самочувствие, характеристики и качество жизни человека. Стресс, ослабляя иммунную систему, может привести в состояние подверженности инфекциям. В свете последних исследований L-теанин рекомендуется для снижения вредного воздействия стресса на людей. L-теанин, не приводящий в сонливое состояние, может обеспечить физическое и умственное расслабление; он рекомендуется к применению при появлении первых признаков стрессового состояния.  Шалфей лекарственный широко культивируется на Кавказе, в Крыму. Используют листья, которые содержат эфирные масла, флавоноиды, дубильные вещества, алкалоиды и органические кислоты. Во время одного из недавних исследований, проводимого в Швейцарии, женщинам в период менопаузы давали добавку в виде свежих листьев шалфея в течение двух месяцев. Количество приливов уменьшалось с каждой неделей. Выраженное антигидротическое действие (уменьшение потоотделения) экстракта шалфея на организм человека обусловлено наличием в его составе катехинов и феноловых кислот (розмариновой, кофеиновой, феруловой, галловой). 
Швидке замовлення
Швидке замовлення
Швидке замовлення
Фармакологическое действие «Ци-Клим» - натуральное негормональное лекарственное средство на основе немецкого стандартизированного экстракта цимицифуги кистевидной (Сimicifuga racemosa). Это растение оказывает на женский организм эстрогеноподобный эффект, помогая сгладить или полностью устранить негативные последствия снижения уровня собственных эстрогенов. Лекарство эффективно в отношении всех симптомов климакса, таких как приливы, потливость, нарушения сна, раздражительность, изменения настроения, апатия, головная боль, сухость слизистых, ухудшение качества кожи, ускоренное старение организма и другие. Оно также помогает предотвратить отсроченные последствия гормональных изменений: остеопороз, нарушения сердечного ритма. 
Швидке замовлення
Фармакологическое действие Визанна представляет собой производное нортестостерона, не обладающее андрогенной активностью, но обладающее в значительной степени антиандрогенным эффектом, который составляет примерно одну треть активности ципротерона ацетата. Диеногест связывается с рецепторами прогестерона в матке человека, обладая при этом лишь 10% относительного сродства прогестерона. Несмотря на низкое сродство к рецепторам прогестерона, диеногест характеризуется мощным прогестагенным эффектом in vivo. Диеногест не обладает существенной андрогенной, минералокортикоидной или глюкокортикоидной активностью in vivo. Диеногест воздействует на эндометриоз, снижая эндогенную продукцию эстрадиола и тем самым, подавляя его трофические эффекты как на эутопический, так и на эктопический эндометрий. При непрерывном применении диеногест создает гипоэстрогенную, гипергестагенную эндокринную среду, вызывая начальную децидуализацию ткани эндометрия с последующей атрофией эндометриоидных очагов. Дополнительные свойства диеногеста, такие как иммунологический и антиангиогенный эффекты, очевидно, способствуют его подавляющему действию на пролиферацию клеток.
Швидке замовлення
Фармакологическое действие Джес Плюс — низкодозированный монофазный пероральный комбинированный эстроген-гестагенный контрацептивный препарат, включающий активные таблетки и вспомогательные витаминные таблетки, содержащие кальция левомефолат. Контрацептивный эффект препарата Джес Плюс в основном осуществляется за счет подавления овуляции и повышения вязкости цервикальной слизи. У женщин, принимающих комбинированные оральные контрацептивы (КОК), цикл становится более регулярным, уменьшаются болезненность, интенсивность и продолжительность менструальноподобных кровотечений, в результате чего снижается риск железодефицитной анемии. Имеются также данные о снижении риска рака эндометрия и яичников. Дроспиренон, содержащийся в препарате Джес Плюс, обладает антиминералокортикоидным действием и способствует предупреждению гормонозависимой задержки жидкости, что может проявляться в снижении массы тела и уменьшении вероятности появления периферических отеков. Дроспиренон также обладает антиандрогенной активностью и способствует уменьшению акне (угрей), жирности кожи и волос. Такой эффект дроспиренона подобен действию естественного прогестерона, вырабатываемого в женском организме. Это следует учитывать при выборе контрацептива, особенно женщинам с гормонозависимой задержкой жидкости, а также женщинам с акне и себореей. При правильном применении индекс Перля (показатель, отражающий число беременностей у 100 женщин, применяющих контрацептив в течение года) составляет менее 1. При пропуске таблеток или неправильном применении индекс Перля может возрастать. Кислотная форма кальция левомефолата, по своей структуре идентична естественному L-5-метилтетрагидрофолату (L-5-метил-ТГФ), основной фолатной форме содержащейся в пище. Средняя концентрация в плазме крови людей, не использующих пищу, обогащенную фолиевой кислотой, составляет около 15 нмоль/л. Левомефолат, в отличие от фолиевой кислоты, является биологически активной формой фолата. Благодаря этому он усваивается лучше, чем фолиевая кислота. Левомефолат показан для удовлетворения повышенной потребности и обеспечения необходимого содержания фолатов в организме женщины во время беременности и в период кормления грудью. Введение кальция левомефолата в состав перорального контрацептивного препарата снижает риск развития дефекта нервной трубки плода, если женщина забеременеет неожиданно, сразу же после прекращения применения контрацепции (или в очень редких случаях, при применении пероральной контрацепции). Фармакокинетика Дроспиренон Абсорбция. При пероральном приеме дроспиренон быстро и почти полностью абсорбируется. После однократного приема внутрь Cmax дроспиренона в плазме крови, равная 35 нг/мл, достигается через 1–2 ч. Биодоступность колеблется от 76 до 85%. По сравнению с приемом дроспиренона на пустой желудок, прием пищи не влияет на его биодоступность. Распределение. После перорального приема наблюдается двухфазное снижение уровня препарата в сыворотке с T1/2 соответственно (1,6±0,7) ч и (27,0±7,5) ч. Дроспиренон связывается с сывороточным альбумином и не связывается с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ), или кортикостероидсвязывающим глобулином (КСГ). Лишь 3–5% от общей концентрации вещества в сыворотке присутствует в качестве свободного гормона. Индуцированное этинилэстрадиолом повышение ГСПГ не влияет на связывание дроспиренона белками плазмы крови. Средний кажущийся Vd составляет (3,7±1,2) л/кг. Метаболизм. После перорального приема дроспиренон экстенсивно метаболизируется. Большинство метаболитов в плазме представлены кислотными формами дроспиренона, которые образуются без вовлечения системы цитохрома Р450. В минимальной степени в метаболизме дроспиренона участвует изофермент цитохрома Р4503А4, дроспиренон способен снижать концентрацию фермента в плазме крови и активность изоферментов цитохрома Р4501А1, Р4502С9 и Р4502С19 in vitro. Выведение. Скорость метаболического клиренса дроспиренона в плазме крови составляет (1,5±0,2) мл/мин/кг. В неизмененном виде дроспиренон экскретируется только в следовых количествах. Метаболиты дроспиренона экскретируются через ЖКТ и почки в соотношении примерно 1,2:1,4. T1/2 для экскреции метаболитов — около 40 ч. Равновесная концентрация. Во время первого курсового применения препарата Css дроспиренона в плазме крови около 60 нг/мл достигается с 7-го по 14-й день применения препарата. Отмечалось повышение концентрации дроспиренона в плазме крови примерно в 2–3 раза (за счет кумуляции), что обусловливалось соотношением T1/2 в терминальной фазе и интервала дозирования. Дальнейшее увеличение концентрации дроспиренона в плазме крови отмечается через 1–6 курсов применения препарата, после чего увеличения концентрации не наблюдается. Нарушение функции почек. Концентрация дроспиренона в плазме крови при достижении равновесного состояния была сопоставима у женщин с легким нарушением функции почек (Cl креатинина — 50–80 мл/мин) и у женщин с сохранной функцией почек (Cl креатинина >80 мл/мин). Тем не менее, у женщин с умеренным нарушением функции почек (Cl креатинина — 30–50 мл/мин) средняя концентрация дроспиренона в плазме крови была на 37% выше, чем у пациенток с сохранной функцией почек. Не отмечено изменения концентрации калия в плазме крови при применении дроспиренона. Нарушение функции печени. У женщин с умеренным нарушением функции печени (класс В по шкале Чайлд-Пью) AUC сопоставима с соответствующим показателем у здоровых женщин с близкими значениями Cmax в фазах абсорбции и распределения. T1/2 дроспиренона у больных с умеренным нарушением функции печени оказался в 1,8 раз выше, чем у здоровых добровольцев с сохранной функцией печени. У больных с умеренным нарушением функции печени отмечено снижение клиренса дроспиренона около 50% по сравнению с женщинами с сохранной функцией печени, при этом не отмечено различий в концентрации калия в плазме крови в изучаемых группах. Не отмечено изменений концентрации калия даже в случае сочетания факторов, предрасполагающих к его повышению (сопутствующий сахарный диабет или лечение спиронолактоном). Этинилэстрадиол Абсорбция. После приема внутрь этинилэстрадиол быстро и полностью абсорбируется. Cmax — около 33 пг/мл — достигается в течение 1–2 ч. Препарат подвергается пресистемному метаболизму в печени, его биодоступность при приеме внутрь составляет в среднем около 60%. Одновременный прием пищи в отдельных случаях сопровождается снижением биодоступности этинилэстрадиола на 25%. Распределение. Концентрация этинилэстрадиола в плазме крови снижается в 2 фазы, T1/2 этинилэстрадиола во второй фазе составляет около 24 ч. Этинилэстрадиол обладает неспецифическим, но прочным связыванием с альбумином плазмы крови (около 98,5%) и индуцирует повышение концентрации в плазме ГСПГ. Предполагаемый Vd составляет около 5 л/кг. Метаболизм. Этинилэстрадиол подвергается пресистемной конъюгации в печени и в слизистой тонкой кишки. Основной путь метаболизма этинилэстрадиола — ароматическое гидроксилирование с образованием многочисленных метаболитов, которые находятся как в связанном, так и несвязанном состоянии. Скорость выведения этинилэстрадиола — около 5 мл/мин/кг. Выведение. Этинилэстрадиол выводится только в виде метаболитов почками и через ЖКТ в соотношении 4:6 с T1/2 около 24 ч. Равновесная концентрация. Равновесное состояние достигается во второй половине курса лечения, концентрация этинилэстрадиола в плазме крови увеличивается примерно в 1,4–2,1 раза. Этническая принадлежность. Изучалось влияние этнической принадлежности на параметры фармакокинетики в исследованиях при однократном и многократном дозировании дроспиренона и этинилэстрадиола у здоровых женщин европеоидной расы, а также у японок. Не установлено влияния этнической принадлежности на параметры фармакокинетики дроспиренона и этинилэстрадиола. Кальция левомефолат Абсорбция. После приема внутрь кальция левомефолат быстро абсорбируется и включается в пул фолатов организма. После однократного приема внутрь 0,451 мг кальция левомефолата через 0,5–1,5 часа Cmax становится на 50 нмоль/л выше исходной концентрации. Распределение. Фармакокинетика фолатов имеет двухфазный характер: определяется пул фолатов с быстрым и с медленным метаболизмом. Пул с быстрым метаболизмом, вероятно, представляют вновь поступившие в организм фолаты, что согласуется с T1/2 кальция левомефолата, который составляет около 4–5 ч после его однократного приема внутрь в дозе 0,451 мг. Пул с медленным метаболизмом отражает превращение полиглутамата фолата, T1/2 которого составляет около 100 дней. Поступающие извне фолаты и фолаты, проходящие кишечно-печеночный цикл, обеспечивают поддержание постоянной концентрации L-5-метил-ТГФ в организме. L-5-метил-ТГФ представляет основную форму существования фолатов в организме, в которой они доставляются к периферическим тканям для участия в клеточном фолатном метаболизме. Метаболизм. L-5-метил-ТГФ представляет основную фолатную транспортируемую форму в плазме крови. При сравнении 0,451 мг кальция левомефолата и 0,4 мг фолиевой кислоты были установлены сходные механизмы метаболизма и для других значимых фолатов. Коферменты фолатов вовлечены в 3 основные сопряженные цикла метаболизма в цитоплазме клеток. Эти циклы необходимы для синтеза тимидина и пуринов, предшественников дезоксирибонуклеиновой (ДНК) и рибонуклеиновой (РНК) кислот, а также для синтеза метионина из гомоцистеина и превращения серина в глицин. Выведение. L-5-метил-ТГФ выводится почками в неизмененном виде и в виде метаболитов, а также через ЖКТ. Равновесная концентрация. Равновесное состояние L-5-метил-ТГФ в плазме крови после приема внутрь 0.451 мг кальция левомефолата достигается через 8–16 нед и зависит от его исходной концентрации. В эритроцитах Css достигается в более поздние сроки из-за продолжительности жизни эритроцитов, которая составляет около 120 дней.
Швидке замовлення
Фармакологическое действие Ярина Плюс - низкодозированный монофазный пероральный комбинированный эстроген-гестагенный контрацептивный препарат, включающий активные таблетки и вспомогательные витаминные таблетки, содержащие кальция левомефолат. Контрацептивный эффект препарата Ярина Плюс в основном осуществляется за счет подавления овуляции и повышения вязкости цервикальной слизи. У женщин, принимающих комбинированные пероральные контрацептивы (КОК), цикл становится более регулярным, уменьшаются болезненность, интенсивность и продолжительность менструальноподобных кровотечений, в результате чего снижается риск железодефицитной анемии. Имеются также данные о снижении риска рака эндометрия и яичников. Дроспиренон, содержащийся в препарате Ярина Плюс, обладает антиминералокортикоидным действием и способствует предупреждению гормонозависимой задержки жидкости, что может проявляться в снижении массы тела и уменьшении вероятности появления периферических отеков. Дроспиренон также обладает антиандрогенной активностью и способствует уменьшению акне (угрей), жирности кожи и волос. Такой эффект дроспиренона подобен действию естественного прогестерона, вырабатываемого в женском организме. Это следует учитывать при выборе контрацептива, особенно женщинам с гормонозависимой задержкой жидкости, а также женщинам с акне и себореей. При правильном применении индекс Перля (показатель, отражающий число беременностей у 100 женщин, применяющих контрацептив в течение года) составляет менее 1. При пропуске таблеток или неправильном применении индекс Перля может возрастать. Кальция левомефолат. Кислотная форма кальция левомефолата, по своей структуре идентична естественному L-5-метилтетрагидрофолату (L-5-метил-ТГФ), основной фолатной форме содержащейся в пище. Средняя концентрация в плазме крови людей, не использующих пищу, обогащенную фолиевой кислотой, составляет около 15 нмоль/л. Левомефолат, в отличие от фолиевой кислоты, является биологически активной формой фолата. Благодаря этому он усваивается лучше, чем фолиевая кислота. Левомефолат показан для удовлетворения повышенной потребности и обеспечения необходимого содержания фолатов в организме женщины во время беременности и в период кормления грудью. Введение кальция левомефолата в состав перорального контрацептивного препарата снижает риск развития дефекта нервной трубки плода, если женщина забеременеет неожиданно, сразу же после прекращения применения контрацепции (или, в очень редких случаях, при применении пероральной контрацепции). Фармакокинетика Дроспиренон Всасывание После приема внутрь дроспиренон быстро и почти полностью абсорбируется. После однократного приема внутрь Cmax дроспиренона в плазме крови, равная 37 нг/мл, достигается через 1-2 ч. Биодоступность колеблется от 76 до 85%. По сравнению с приемом дроспиренона натощак, прием пищи не влияет на его биодоступность. Распределение Дроспиренон связывается с сывороточным альбумином и не связывается с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ), или кортикостероид-связывающим глобулином (КСГ). Лишь 3-5% от общей концентрации вещества в сыворотке присутствует в качестве свободного гормона. Индуцированное этинилэстрадиолом повышение ГСПГ не влияет на связывание дроспиренона белками плазмы крови. Средний кажущийся Vd составляет 3.7±4.2 л/кг. Концентрация ГСПГ не оказывает влияния на показатели фармакокинетики дроспиренона. При ежедневном применении препарата внутрь концентрация дроспиренона в плазме крови повышается в 2-3 раза, равновесное состояние достигается во второй половине циклового лечения. Метаболизм После приема внутрь дроспиренон экстенсивно метаболизируется. Большинство метаболитов в плазме представлены кислотными формами дроспиренона, которые образуются без вовлечения системы цитохрома Р450. По данным изучения in vitro в минимальной степени в метаболизме дроспиренона участвует изофермент 3А4 цитохрома Р450. При одновременном применении с этинилэстрадиолом не установлено взаимодействия. Выведение Клиренс дроспиренона составляет 1.2-1.5 мл/мин/кг. Концентрация дроспиренона в плазме крови снижается в 2 фазы. T1/2 дроспиренона во второй фазе около 31 ч. В неизменном виде дроспиренон не экскретируется. Его метаболиты выводятся через ЖКТ и почки в соотношении примерно 1.2:1.4. T1/2 метаболитов - около 1.7 дней. Фармакокинетика в особых клинических случаях Концентрация дроспиренона в плазме крови при достижении равновесного состояния была сопоставима у женщин с легким нарушением функции почек (КК 50-80 мл/мин) и у женщин с сохранной функцией почек (КК более 80 мл/мин). Тем не менее, у женщин с умеренным нарушением функции почек (КК 30-50 мл/мин) средняя концентрация дроспиренона в плазме крови была на 37% выше, чем у пациенток с сохранной функцией почек. Не отмечено изменения концентрации калия в плазме крови при применении дроспиренона. У женщин с умеренным нарушением функции печени (класс В по шкале Чайлд-Пью) AUC сопоставима с соответствующим показателем у здоровых женщин с близкими значениями Cmax в фазы абсорбции и распределения. Т1/2 дроспиренона у больных с умеренным нарушением функции печени оказался в 1.8 раз выше, чем у здоровых добровольцев с сохранной функцией печени. У больных с умеренным нарушением функции печени отмечено снижение клиренса дроспиренона около 50% по сравнению с женщинами с сохранной функцией печени, при этом не отмечено различий в концентрации калия в плазме крови в изучаемых группах. Не отмечено изменений концентрации калия даже в случае сочетания факторов, предрасполагающих к его повышению (сопутствующий сахарный диабет или лечение спиронолактоном). Переносимость дроспиренона у женщин с легким и умеренным нарушением функции печени хорошая (класс В по шкале Чайлд-Пью). Этинилэстрадиол Всасывание После приема внутрь этинилэстрадиол быстро и полностью абсорбируется. Cmax - около 54-100 пг/мл, достигается в течение 1-2 ч. Препарат подвергается пресистемному метаболизму в печени, его биодоступность при приеме внутрь составляет в среднем около 45% при высокой межиндивидуальной вариабельности - от 20 до 65%. Одновременный прием пищи в отдельных случаях сопровождается снижением биодоступности этинилэстрадиола на 25%. Распределение Этинилэстрадиол обладает неспецифическим, но прочным связыванием с альбумином плазмы крови (около 98%) и индуцирует повышение концентрации в плазме ГСПГ. Предполагаемый Vd составляет около 2.8-8.6 л/кг. Равновесное состояние достигается во второй половине курса лечения, когда концентрация этинилэстрадиола в плазме крови повышается на 40-110% по сравнению с применением разовой дозы. Метаболизм Этинилэстрадиол подвергается пресистемной конъюгации в печени и в слизистой тонкой кишки. Основной путь метаболизма этинилэстрадиола - ароматическое гидроксилирование с образованием многочисленных метаболитов, которые находятся как в связанном (с глюкуронидами и сульфатом), так и несвязанном состоянии. Скорость выведения этинилэстрадиола - около 2.3-7 мл/мин/кг. Выведение Этинилэстрадиол выводится только в виде метаболитов почками и через ЖКТ в соотношении 4:6. T1/2 этинилэстрадиола составляет около 24 ч. Фармакокинетика в особых клинических случаях Изучалось влияние этнической принадлежности на параметры фармакокинетики в исследованиях при однократном и многократном дозировании дроспиренона и этинилэстрадиола у здоровых женщин европеоидной расы, а также у японок. Не установлено влияния этнической принадлежности на параметры фармакокинетики дроспиренона и этинилэстрадиола. Кальция левомефолат Всасывание После приема внутрь кальция левомефолат быстро абсорбируется и включается в пул фолатов организма. После однократного приема внутрь 451 мкг кальция левомефолата через 0.5-1.5 ч Cmax становится на 50 нмоль/л выше исходной концентрации. Распределение Фармакокинетика фолатов имеет двухфазный характер: определяются пул фолатов с быстрым и с медленным метаболизмом. Пул с быстрым метаболизмом, вероятно, представляют вновь поступившие в организм фолаты, что согласуется с T1/2 кальция левомефолата, который составляет около 4-5 ч после его однократного приема внутрь в дозе 451 мкг. Пул с медленным метаболизмом отражает превращение полиглутамата фолата, Т1/2 которого составляет около 100 дней. Поступающие извне фолаты и фолаты, проходящие кишечно-печеночный цикл, обеспечивают поддержание постоянной концентрации L-5-метил-ТТФ в организме. L-5-метил-ТГФ представляет основную форму существования фолатов в организме, в которой они доставляются к периферическим тканям для участия в клеточном фолатном метаболизме. Равновесное состояние L-5-метил-ТГФ в плазме крови после приема внутрь 451 мкг кальция левомефолата достигается через 8-16 недель и зависит от его исходной концентрации. В эритроцитах Css достигается в более поздние сроки из-за продолжительности жизни эритроцитов, которая составляет около 120 дней. Метаболизм L-5-метил-ТГФ представляет основную фолатную транспортируемую форму в плазме крови. При сравнении 451 мкг кальция левомефолата и 400 мкг фолиевой кислоты, были установлены сходные механизмы метаболизма и для других значимых фолатов. Коферменты фолатов вовлечены в 3 основные сопряженные цикла метаболизма в цитоплазме клеток. Эти циклы необходимы для синтеза тимидина и пуринов, предшественников ДНК и РНК кислот, а также для синтеза метионина из гомоцистеина и превращения серина в глицин. Выведение L-5-метил-ТТФ выводится почками в неизмененном виде и в виде метаболитов, а также через кишечник.
Швидке замовлення
Фармакологическое действие Ярина Плюс - низкодозированный монофазный пероральный комбинированный эстроген-гестагенный контрацептивный препарат, включающий активные таблетки и вспомогательные витаминные таблетки, содержащие кальция левомефолат. Контрацептивный эффект препарата Ярина Плюс в основном осуществляется за счет подавления овуляции и повышения вязкости цервикальной слизи. У женщин, принимающих комбинированные пероральные контрацептивы (КОК), цикл становится более регулярным, уменьшаются болезненность, интенсивность и продолжительность менструальноподобных кровотечений, в результате чего снижается риск железодефицитной анемии. Имеются также данные о снижении риска рака эндометрия и яичников. Дроспиренон, содержащийся в препарате Ярина Плюс, обладает антиминералокортикоидным действием и способствует предупреждению гормонозависимой задержки жидкости, что может проявляться в снижении массы тела и уменьшении вероятности появления периферических отеков. Дроспиренон также обладает антиандрогенной активностью и способствует уменьшению акне (угрей), жирности кожи и волос. Такой эффект дроспиренона подобен действию естественного прогестерона, вырабатываемого в женском организме. Это следует учитывать при выборе контрацептива, особенно женщинам с гормонозависимой задержкой жидкости, а также женщинам с акне и себореей. При правильном применении индекс Перля (показатель, отражающий число беременностей у 100 женщин, применяющих контрацептив в течение года) составляет менее 1. При пропуске таблеток или неправильном применении индекс Перля может возрастать. Кальция левомефолат. Кислотная форма кальция левомефолата, по своей структуре идентична естественному L-5-метилтетрагидрофолату (L-5-метил-ТГФ), основной фолатной форме содержащейся в пище. Средняя концентрация в плазме крови людей, не использующих пищу, обогащенную фолиевой кислотой, составляет около 15 нмоль/л. Левомефолат, в отличие от фолиевой кислоты, является биологически активной формой фолата. Благодаря этому он усваивается лучше, чем фолиевая кислота. Левомефолат показан для удовлетворения повышенной потребности и обеспечения необходимого содержания фолатов в организме женщины во время беременности и в период кормления грудью. Введение кальция левомефолата в состав перорального контрацептивного препарата снижает риск развития дефекта нервной трубки плода, если женщина забеременеет неожиданно, сразу же после прекращения применения контрацепции (или, в очень редких случаях, при применении пероральной контрацепции). Фармакокинетика Дроспиренон Всасывание После приема внутрь дроспиренон быстро и почти полностью абсорбируется. После однократного приема внутрь Cmax дроспиренона в плазме крови, равная 37 нг/мл, достигается через 1-2 ч. Биодоступность колеблется от 76 до 85%. По сравнению с приемом дроспиренона натощак, прием пищи не влияет на его биодоступность. Распределение Дроспиренон связывается с сывороточным альбумином и не связывается с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ), или кортикостероид-связывающим глобулином (КСГ). Лишь 3-5% от общей концентрации вещества в сыворотке присутствует в качестве свободного гормона. Индуцированное этинилэстрадиолом повышение ГСПГ не влияет на связывание дроспиренона белками плазмы крови. Средний кажущийся Vd составляет 3.7±4.2 л/кг. Концентрация ГСПГ не оказывает влияния на показатели фармакокинетики дроспиренона. При ежедневном применении препарата внутрь концентрация дроспиренона в плазме крови повышается в 2-3 раза, равновесное состояние достигается во второй половине циклового лечения. Метаболизм После приема внутрь дроспиренон экстенсивно метаболизируется. Большинство метаболитов в плазме представлены кислотными формами дроспиренона, которые образуются без вовлечения системы цитохрома Р450. По данным изучения in vitro в минимальной степени в метаболизме дроспиренона участвует изофермент 3А4 цитохрома Р450. При одновременном применении с этинилэстрадиолом не установлено взаимодействия. Выведение Клиренс дроспиренона составляет 1.2-1.5 мл/мин/кг. Концентрация дроспиренона в плазме крови снижается в 2 фазы. T1/2 дроспиренона во второй фазе около 31 ч. В неизменном виде дроспиренон не экскретируется. Его метаболиты выводятся через ЖКТ и почки в соотношении примерно 1.2:1.4. T1/2 метаболитов - около 1.7 дней. Фармакокинетика в особых клинических случаях Концентрация дроспиренона в плазме крови при достижении равновесного состояния была сопоставима у женщин с легким нарушением функции почек (КК 50-80 мл/мин) и у женщин с сохранной функцией почек (КК более 80 мл/мин). Тем не менее, у женщин с умеренным нарушением функции почек (КК 30-50 мл/мин) средняя концентрация дроспиренона в плазме крови была на 37% выше, чем у пациенток с сохранной функцией почек. Не отмечено изменения концентрации калия в плазме крови при применении дроспиренона. У женщин с умеренным нарушением функции печени (класс В по шкале Чайлд-Пью) AUC сопоставима с соответствующим показателем у здоровых женщин с близкими значениями Cmax в фазы абсорбции и распределения. Т1/2 дроспиренона у больных с умеренным нарушением функции печени оказался в 1.8 раз выше, чем у здоровых добровольцев с сохранной функцией печени. У больных с умеренным нарушением функции печени отмечено снижение клиренса дроспиренона около 50% по сравнению с женщинами с сохранной функцией печени, при этом не отмечено различий в концентрации калия в плазме крови в изучаемых группах. Не отмечено изменений концентрации калия даже в случае сочетания факторов, предрасполагающих к его повышению (сопутствующий сахарный диабет или лечение спиронолактоном). Переносимость дроспиренона у женщин с легким и умеренным нарушением функции печени хорошая (класс В по шкале Чайлд-Пью). Этинилэстрадиол Всасывание После приема внутрь этинилэстрадиол быстро и полностью абсорбируется. Cmax - около 54-100 пг/мл, достигается в течение 1-2 ч. Препарат подвергается пресистемному метаболизму в печени, его биодоступность при приеме внутрь составляет в среднем около 45% при высокой межиндивидуальной вариабельности - от 20 до 65%. Одновременный прием пищи в отдельных случаях сопровождается снижением биодоступности этинилэстрадиола на 25%. Распределение Этинилэстрадиол обладает неспецифическим, но прочным связыванием с альбумином плазмы крови (около 98%) и индуцирует повышение концентрации в плазме ГСПГ. Предполагаемый Vd составляет около 2.8-8.6 л/кг. Равновесное состояние достигается во второй половине курса лечения, когда концентрация этинилэстрадиола в плазме крови повышается на 40-110% по сравнению с применением разовой дозы. Метаболизм Этинилэстрадиол подвергается пресистемной конъюгации в печени и в слизистой тонкой кишки. Основной путь метаболизма этинилэстрадиола - ароматическое гидроксилирование с образованием многочисленных метаболитов, которые находятся как в связанном (с глюкуронидами и сульфатом), так и несвязанном состоянии. Скорость выведения этинилэстрадиола - около 2.3-7 мл/мин/кг. Выведение Этинилэстрадиол выводится только в виде метаболитов почками и через ЖКТ в соотношении 4:6. T1/2 этинилэстрадиола составляет около 24 ч. Фармакокинетика в особых клинических случаях Изучалось влияние этнической принадлежности на параметры фармакокинетики в исследованиях при однократном и многократном дозировании дроспиренона и этинилэстрадиола у здоровых женщин европеоидной расы, а также у японок. Не установлено влияния этнической принадлежности на параметры фармакокинетики дроспиренона и этинилэстрадиола. Кальция левомефолат Всасывание После приема внутрь кальция левомефолат быстро абсорбируется и включается в пул фолатов организма. После однократного приема внутрь 451 мкг кальция левомефолата через 0.5-1.5 ч Cmax становится на 50 нмоль/л выше исходной концентрации. Распределение Фармакокинетика фолатов имеет двухфазный характер: определяются пул фолатов с быстрым и с медленным метаболизмом. Пул с быстрым метаболизмом, вероятно, представляют вновь поступившие в организм фолаты, что согласуется с T1/2 кальция левомефолата, который составляет около 4-5 ч после его однократного приема внутрь в дозе 451 мкг. Пул с медленным метаболизмом отражает превращение полиглутамата фолата, Т1/2 которого составляет около 100 дней. Поступающие извне фолаты и фолаты, проходящие кишечно-печеночный цикл, обеспечивают поддержание постоянной концентрации L-5-метил-ТТФ в организме. L-5-метил-ТГФ представляет основную форму существования фолатов в организме, в которой они доставляются к периферическим тканям для участия в клеточном фолатном метаболизме. Равновесное состояние L-5-метил-ТГФ в плазме крови после приема внутрь 451 мкг кальция левомефолата достигается через 8-16 недель и зависит от его исходной концентрации. В эритроцитах Css достигается в более поздние сроки из-за продолжительности жизни эритроцитов, которая составляет около 120 дней. Метаболизм L-5-метил-ТГФ представляет основную фолатную транспортируемую форму в плазме крови. При сравнении 451 мкг кальция левомефолата и 400 мкг фолиевой кислоты, были установлены сходные механизмы метаболизма и для других значимых фолатов. Коферменты фолатов вовлечены в 3 основные сопряженные цикла метаболизма в цитоплазме клеток. Эти циклы необходимы для синтеза тимидина и пуринов, предшественников ДНК и РНК кислот, а также для синтеза метионина из гомоцистеина и превращения серина в глицин. Выведение L-5-метил-ТТФ выводится почками в неизмененном виде и в виде метаболитов, а также через кишечник.
Швидке замовлення
Фармакологическое действие Мастофит Эвалар крем способствует нормализации обменных процессов и снижению отечности в тканях молочной железы.  При детальном анализе овощей семейства Brassica, установлено два класса наиболее активных веществ: пищевые индолы и их производные, в частности индол-3-карбинол и аскорбиген, а также метаболиты этих соединений. В крем введен сухой экстракт фукуса в качестве дополнительного источника йода, недостаток которого приводит к нежелательным гормональным изменениям, вызывая заболевания щитовидной и молочной желез.
Швидке замовлення
Фармакологическое действие Джес  – гормональный ко н трацептив с антим и нералкортикоидным и антиандрогенным действием. Контрацептивный эффект комбинированных пероральных контра цептивов основан на взаимодействии различных факторов, к наиболее важным из которых относятся подавление овуляции и изменение свойств цервикального секрета, в результате чего он становится мало проницаемым для сперматозоидов. При правильном применении индек с Перля (число беременностей на 100 женщин в год) составляет менее 1. При пропуске таблеток или неправильном применении индекс Перля может возрастать. У женщин, принимающих комбинированные пероральные контрацептивы, менструальный цикл становится более рег улярным, реже наблюдаются болезненные менструации, уменьшается интенсивность кровотечения, чт о снижает риск развития анемии. Кроме того, по данным эпидемиологических исследований, при применении комбинированных пероральных контрацептивов снижается риск раз вития рака эндометрия и рака яичников. Дроспиренон, содержащийся в препарате Джес, обладает антиминералокортикоидным действием. П редупрежда ет увеличение массы тела и появление отеков, связанных с вызываемой эстрогенами задержкой жидкости , что обеспечивает очень хорош ую переносимость препарата . Дроспиренон оказывает положительн ое воздействи е на предменструальный синдром (ПМС). Показана клиническ ая эффективность Джеса  в облегчении симптомов тяжелой формы ПМС, таких как выраженные психоэмоциональные нарушени я, нагрубание молочных желез, головная боль, боль в мышцах и суставах, увеличение веса и другие симптомы, ассоциированные с менструальным циклом. В США тяжелая форма ПМС обозначается термином «предменструальный дисфорический синдром». Дроспиренон также об ладает антиандрогенной активностью и способствует уменьшению симптомов акне (угрей), жирности кожи и волос. Это действие дроспиренона подобно действию естественного прогестерона, вырабатываемого организмом. Дроспиренон не обладает андрогенной, эстрогенной, глюкокортикоидной и антиглюкокортикоидной активностью. Все это в сочетании с антиминералокортикоидным и антиандрогенным действием, обеспечивает дроспиренону биохимический и фармакологический профиль, сходный с естественным прогестероном. В сочетании с эт инилэстрадиолом дроспиренон демонстрирует благоприятный эффект на липидный профиль, характеризующийся повышением ЛПВП.
Швидке замовлення
Фармакологическое действие Фармакодинамика Противоклимактерический препарат. Препарат Анжелик® содержит эстроген - эстрадиол, который идентичен естественному 17?-эстрадиолу. Также в состав препарата Анжелик® входит производное спиронолактона - дроспиренон, обладающий гестагенным, антигонадотропным и антиандрогенным, а также антиминералокортикоидным действием. Анжелик® представляет собой комбинированный препарат для заместительной гормональной терапии (ЗГТ) при климактерических расстройствах в постменопаузном периоде (естественная менопауза, гипогонадизм, кастрация или преждевременное истощение яичников), включая вазомоторные симптомы (такие как приливы жара, повышенное потоотделение), нарушения сна, снижение настроения, раздражительность, атрофические изменения мочеполового тракта у женщин с неудаленной маткой. Непрерывная заместительная гормональная терапия препаратом Анжелик® позволяет избежать регулярных кровотечений отмены, которые наблюдаются при циклической или фазовой ЗГТ. Эстрадиол восполняет дефицит эстрогенов в женском организме после наступления менопаузы и обеспечивает эффективное лечение психо-эмоциональных и вегетативных климактерических симптомов (таких как приливы, повышенное потоотделение, нарушения сна, повышенная нервная возбудимость, раздражительность, ощущение сердцебиения, кардиалгия, головокружение, головная боль, снижение либидо, мышечные и суставные боли); инволюции кожи и слизистых оболочек, особенно мочеполовой системы (недержание мочи, сухость и раздражение слизистой оболочки влагалища, болезненность при половом сношении). Эстрадиол предупреждает потерю костной массы, вызванную дефицитом эстрогенов, что, главным образом, связано с подавлением функции остеокластов и сдвигом процесса костного ремоделирования в сторону образования кости. Было доказано, что длительное применение ЗГТ позволяет снизить риск переломов периферических костей у женщин после наступления менопаузы. При отмене ЗГТ темпы снижения костной массы сравнимы с показателями, характерными для периода непосредственно после менопаузы. Не доказано, что при проведении ЗГТ можно добиться восстановления костной массы до предклимактерического уровня. ЗГТ также оказывает благотворное действие на содержание коллагена в коже, равно как и на ее плотность, и также может замедлить процесс образования морщин. Кроме того, благодаря антиандрогенным свойствам дроспиренона, Анжелик® оказывает терапевтическое воздействие на андрогензависимые заболевания, такие как акне, себорея, андрогенная алопеция. Дроспиренон обладает антиминералокортикоидной активностью, увеличивает выведение натрия и воды, что может предупреждать повышение АД, увеличение массы тела, появление отеков, болезненность молочных желез и другие симптомы, связанные с задержкой жидкости. После 12 недель применения препарата Анжелик® отмечалось небольшое снижение АД (систолического – в среднем на 2-4 мм рт.ст., диастолического – на 1-3 мм рт.ст.). Оказываемое влияние на АД было более выраженным у женщин с артериальной гипертензией. Через 12 мес применения препарата Анжелик® средний показатель массы тела оставался неизменным или снижался на 1,1-1,2 кг. Дроспиренон лишен какой-либо андрогенной, эстрогенной, глюкокортикостероидной и антиглюкокортикостероидной активности, не влияет на толерантность к глюкозе и инсулинорезистентность. Это, в сочетании с антиминералокортикоидным и антиандрогенным действием, обеспечивает дроспиренону биохимический и фармакологический профиль, сходный с естественным прогестероном. Прием препарата Анжелик® ведет к снижению уровня общего холестерина и холестерина-ЛПНП, а также незначительному повышению уровня триглицеридов. Дроспиренон уменьшает рост концентрации триглицеридов, вызываемый эстрадиолом. Добавление дроспиренона предупреждает развитие гиперплазии и рака эндометрия. Наблюдательные исследования дают основания полагать, что среди женщин в постменопаузе при использовании ЗГТ снижается показатель заболеваемости раком толстой кишки. Механизм действия до настоящего времени неясен. Фармакокинетика Эстрадиол Всасывание После приема препарата внутрь эстрадиол быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Подвергается эффекту "первого прохождения" с образованием эстрона, эстриола и эстрона сульфата. Биодоступность при приеме внутрь составляет около 5% и не зависит от приема пищи. Cmax эстрадиола в сыворотке составляет приблизительно 22 пг/мл и достигается через 6-8 ч. Прием пищи не влияет на биодоступность эстрадиола. Распределение Связывается с альбумином и глобулином, связывающим половые стероиды (ГСПС). Свободная фракция эстрадиола в сыворотке составляет примерно 1-12%, а связанная ГСПС 40-45%. Кажущийся Vd после однократного в/в введения составляет около 1 л/кг. После многократного применения концентрация эстрадиола примерно в 2 раза выше, чем после однократного приема, при этом Css варьирует от 20 пг/мл до 43 пг/мл. После прекращения применения уровни эстрадиола и эстрона возвращаются к исходным значениям в течение приблизительно 5 сут. Метаболизм Эстрадиол метаболизируется преимущественно в печени, частично - в кишечнике, почках, скелетных мышцах и в органах-мишенях с образованием эстрона, эстриола, катехолэстрогенов, а также сульфатных и глюкуронидных конъюгатов этих соединений, которые обладают существенно меньшей эстрогенной активностью по сравнению с эстрадиолом или вообще неактивны. Выведение Клиренс эстрадиола из сыворотки - около 30 мл/мин/кг. Метаболиты эстрадиола выводятся с мочой и желчью. T1/2 составляет приблизительно 24 ч. Дроспиренон Всасывание После приема внутрь дроспиренон быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет 76-85% и не зависит от приема пищи. Прием пищи не влияет на биодоступность дроспиренона. Распределение После однократного или многократного приема в дозе 2 мг Сmax в сыворотке достигается через 1 ч и составляет около 22 нг/мл. После этого наблюдается двухфазное снижение концентрации дроспиренона в сыворотке с конечным T1/2 около 35-39 ч. Дроспиренон связывается с альбумином и не связывается с ГСПС и кортикоид-связывающим глобулином (КСГ); около 3-5% - свободная фракция. Вследствие длительного T1/2 Css достигается через 10 дней ежедневного приема препарата Анжелик® и превышает концентрацию после однократного приема в 2-3 раза. Метаболизм Основными метаболитами являются кислая форма дроспиренона и 4,5-дигидро-дроспиренон-3-сульфат, которые образуются без участия изоферментов системы цитохрома P450. Выведение Клиренс дроспиренона из сыворотки составляет 1,2-1,5 мл/мин/кг. Некоторая часть полученной дозы выводится в неизменном виде. Большая часть дозы выводится почками и через кишечник в виде метаболитов в соотношении 1,2:1,4; T1/2 - около 40 ч.